Mefloquine: učinki, uporaba in tveganja

Meflokin je ime učinkovine, ki se uporablja za zdravljenje in preprečevanje malarija. Zaradi močnih stranskih učinkov je proizvajalec v Nemčiji prenehal prodajati zdravilo.

Kaj je meflokin?

Meflokin je skupaj razvilo švicarsko farmacevtsko podjetje F. Hoffmann-La-Roche AG in inštitut ameriške vojske za zdravljenje tropskih bolezni malarija. Preprečevanje je možno tudi s sintetično drogo. Meflokin je na voljo le na recept in zahteva predložitev bolnikovega potnega lista. Poleg tega je treba pred izdajo recepta izpolniti seznam možnih kontraindikacij. Razlog za to so izraziti psihiatrični in nevrološki neželeni učinki zdravila, ki so ob prvi uvedbi povzročili polemike. Meflokin je bil povezan z več samomori, poskusi samomorov in samomorilnimi mislimi. Jasnih dokazov pa ni bilo mogoče najti. V Nemčiji je bil meflokin prej na voljo pod blagovno znamko Lariam. V zadnjih letih pa se je prodaja zdravila v tej državi zmanjšala, tako da je postalo manj pomembno za malarija profilaksa. Od leta 2013 se zdravilo lahko predpisuje le pod posebnimi pogoji. Februarja 2016 se je proizvajalec Roche odločil, da bo opustil odobritev Lariama v Nemčiji. Aprila 2016 je sledila ustavitev prodaje pripravka meflokin. Lekarne in trgovci na debelo pa lahko zdravilo prodajajo še dve leti. Po tem obdobju lahko meflokin uvozimo iz tujine. Zaradi hudih stranskih učinkov učinkovina ni več priporočljiva za samozdravljenje v nujnih primerih. DTG (Nemško društvo za tropsko medicino) pa meflokinu še naprej daje visoko prednost pri zdravljenju otrok in nosečnic, pod pogojem, da ukrepe so opažene. To še posebej velja za potovanja na območja, kjer obstaja velika nevarnost malarije.

Farmakološko delovanje

Mefloquine deluje protiparazitsko in se lahko uporablja proti malaričnim parazitom, kot so Plasmodium malariae, Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum in Plasmodium ovale. Sintetična droga je po svoji strukturi sorodna drugim antimalariki kot klorokin in kinin. Njegove lastnosti vključujejo motenje patogeni'ključni presnovni procesi. Posledično paraziti sčasoma odmrejo. Človeško telo dobro absorbira meflokin in se v veliki meri veže na plazmo beljakovin. Razpolovni čas v plazmi je približno 20 dni. Izločanje učinkovine se pojavi predvsem v blatu. Lahko pretečejo dva do tri tedne, preden se meflokin ponovno izloči iz organizma. Posledično se po več tednih pogosto pojavijo tudi neželeni učinki zdravila.

Medicinska uporaba in uporaba

Uporaba meflokina vključuje zdravljenje in malarijo v nujnih primerih. To še posebej velja za nadzor nad povzročiteljem malarije Plasmodium falciparum, ki ga je težko zdraviti z drugimi antimalaričnimi pripravki. Če se malarija Plasmodium vivax zdravi z meflohinom, se nadaljnje zdravljenje parazitov v jetra je treba z drugimi antimalaričnimi pripravki preprečiti ponovitve bolezni. Tej vključujejo primakin. Meflokin lahko jemljete tudi za preprečevanje malarije. Vendar to velja le, če prizadeta oseba potuje v regije, kjer se pojavljajo sevi Plasmodium falciparum. V primeru dvoma se je treba posvetovati s specializiranim tropskim zdravnikom. Meflokin se daje v obliki tablet. Forum profilaksa malarije, zdravilo se jemlje enkrat na teden po obroku. Profilaksiko je treba začeti en teden pred potovanjem. Po koncu potovanja mora bolnik jemati zdravilo še štiri tedne. Med jemanjem meflokina mora bolnik vedno nositi priloženi bolniški potni list in ga predložiti odgovornemu zdravniku.

Tveganja in neželeni učinki

Psihiatrični in nevrološki simptomi so lahko posledica uporabe meflohina. Najpogostejši simptomi vključujejo nenavadne sanje, nespečnost, omotica, motnje v ravnovesjezaspanost, slabost, bruhanje, glavobol, bolečine v trebuhuin driskaDrugi možni neželeni učinki vključujejo depresija, agresija, stanja zmede, halucinacije, panični napadi, blodnje preganjanja, podobne reakcije psihoza, parestezija v okončinah, nestabilnost hoje, tresenje, pozabljivost in omedlevica. Pri epileptikih obstaja večje tveganje za epileptične napade. Poleg tega se meflokinu pripisuje, da sproži samomorilne namene. Če se opisani simptomi pojavijo med uporabo meflohina, takoj prenehajte jemati zdravilno učinkovino in obvestite lečečega zdravnika. Zdravnik lahko predpiše drugo antimalarično zdravilo. Ker ima meflokin nenavadno dolg čas bivanja v telesu, se lahko neželeni učinki še vedno pojavijo tedne po koncu terapija. Če bolnik trpi za preobčutljivostjo za meflokin ali podobne snovi, kot je kinidin or kinin, zdravljenje z zdravilno učinkovino se ne sme izvajati. To velja tudi v primeru hudih jetra disfunkcija in črna voda povišana telesna temperatura, kar je hud zaplet malarije s hemoglobinurijo. Tako imenovanega nujnega zdravljenja z meflokinom ne smete izvajati, če depresija, shizofrenija, psihoza, splošno anksiozne motnje ali so prisotne duševne motnje. Zdravila se tudi ne sme dajati po poskusih samomora ali v primerih samoogrožajočega vedenja. Sočasna uporaba meflokina in drugih zdravil lahko povzroči motnje interakcije. Zato ga ne smemo dajati skupaj z zdravili, s katerimi obstaja povezava. To so klorokin, kinin, kinin sulfat in kinidin. Zaradi tega obstaja tveganje za spremembe srčnega utripa in epileptične napade. Učinek meflokina oslabi s hkratnim vnosom Šentjanževka izvlečki. Enak učinek se pojavi pri vzporednem vnosu antibiotik rifampicin.