Nifedipin je zdravilo, ki se uporablja za zniževanje kri pritisk, katerega delovanje temelji na zaviranju kalcij priliv v gladke mišične celice. Zdravilna učinkovina spada v skupino kalcij antagonisti 1,4-dihidropiridin tip. Zdravilo, ki se je nekoč pogosto uporabljalo visok krvni tlak, je danes zaradi svojega kratkotrajnega delovanja in nekaterih neželenih učinkov v veliki meri izgubil svoj pomen.
Kaj je nifedipin?
Nifedipin spada v dihidropiridin skupina snovi. Predstavniki tega razreda droge nižje kri pritisk z zaviranjem kalcij dotok v kalcijeve kanale gladkih mišic. Zdravilna učinkovina nifedipina se šteje za vodi snov za eno od treh strukturnih vrst kalcijevi antagonisti. To so vrste nifedipina antihipertenzivi. Druga dva kalcijevi antagonisti spadajo med fenilalkilamine (verapamil vrsta) in benzotiazepini (diltiazem vrsta). Mehanizmi delovanja teh treh vrst se razlikujejo. Dihidropiridini zagotavljajo vazodilatacijo, medtem ko se fenilalkilamini zmanjšajo srce in benzotiazepini kombinirata oba mehanizma. Nifedipin je a vode-netopen, rumenkast prahu. Snov je tudi zelo fotoobčutljiva. V jetra, zdravilo se hitro razgradi z encimom CYP3A4 in je zato predmet pomembnih omejitev biološko uporabnost zaradi visokih metabolizem prvega prehoda.
Farmakološko delovanje
Učinek nifedipina temelji na zaviranju dotoka kalcija v žilne gladke mišične celice skozi kalcijeve kanale. Nifedipin tako deluje kot antagonist kalcija. Priliv kalcijevih ionov v mišične celice spremeni stanje električne napetosti in mišice se skrčijo. Kar zadeva žilne mišice, to pomeni zožitev kri plovila s povečanjem krvni tlak. Ta dotok kalcija je del običajnega regulativnega sistema v krvi kroženje. Če pa je nujno hipertenzija (visok krvni tlak) ali druge bolezni na podlagi motnje krvnega obtoka obstajajo, samo razširitev in sprostitev krvi plovila lahko zagotovi normalizacijo krvnega tlaka. To sprostitev žilnih mišic dosežemo z zaviranjem dotoka kalcija v vaskularne mišične celice. Nifedipin zavira samo kalcijeve kanale tipa L. Kalcijev kanal tipa L je odvisen od napetosti in se nahaja v celična membrana T-tubulov mišičnih celic. Dotok kalcijevih ionov v citoplazmo mišičnih celic nadzoruje depolarizacija celična membrana z aktivacijo rianodinskega receptorja. Ker je ryanodine receptor tesno povezan z dihidropiridin dihidropiridini lahko zaustavijo dotok kalcija v celico. Ker je deaktiviranje kanala počasno, se imenuje dolgotrajni ali L kanal. Nifedipin prizadene predvsem vaskularne mišične celice, ne pa tudi srčnih mišičnih celic. Vendar pa organizem poskuša preprečiti zmanjšanje krvni tlak kot del svojih regulativnih mehanizmov. To lahko vodi na neželene učinke, ki so lahko nevarni v primeru nestabilne cirkulatorne situacije.
Medicinska uporaba in uporaba
Zaradi antihipertenzivnega učinka se nifedipin v bistvu uporablja hipertenzija, hipertenzivne nujne primere, Raynaudov sindromin stabilno angina. To zdravilo se pogosto uporablja tudi pri prezgodnjih porodih. Poleg tega se lahko uporablja tudi v kreme za analne razpoke. V tem primeru je kreme vsebujejo 0.2 odstotka nifedipina. Bistveno hipertenzija, imenovana tudi esencialna hipertenzija, obstaja brez prepoznavnega vzroka. Tu zelo pomaga nifedipin, ki sprosti žilne mišice. V hipertenzivni nujnosti hudo visok krvni tlak nenadoma pojavi, kar lahko celo vodi do škode na notranjih organov. V tem grozi stanje, krvni tlak je treba hitro spustiti, da preprečite nadaljnje poškodbe. V ta namen je najprimernejši nifedipin. Hipertenzivna kriza, predhodna stopnja hipertenzivne nujnosti, se kaže z angina pektoris, omotica, dihanje težave, krvavitve iz nosu, stanja zmede do koma, urinarno vedenje in motnje vida. Raynaudov sindrom, po drugi strani pa vključuje arterijske motnje krvnega obtoka v prstih. Konice prstov so bele in hladno ker njihov krvni obtok moti krč žilnih mišic. Uporaba nifedipina se je izkazala za učinkovito pri Raynaudov sindrom.Nifedipin se lahko uporablja tudi za zdravljenje stabilnega angina pectoris. Da bi dosegli dolgotrajni učinek, se nifedipin zdaj daje v obliki s podaljšanim sproščanjem. S podaljšanim sproščanjem tablet, zagotovljeno je počasno sproščanje nifedipina, tako da je nova učinkovina vedno na voljo po hitrem padcu učinka zaradi učinka prvega prehoda.
Tveganja in neželeni učinki
V preteklosti so nifedipin uporabljali predvsem za zniževanje krvnega tlaka. V tem času pa je nifedipin izgubil svoj izreden pomen, ker ima po eni strani v obliki podaljšanega sproščanja le mehanizem zaradi mehanizma prvega prehoda in po drugi strani stranskih učinkov in kontraindikacije so vedno bolj prepoznane. Čeprav učinkovina deluje izključno pri sproščanju žilnih mišic, na to nima pomembnega vpliva srce oceniti. Vendar pa zaradi močnega nastopa zdravila pride do hitrega znižanja krvnega tlaka, kar povzroči kontrareakcije organizma. Tako je nifedipin kontraindiciran pri nestabilni angini zaradi refleksa tahikardija razvije, kar lahko pri tem postane življenjsko nevarno stanje. Danes druga generacija kalcijevi antagonisti se pogosto uporabljajo, ki se zaradi topnosti lipidov shranijo v membranah in se tako počasneje sproščajo. Spodnje vžiganje teh droge tudi zmanjša tveganje za refleks tahikardija. Poleg nestabilne angine je nifedipin kontraindiciran tudi pri miokardnem infarktu, visokokakovostnih aortni ventil stenoza, šok, ali kadar je gotovo droge kot rifampicin dajejo. Pogosti neželeni učinki med jemanjem nifedipina vključujejo glavobol, zardevanje (zardevanje) in splošen občutek šibkosti. Manj pogosti so bolečine v trebuhu, napenjanje, zaprtje, živčnost, anoreksija, potenje, mišice krči, povišana telesna temperatura, poliurija ali motnje vida. Refleks tahikardija je tudi med manj pogostimi neželenimi učinki.
