Loperamid je zdravilo, ki spada v skupino opioidov droge in se uporablja za zdravljenje driska. To je na WHO (World Zdravje Organizacija) seznam bistvenih zdravil.
Kaj je loperamid?
Loperamid je zdravilo, ki spada v skupino opioidov droge in se uporablja za zdravljenje driska. Zdravilo loperamid je prvič sintetiziral Paul Janssen za podjetje Janssen Pharmaceutica. S kemičnega vidika je loperamid difenil-piperidin. Spada v skupino psevdopioidov. Prva klinična študija z zdravilno učinkovino se je pojavila v ameriški reviji leta 1973. Istega leta je bil loperamid uveden na trg in je še vedno na voljo pod blagovno znamko Imodium. Loperamid je na nemškem trgu na voljo tudi od leta 1976. V Nemčiji je to najpogosteje prodajano zdravilo brez recepta za driska. Priporočljivo je za simptomatsko zdravljenje akutna driska. Zdravilo se daje peroralno, vsebuje pa ga tudi nekaj kombiniranih pripravkov skupaj z zdravilno učinkovino simetikon. V vseh razpoložljivih oblikah je loperamid na voljo samo v lekarnah.
Farmakološko delovanje
Loperamid hidroklorid se veže na µ-opioidne receptorje v menterteričnem pleksusu. Mioternični pleksus, znan tudi kot Auerbachov pleksus, prečka skoraj celotno muskulaturo prebavil. Je del enterija živčni sistem (ENS) in uravnava peristaltiko črevesja. Prav tako uravnava izločanje prebavil encimi v črevesje. Preko µ-opioidnih receptorjev loperamid zmanjšuje aktivnost črevesnih gladkih mišic. Zlasti vzdolžne in krožne mišice Tanko črevo so ovirani pri njihovi dejavnosti. Zaradi oslabljene peristaltike ostane črevesna vsebina dlje v Tanko črevo. Vsebina črevesja je tako v stiku z sluznica od Tanko črevo dlje časa, tako da elektroliti in tekočine se lahko absorbirajo več. Blato postane bolj trdno. Poleg tega loperamid poveča mišično napetost analnega sfinktra. To ima za posledico izboljšanje fekalne kontinence. Ker loperamid ne more prečkati kri-možganov ovira, ne doseže opioidnih receptorjev in je zato uvrščen med lažne opioide. Loperamid je učinkovit le lokalno.
Medicinska uporaba in uporaba
Glavne indikacije za uporabo loperamida so driska katere koli vrste. Zdravilo se jemlje peroralno popotniška driska, nespecifična driska, driska, povezana z sindrom razdražljivega črevesa, ali driska, ki je posledica črevesnih peristaltičnih motenj. Pod zdravniškim nadzorom se loperamid uporablja tudi za zdravljenje driske, ki jo povzroča citostatik droge ali tako imenovani zaviralci proteaz kot del kemoterapevtskega zdravljenja. V kombinaciji z zdravilno učinkovino simetikon, loperamid se daje za akutna driska z trebušni krči.
Tveganja in neželeni učinki
Upoštevati je treba, da je loperamid le simptomatičen in zato ne obravnava vzroka driske. Čeprav lahko pomaga ustaviti izgubo tekočine in elektroliti, še vedno ga je treba jemati le kratek čas, če obstaja znana podlaga stanje ali vzporedno z vzročno terapija. Loperamid ni primeren za zdravljenje nalezljivih drisčnih bolezni. Običajno se kažejo v sluzi, kri or pus v blatu. Loperamid imobilizira črevesje in podaljša črevesni tranzit. Ta učinek je zaželen pri nekaterih diarejskih boleznih, vendar pri nalezljivih dizenterijah podaljša čas bivanja patogeni v črevesju. Medtem ko patogeni ostanejo v črevesju, lahko še naprej sproščajo toksine v črevesju. To je lahko še posebej nevarno v primeru okužbe z enterohemoragično E. coli (EHEC). Toksini lahko povzročijo hemolitično uremični sindrom (HUS). Loperamida se prav tako ne sme uporabljati v akutnih epizodah kronična vnetna črevesna bolezen ulcerozni kolitis. Druge kontraindikacije vključujejo psevdomembransko kolitis, uporaba širokega spektra antibiotikiin vse stanje pri katerem je črevesna peristaltika patološko zavirana. Tej vključujejo črevesna obstrukcija (ileus), megakolon in strupeni megakolon. Loperamid se na splošno zelo dobro prenaša. Vendar bolečine v trebuhu, slabostin zaprtje se lahko pojavi zaradi motenj v delovanju črevesja. Trebuh je lahko napihnjen akutna driska v 48 urah po jemanju loperamida ne izboljša, se je treba posvetovati z zdravnikom. Dolgotrajnejša uporaba sme potekati le po posvetovanju z zdravnikom. Loperamid običajno ne more prečkati kri-možganov pregrado. Če pa krvno-možgansko pregrado je zdravilo v možganih in lahko povzroči hude neželene učinke. Vendar pa lahko loperamid v interakciji z drugimi zdravili prehaja krvno-možgansko pregrado lažje. Če se jemlje sočasno z ketokonazol, verapamilin kinidin, lahko povzroči loperamid dihanje težave. Interakcije se lahko pojavijo tudi pri ritonavir, zaviralec HIV proteinaze. Upoštevati je treba tudi, da loperamid funkcionalno zavira kislo sfingomielinazo (FIASMA). Vsaka posledična neregulacija lahko povzroči resno klinično patologijo.
