lopinavir je zdravilo, ki se uporablja v ZDA terapija okužbe s HIV, ki deluje kot zaviralec proteaze. The Zaviralec HIV proteaze se uporablja v kombinaciji z izdelkom AbbVie ritonavir in je na trgu znan pod trgovskim imenom Kaletra. Zdravilo je leta 2001 dobilo odobritev ustrezne komisije EU.
Kaj je lopinavir?
lopinavir je zdravilo za zdravljenje okužbe s HIV, ki deluje kot zaviralec proteaze. lopinavir deluje kot zaviralec proteaze in se uporablja pri zdravljenju okužbe s HIV. Zdravilo je primerno za zdravljenje odraslih in otrok, starih vsaj dve leti ali več. Pogosto uporabljena kombinacija učinkovin, znana kot Kaletra, je odobrena za uporabo pri odraslih in otrocih. Klinične študije in preskušanja so pokazala, da je lopinavir učinkovitejši od primerljivih zdravil. Zdravilo lopinavir je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet in kot sirup. V primeru sirupa gre za fiksno kombinacijo s snovjo ritonavir. To je bilo odobreno v Švici leta 2000. S kemičnega vidika je Lopinavir bel ali rumenkasto bel prahu. To prahu je težko topen v voda.
Farmakološko delovanje
Lopinavir je Zaviralec HIV proteaze kar zmanjša nadaljnjo predelavo virusnega predhodnika beljakovin ki jih je HIV na novo oblikoval v popolnoma funkcionalne encimi in strukturne beljakovin. Skozi to mehanizem delovanjazdravilo zavira razmnoževanje virusa HI. Zaradi sistema citokroma P450 snov lopinavir človeški organizem presnovi v razmeroma kratkem času. Če se lopinavir daje samostojno, je to mogoče koncentracija zdravila v plazmi kri bi bil prenizek, da bi dosegel terapevtski učinek. Iz tega razloga se snov običajno uporablja skupaj ritonavir v fiksni kombinaciji. Ritonavir je zdravilo, ki spada v isto skupino kot lopinavir. V tej spojini ima ritonavir vlogo drugega zaviralca proteaze, ki preprečuje mehanizem razgradnje monooksigenaz lopinavirja ali citokroma P450. To omogoča višjo koncentracija prisotnosti lopinavirja v organizmu, kar zadostuje za učinkovito zmanjšanje proteaz HIV. Prednost te strategije je zlasti drastično zmanjšanje Odmerek za prizadetega pacienta, tako da je bistveno manj tablet je treba zaužiti. Lopinavir se načeloma hitro razgradi v jetra s sistemom citokroma. Ta razgradnja aktivne sestavine v jetrih se zaradi njene dodatne hitrosti močno upočasni uprava od Zaviralec HIV proteaze ritonavir. Posledično lahko lopinavir zdrži dlje. Večina učinkovine se veže na beljakovin v kri. Poleg tega je možna tudi kombinacija s tako imenovanimi zaviralci nukleozidne reverzne transkriptaze. Lopinavir se veže na virusno HIV proteazo. To je pomembno za razmnoževanje in širjenje virusa. Zdravilo zavira virusno encimi tako da je razmnoževanje moteno. Posledično se virusna obremenitev organizma prizadetega bolnika močno zmanjša.
Medicinska uporaba in uporaba
Zdravilna učinkovina lopinavir se uporablja za terapija okužb z virusom HIV-1 kot del kombiniranega protiretrovirusnega zdravljenja. Lopinavir je protivirusno sredstvo, ki spada v kategorijo tako imenovanih zaviralcev proteaze HIV in ustavi razmnoževanje virusa HI. Ustrezni učinki so posledica dejstva, da lopinavir zmanjšuje virusno proteazo. To ima poseben pomen in funkcijo pri zorenju in razmnoževanju virusa. Zdravilo se praviloma jemlje enkrat ali dvakrat na dan. Zdravilo se najpogosteje daje v obliki filmsko obložene snovi tablet, ki se jemljejo skupaj z obroki ali samostojno. Sirup je treba jemati s hrano.
Tveganja in neželeni učinki
V okviru jemanja lopinavirja so možni številni neželeni stranski učinki. Najpogostejši neželeni učinki vključujejo bolečine v trebuhu, driska, bruhanje, slabost, in splošen občutek šibkosti. Poleg tega je pogosto potenje, kožni izpuščaj, glavobol in nespečnost. Nenormalno blato, napenjanje in včasih se pojavijo tudi druge prebavne motnje. Včasih kri testi kažejo povišane vrednosti trigliceridi in holesterol. Poleg tega so alergije in osrednje živčni sistem možne so reakcije. Bolniki z motnjami srčnega ritma, strukturno boleznijo srce ali slabo perfundirano srce je še posebej ogroženo pri jemanju lopinavirja. Poleg tega interakcije z drugimi snovmi in zdravili. Zmanjšanje encimi v jetra ne samo poveča koncentracija inhibitorjev proteaz v krvi, pa tudi tistih droge ki se razčlenijo na enak način. Sem spadajo na primer antiaritmiki, benzodiazepiniali ergot alkaloidi.
