Pergolid: učinki, uporaba in tveganja

Pergolid je učinkovina, izolirana iz naravnih glivic alkaloidi in je odobren kot terapevtsko sredstvo za Parkinsonova bolezen. Uporablja se tudi v veterini za zdravljenje bolezni kopitarjev. Pergolid deluje na receptorje nevrotransmiter dopamin.

Kaj je pergolid?

Pergolid droge se dolgoročno uporabljajo kot mono pripravek terapija of Parkinsonova bolezen. Pergolid ima molekulsko formulo C19H26N2S in je dopamin agonist. Zdravilno učinkovino proizvaja cevasta gliva, ki živi kot parazit na določenih vrstah žita. The ergot alkaloid je povezan z ergotamin, ki se uporablja za zdravljenje akutnega, dolgotrajnega migrena napadi. Pergolid droge se dolgoročno uporabljajo kot mono pripravek terapija of Parkinsonova bolezen (primarni in sekundarni sindrom). Parkinsonova bolezen je nevrodegenerativna bolezen, večinoma povezana s starostjo, ki napreduje počasi. Pri neozdravljivi bolezni odmirajo predvsem živčne celice substantia nigra. Nahaja se v srednjem možganu. Njene živčne celice so odgovorne za proizvodnjo nevrotransmiter dopamin. Najpomembnejše simptomi Parkinsonove bolezni so tresenje mišic, mišična togost do nepremičnosti, upočasnjeni gibi in nestabilna drža. Pergolid je na voljo v Nemčiji pod blagovno znamko Parkotil, v Avstriji in Švici pa kot Permax. Poleg tega obstajajo različni generiki Parkinsonovega zdravila. Ker lahko učinkovina povzroči številne neželene učinke, zlasti v kombinaciji terapija, mora bolnika pred začetkom zdravljenja in med zdravljenjem redno spremljati zdravnik (kri tlak spremljanje, EKG itd.).

Farmakološki učinek

Pergolid spada v skupino agonisti dopamina in se zelo močno veže na beljakovin Prisotna v kri. Dopaminski agonisti priklopite dopaminske receptorje in posnemajte njihova dejanja, kar povzroča nevrotransmiter biti izpuščen. Pergolid se veže na receptorje D2. Dopamin je odgovoren za nadzor motorične aktivnosti v telesu. Če naj se dražljaj prenaša z njega živčne celice drugemu v možganovpošiljalec povzroči sproščanje dopamina. Nevrotransmiter se takoj priklopi dopaminskim receptorjem sprejemnega živca. Nato se tam sproži električni impulz, ki ga prenaša živec. To pacientu povrne sposobnost, da bolj svobodno hodi, vstane, doseže ali izvaja druge gibe. Vsebuje pergolid droge so predpisani kot monoterapevtska sredstva bolnikom s Parkinsonovo boleznijo v zgodnjih fazah. Kasneje se zdravilo običajno uporablja v kombinaciji s klasičnim Parkinsonovim zdravilom levodopa in zaviralec dekarboksilaze. To podpira pozitiven učinek pergolida - zavira tremor in togost gibanja - na D2 agonisti dopamina. Ker zdravilo ne vpliva na adrenalin in serotonina receptorjev, je tveganje za duševno okvaro pergolida zelo majhno. Če se uporablja skupaj z L-dopo in zaviralcem karboksilaze, lahko njihove odmerke počasi zmanjšujemo. Levodopa postane tudi bolj sprejemljiv za bolnika.

Medicinska uporaba in uporaba

Pergolid je na voljo kot tablet v odmerkih 0.05, 0.25 in 1 mg. Kombinirano zdravljenje se običajno uporablja le, če samo zdravilo ni dovolj učinkovito. Kot monoterapevt je le sredstvo druge vrste. The tablet se jemljejo v skladu z zdravnikovimi navodili in jih postopoma odmerjajo od začetka zdravljenja, da je tveganje za neželene učinke čim manjše. Bolnik lahko prva dva dni jemlje 0.05 mg pergolida enkrat na dan enkrat na dan. V naslednjih 12 dneh vsak dan poveča Odmerek za dva ali tri dodatne 0.25 mg vsake tri dni. Nato vsake tri dni dodamo 0.25 mg pergolida do pravilnega dneva Odmerek je doseženo. Od tretjega dne odmerjanja so dnevni odmerki razdeljeni na več posameznih odmerkov. Pri kombiniranem zdravljenju se vzporedno zmanjša dnevni vnos L-dope. Pergolid jemljemo neprežvečen pred obrokom, z njim ali po njem.

Tveganja in neželeni učinki

Med tem se pergolida nikoli ne sme predpisovati nosečnost ali med dojenjem. Pri doječih materah zdravilo zavira nastajanje prolaktina v hipofiza. Poleg tega lahko snov in njeni razgradni produkti sčasoma preidejo v Materino mleko.Mlade matere bi zato morale prenehati z dojenjem ali pa prenehati jemati zdravilo. Če je bolnica odvisna od pergolida, naj ves čas zdravljenja ne zanosi. Pergolida nikoli ne smete uporabljati, če ima bolnik hudo ledvično in jetrna insuficienca, hudo srčne aritmijein druge resne srčne bolezni, kot so perikardni izliv in miokarditis. Poleg tega zdravila v nobenem primeru ne smete predpisovati otrokom in mladostnikom. Tisti, ki ga morajo nujno vzeti, naj bodo v prometu še posebej previdni, saj lahko včasih nenadoma zaspijo. V primeru bolečina v prsnem košu in težko sapo je priporočljivo, da se takoj posvetujete z zdravnikom. Ker se pergolid običajno jemlje skupaj z levodopa in zaviralca karboksilaze, neželenih učinkov ni mogoče natančno ločiti med seboj. Bolniki imajo lahko okvarjeno gibanje (diskinezija), slabost, bruhanje, motnje spanja, driska, zaprtje, Nizka kri pritisk, slab apetit, hiter srčni utrip, srčne aritmije, ledvice in jetra disfunkcija, rinitis, zasoplost, dvojni vid in kratkotrajno dviganje jeter encimi. Fibrotična spremenjena srce zaklopke so našli pri več kot enem od petih bolnikov s Parkinsonovo boleznijo. V redkejših primerih lahko povzroči pergolid halucinacije in zmedenost. Jemanje agonistov dopamina, kot je pergolid, lahko okrepi ali oslabi druga sočasna zdravila.