Farmakološka snov nelfinavir je zdravilo, ki se šteje med tako imenovane zaviralce proteaz HIV. Na medicinskem trgu je na voljo pod blagovno znamko Viracept. Zdravilo Nelfinavir je indicirano za protiretrovirusno zdravljenje terapija bolnikov, okuženih s HIV-1. Posebni zaviralci proteaz se uporabljajo kot del tako imenovanega 'visoko aktivnega protiretrovirusnega zdravila terapija', pri čemer se dajejo skupaj z drugimi protivirusnimi snovmi.
Kaj je nelfinavir?
V bistvu, nelfinavir je zaviralec proteaze, ki ima pomembno vlogo v zdravilu terapija za človeka imunsko pomanjkanje okužbe z virusom HIV (HIV). Leta 2013 se je končala odobritev zdravila nelfinavir za evropski trg. Zaradi vse manjšega povpraševanja po zdravilu je njegovo distribucija proizvajalca v tej regiji za zdaj ukinili. Sol metansulfonske kisline se uporablja v farmacevtski industriji. Treba je opozoriti, da v določenih okoliščinah med sintezo nekaterih nastajajo rakotvorne nečistoče droge. To še posebej velja za nekatere sulfonske kisline proizvodni pogoji niso idealni. Zaradi tega je bilo zdravilo nelfinavir začasno umaknjeno s farmacevtskega trga leta 2007. To je zato, ker so bile v nekaterih pripravkih, ki vsebujejo nelfinavir, zaznane ustrezne nečistoče. Vendar je mogoče z ustrezno varnostjo zagotoviti razmeroma varen izdelek ukrepe med izdelavo. Tu je treba paziti, da določene meje niso presežene.
Farmakološki učinek
Zdravilo nelfinavir ima značilnost mehanizem delovanja, zaradi česar je primeren za zdravljenje okužb s HIV. Po zaužitju se zdravilna učinkovina nelfinavir skoraj v celoti veže na beljakovin najdemo v plazmi kri. Zdravilo se razgradi prek tako imenovanega sistema citokroma. To je sistem jetra. Če drugič Zaviralec HIV proteaze jemlje istočasno, upočasni razgradnjo zdravila nelfinavir v jetra. Posledično se trajanje delovanja zdravila nelfinavir podaljša. Če zdravilo jemljete skupaj z obrokom, to pozitivno vpliva na absorpcija aktivne snovi. Načeloma je razpolovni čas snovi nelfinavir približno štiri ure. Nato se vsi presnovki izločijo iz organizma v blatu. Lahko se jemlje tudi skupaj s specifičnimi zaviralci nukleozidne reverzne transkriptaze. Zdravilna učinkovina nelfinavir se veže na tako imenovano virusno HIV proteazo. To igra pomembno vlogo pri razmnoževanju virusov. Pri tem je osrednjega pomena afiniteta snovi za proteazo HIV-1 in HIV-2. Posledično je virusni encim oslabljen, tako da virusi ne razmnožujte naprej. To zmanjša virusno obremenitev organizma prizadetega bolnika. Načeloma je način delovanja zdravila nelfinavir podoben načinu delovanja drugih vrst zaviralcev proteaz HIV. Vendar je mehanizem vezave nelfinavirja na ustrezen encim edinstven. Posledično ni navzkrižne odpornosti na druge zaviralce proteaz. Razlog za to je, da lahko za razliko od večine drugih zaviralcev proteaz HIV učinkovina nelfinavir enakovredno zmanjša proteaze HIV-1 in HIV-2. The virusi razvijejo le blago odpornost na zdravilo. Vendar se večini te odpornosti lahko izognemo s kombiniranjem nelfinavirja z drugimi protivirusnimi snovmi. Ugodno je tudi, da absorpcija učinkovine se znatno izboljša, če se nelfinavir jemlje skupaj z obrokom. V tem primeru se zdravilo skoraj v celoti veže na beljakovin v kri plazme. Presnova snovi poteka v jetra. Plazemski razpolovni čas zdravila je v povprečju med tremi in pol in petimi urami.
Medicinska uporaba in uporaba
Zdravilo nelfinavir se v večini primerov uporablja za zdravljenje okužb z virusom HIV tipa 1. Zlasti se uporablja v okviru tako imenovanega „zelo aktivnega protiretrovirusnega zdravljenja“. Zdravilo je primerno za zdravljenje odraslih bolnikov in otrok, starejših od treh let, v osnovi pa se uporablja za kombinirano protivirusno zdravljenje bolnikov, okuženih s HIV.
Tveganja in neželeni učinki
Med zdravljenjem s snovjo nelfinavir se v nekaterih primerih pojavijo neželeni stranski učinki. Vendar se ta ne pojavijo pri vseh bolnikih. Najpogosteje se med jemanjem zdravila nelfinavir pojavijo neželeni učinki, kot so prebavne motnje. Ti se kažejo na primer v bruhanje or driska. bolečina v trebušno območje in slabost so tudi možne. Nekateri ljudje tudi izkusijo glavoboli in koža reakcije. Nekateri bolniki se razvijejo hepatitis in trpijo za hudo utrujenost. Različno interakcije zdravila Nelfinavir z drugimi medicinskimi snovmi. Sem spadajo na primer pripravki cisaprid in astemizol, Pa tudi benzodiazepini, antiaritmiki in ergotoksini. Če jih bolnik jemlje drogeje uprava nelfinavirja je kontraindicirana. To pa zato, ker vpliva na sistem citokroma P450, ki je odgovoren za razgradnjo nelfinavirja. Pacient je odgovoren, da o neželenih učinkih ali drugih pritožbah poroča lečečemu zdravniku, da najde alternativo.
