Norfloksacin: učinki, uporaba in tveganja

Norfloksacin je baktericidno sredstvo, ki se uporablja v humani medicini pri nekaterih vrstah širokega spektra antibiotiki in spada v skupino droge imenovani girazni zaviralci. Norfloksacin in drugi člani te skupine učinkovin ubijajo bakterije z zaviranjem njihovega encima giraze. Pripravki, ki vsebujejo pretežno ali izključno norfloksacin se med drugim uporabljajo za zdravljenje akutnih okužb sečil (npr. cistitis).

Kaj je norfloksacin?

Zaradi svojega delovanja in drugih lastnosti norfloksacin predstavlja antibiotik. Snov doseže svoj učinek z zaviranjem bakterijelastni encim giraza. To je za bakterije, saj je v bistvu odgovorna za tako imenovano super navitje DNA. Norfloksacin zato spada v razred aktivnih sestavin zaviralcev giraze. Tesno povezani antibiotiki levofloksacin in ofloksacin so tudi del tega razreda učinkovin. Poleg tega je norfloksacin razvrščen tudi med fluorokinolone. Pripravki, ki vsebujejo norfloksacin kot zdravilno učinkovino, so predpisani za zdravljenje akutnih ali kroničnih okužb sečil. Običajno se brezbarvna do bledo rumena učinkovina predpiše v obliki filmsko obložene snovi tablet in jemljejo peroralno bolniki. V kemiji in farmakologiji je norfloksacin opisan z molekulsko formulo C 16 - H 18 - F - N 3 - O 3. To ustreza moralni masa 319.33 g / mol.

Farmakološko delovanje

Norfloksacin ima močan baktericidni učinek. Iz tega sledi, da posebej in učinkovito ubija nalezljive bakterije. Tipičen za razred zaviralcev giraze droge, norfloksacin povzroča zaviranje (zaviranje) encima giraze. To je beljakovina, ki jo proizvajajo nalezljive bakterije same. Potrebujejo ga za oblikovanje prostorske usmeritve svoje DNK. Zaradi izjemnega pomena giraze za super navitje DNA (obročasto oblikovanje DNK) bakterije niso dolgo sposobne preživeti po zaključku inhibicije. Ne morejo se več razmnoževati in umirati. Ker je norfloksacin še posebej učinkovit proti bakterijam, ki povzročajo okužbe sečil oz gonoreja (v pogovoru znano kot "gonoreja"), antibiotik se uporablja predvsem na tem področju. Zdravilna učinkovina se običajno uporablja v monopreparacijah (droge ki se zanašajo na eno učinkovino). Norfloksacin se hitro absorbira iz prebavil. Takrat je prisoten v 25% plazme beljakovin in ima razpolovno dobo med 5 in 7 urami. Zaradi presnovnih lastnosti norfloksacina lahko opijatski test pokaže lažno pozitiven rezultat.

Medicinska uporaba in uporaba

Norfloksacin velja za širokospektralni antibiotik. Tako je sposoben ubiti vrsto različnih bakterij z visoko učinkovitostjo. Glede na lastnost antibiotika iz razreda zaviralcev giraze se norfloksacin uporablja za zdravljenje nalezljive bolezni. Obstajajo indikacije za zapletene in nezapletene, kronične ali akutne okužbe sečil. Zdravilo se lahko uporablja na zgornjem in spodnjem sečnem traktu. Vendar zapleteno vnetje od ledvični meh in vnetje ledvic (zapleteno pielonefritis) so izključeni. Leta 2009 sta Evropska agencija za zdravila in Nemški zvezni inštitut za zdravila in Medicinski pripomočki spremenili svojo oceno tveganja in koristi, tako da ni več indikacij za te bolezni. Navedeni razlog je bila nezadostna dokazljiva učinkovitost pri zapletenih pielonefritis ali ledvična medenica vnetje. Še vedno pa obstajajo indikacije za okužbe sečil, povezane s kirurškimi ali urološkimi posegi. Norfloksacin se daje tudi za ledvice kamni. Druge tipične indikacije za antibiotik vključujejo ženske mehurja okužbe, bakterijske gastroenteritis in gonoreja. Norfloxacin se lahko predpiše tudi za preprečevanje možnih kri zastrupitev, ki bi se lahko pojavila v povezavi z granulocitopenijo. Norfloksacin se običajno jemlje peroralno. Antibiotik se prodaja v obliki tablet in zahteva recept in lekarno.

Tveganja in neželeni učinki

Norfloksacina ne smete jemati, če obstaja preobčutljivost (alergija) na zdravilno učinkovino. Tudi v primeru alergija drugim zdravilom istega razreda zdravilnih učinkovin (kinolo antibiotiki zB levofloksacin, moksifloksacin, ciprofloksacinali ofloksacin), obstaja kontraindikacija. To pomeni, da zdravila ne smemo jemati z medicinskega vidika, ker obstaja kontraindikacija. Takšna kontraindikacija obstaja tudi pri nosečnicah, otrocih in mladostnikih ter med dojenjem. V takih primerih se zdravila ne sme uporabljati. Norfloksacina tudi ne smemo jemati, če gre za zaplete tetive (predvsem tetivni plašč vnetje) so se že pojavile v povezavi z terapija s kinolo antibiotiki. Norfloksacin lahko povzroči neželene stranske učinke. Vendar to ni obvezno. Večina zdravljenj mine brez stranskih učinkov. Študije so odkrile naslednje neželene učinke: