Zdravilna učinkovina metildopa je aminokislina. Proizvaja se sintetično in se uporablja kot antihipertenziv. V tem okviru se uporablja predvsem za zdravljenje arterij hipertenzija.
Kaj je metildopa?
Snov metildopa se pri sobni temperaturi pojavlja kot kristalinična trdna snov, ki skoraj nima barve. The tališče of metildopa je približno 305 do 307 stopinj Celzija. Snov se raztopi v razredčenem mineralu kisline, vendar ima v topnosti nizko topnost voda. Metildopa ni topna v večini organskih topil. Zdravilna učinkovina metildopa je ena najbolj prodanih droge za spuščanje hipertenzija pri nosečnicah.
Farmakološko delovanje
V bistvu je le L-oblika odgovorna za farmakološke učinke metildope. To pomeni, da je snov v svoji strukturi levičarka. Spojina v prvi vrsti izpodrine simpatične nevrotransmiterje, predvsem napada biosintezo epinefrina oz. noradrenalina. Ker je metildopa aminokislina, snov prehaja skozi kri-možganov pregrado in tako vstopi v možgane. Tam se aktivna snov v prvem koraku pretvori v alfa-metildopamin in nazadnje v alfa-metilnorepinefrin. Nadaljnji procesi vodi za proizvodnjo noradrenalina zavira. V normalnih okoliščinah noradrenalina vzroki kri plovila stisniti in krvni tlak vstati. Po jemanju zdravila metildopa učinek nastopi približno tri do šest ur kasneje. Trajanje delovanja je od 10 do 16 ur. Na začetku terapija, kri tlak pade predvsem zato, ker se srčni volumen zmanjša. Pri dolgotrajnem zdravljenju z metildopo je odpornost na plovila zmanjšuje, zmanjšuje krvni tlak. V večini primerov se zdravilna učinkovina metildopa daje peroralno v obliki tablet. biološko uporabnost je približno 25 odstotkov. Razpolovni čas v plazmi je približno eno in pol do dve uri. Vendar krvni tlak se zniža v obdobju približno 10 do 16 ur. Približno 50 odstotkov aktivne sestavine se absorbira v Tanko črevo. Od tam prehaja v kri in se prepelje v možganov. Končno se zdravilo metildopa razgradi v jetra in črevesja. Nazadnje ostane snov metildopa-O-sulfat, ki se večinoma izloči skozi ledvice z urinom.
Medicinska uporaba in uporaba
Za zdravilno učinkovino metildopo je značilnih več možnosti uporabe. Metildopa je predvsem zdravilo za zdravljenje terapija of hipertenzija. Posebnost metildope je, da je na voljo veliko število študij o uporabi zdravila med nosečnost. Iz tega razloga se zdravilo zelo pogosto uporablja za zdravljenje hipertenzije pri nosečnicah. Podobno zdravilo je dihidralazin, ki se med hipertenzijo uporablja tudi med njimi nosečnost ali eklampsija. Metildopa deluje predvsem tako, da posega v delovanje osrednjega simpatikusa živčni sistem. Iz tega razloga je zdravilo metildopa uvrščeno med tako imenovane antisimatotonike.
Tveganja in neželeni učinki
Za metildopo je značilno več možnih neprijetnih občutkov in neželenih stranskih učinkov. Ti se razlikujejo glede na posamezen primer in se razlikujejo glede na videz in resnost. V bistvu številni bolniki aktivno snov slabo prenašajo. To je treba upoštevati zlasti pri jemanju zdravila med nosečnost. Čeprav so na voljo številne študije o uporabi zdravila med nosečnostjo, so možni različni neželeni učinki. Sorazmerno slabo prenašanje je predvsem posledica dejstva, da je metildopa antisimatotonsko zdravilo. Pogost neželeni učinek tega je utrujenost, kar opazimo pri več kot desetih odstotkih vseh zdravljenih bolnikov. Ta neželeni učinek se običajno med zdravljenjem zmanjša. Poleg tega je suha sluznica v nos in prebavne težave so možne. Poleg tega nekateri bolniki ob stiku z zrakom opazijo temno obarvanje urina. Vendar je ta neželeni učinek neškodljiv. V nekaterih primerih, sedacijo izkušenj, ki popustijo šele čez nekaj dni. Drugi možni neželeni učinki, ki se pojavijo v nekaterih primerih med terapija z metildopo vključujejo dnevno zaspanost, bradikardijain hipotenzijo. V nekaterih okoliščinah je odziv ortostaze moten in tremor ali hemoliza (vključno s hemolitičnimi anemija). Poleg tega omotica, depresija, in edem sta možna. Nekateri bolniki trpijo tudi zaradi kratkega dihanja, povišana telesna temperatura ali tako imenovani ekstrapiramidni motorični simptomi. V bistvu so vse težave in neželeni neželeni učinki, ki se pojavijo med zdravljenjem z zdravilom metildopa, razlog za posvetovanje z zdravnikom. Še posebej noseče bolnike pozivamo, naj kateri koli neželeni učinek jemljejo resno. To je zato, ker se med nosečnostjo lahko pojavijo neželeni učinki vodi do resnih zapletov, ki ogrožajo zdravje ali celo življenje nerojenega otroka. V takih primerih se je treba takoj posvetovati z zdravnikom. Morda bo treba prekiniti zdravljenje z metildopo in poiskati alternativno metodo zdravljenja ali sredstvo, ki se bolje prenaša.
