Piridostigmin je zaviralec acetilholinesteraze in se uporablja za terapija in miastenija gravis (mišična oslabelost). Piridostigmin se uporablja tudi za zastajanje urina in paraliza črevesja, ki je posledica zmanjšanega mišičnega tonusa. Farmakološko se uporablja kot bromidna sol v obliki tablet.
Kaj je piridostigmin?
Piridostigmin je zaviralec acetilholinesteraze in se uporablja za terapija in miastenija gravis (mišična oslabelost). Kot zdravilo piridostigmin spada v skupino posrednih parasimpatomimetiki. Tako se posredno aktivira acetilholin aktivnost na receptorjih parasimpatikusa živčni sistem z zaviranjem encima acetilholinesteraze. Zdravilna učinkovina je kvaternarni aminski kompleks, prisoten v droge kot bromid. Neraztopljen piridostigmin bromid je bela kristalinična snov prahu. Zelo dobro se raztopi v voda. Zdravilo se daje v obliki tablet kadar je to potrebno. Piridostigmin bromid ne more prečkati kri-možganov ovira, ker je zaradi soli podobne strukture nelipofilna. Njegov razpolovni čas v plazmi je približno 1.5 ure. Po uporabi se zdravilo delno presnovi in delno izloči ledvice (z urinom) v nespremenjeni obliki.
Farmakološko delovanje
Piridostigmin deluje posredno z zaviranjem encima acetilholinesteraze. Ta encim je odgovoren za razgradnjo nevrotransmiter acetilholin v sinaptična špranja do acetata in holina. Inhibicija acetilholinesteraze pa povzroči povečanje acetilholin koncentracija na končni plošči motorja. Prisotni acetilholinski receptorji so kationovi kanali, ki stimulirajo mišice s kationnimi tokovi, ki jih sproži acetilholin. To poveča tonus (napetost) določenih mišic in poveča verjetnost mišičnega krčenja. Na splošno je aktivnost parasimpatikusa živčni sistem, ki je odgovoren za telesne procese med počitkom, se prav tako poveča. Parasimpatična živčni sistem nadzoruje mišični tonus in presnovne procese, vključno s črevesjem in mehurja funkcijo. V avtoimunski miastenija gravis, pride do motenj na receptorjih za acetilholin, tako da je dovolj mišic popadki lahko povzroči le višji koncentracija acetilholina. Mehur ali spodbujajo se tudi črevesne mišice. Zaradi te lastnosti je piridostigmin dobro sredstvo za zdravljenje paralize mehurja ali črevesne mišice. Povečanje acetalholina koncentracija povzroča tudi premik antagonista mišične relaksante od acetilholinskih receptorjev, ki so droge uporablja se za umirjanje mišic. Po potrebi se za odpravo njihovih učinkov uporablja piridostigmin droge.
Medicinska uporaba in uporaba
Piridostigmin se v glavnem uporablja za zdravljenje bolezni miastenija gravis. Odvisno od resnosti bolezni, posameznika Odmerek zdravila mora določiti zdravnik. Zdravljenje se začne z uprava samo piridostigmina, če pa izboljšanje ne pride, lahko zdravljenje nadaljujemo v kombinaciji z gvaninom. Zdravilo se uporablja v obliki tablet. Zaradi široke palete možnih neželenih učinkov in možnosti interakcije z različnimi drugimi zdravili mora biti zdravljenje vedno pod zdravniškim nadzorom. Uporaba skupaj z drugimi parasimpatomimetičnimi sredstvi vodi do povečanja učinka. Učinek zdravil za sproščanje mišic je obrnjen. V primeru prevelikega odmerjanja je treba v tem kontekstu uporabiti piridostigmin mišične relaksante ali druge težave, ki se pojavijo. Drugo področje uporabe je uporaba v zastajanje urina ali črevesna atonija (paraliza črevesja). Tu pa je treba opozoriti, da je piridostigmin absolutno kontraindiciran v primerih mehanske obstrukcije črevesja ali mehansko povzročene disfunkcije praznjenja mehurja. Stimulacija mišic mehurja ali črevesja v tem primeru lahko vodi do resnih zapletov. Profilaktično so piridostigmin uporabljali tudi v "drugi zalivski vojni leta 1991" proti zastrupitvam z holinesteraza kemična vojna sredstva na osnovi inhibitorjev.
Tveganja in neželeni učinki
Kot pri vseh zdravilih tudi pri uporabi piridostigmina obstaja tveganje za neželene učinke, ki se lahko pojavijo ali ne. parasimpatični živčni sistem je v različni meri posledica tipičnih simptomov kot driska, bruhanje, trebušni krči, povečano slinjenje, povečano tvorjenje sluzi v bronhih, bradikardija, vskoči kri pritisk in motnje prilagajanja očesa. Ker se lahko pojavi tudi bronhokonstrikcija, je uporaba kontraindicirana pri bolnikih z obstruktivno boleznijo dihalnih poti. Enako velja za mehansko obstrukcijo črevesja in mehurja. Preveliko odmerjanje zdravila lahko povzroči oslabitev mišic dihalnih poti zaradi holinergične krize. Drugi neželeni učinki vključujejo povečano potenje in povečano uriniranje. Izogibati se je treba uporabi piridostigmina, če je bolnica noseča ali doji.
