Prokainamid je zdravilo iz skupine antiaritmikov droge. Snov se uporablja predvsem v terapija of srčne aritmije.
Kaj je prokainamid?
Prokainamid je antiaritmično zdravilo razreda Ia. Ti poslabšajo razdražljivost srce celic, kar vodi do podaljšanja akcijski potencial. Kot rezultat, je srce celice niso tako razdražljive in odvečna srčna aktivnost preneha. Razred I antiaritmiki ustrezajo skupini natrijev zaviralci kanalov. Vendar prokainamid ni prvovrstno sredstvo, vendar se v Evropi uporablja skoraj izključno kot rezervno antiaritmično sredstvo. The biološko uporabnost prokainamida je 80 odstotkov; le 20 odstotkov aktivne snovi je vezano na tako imenovano plazmo beljakovin v kri. Zdravilo se presnavlja pretežno v jetra s sistemom jetrnega citokroma P450. Razpolovni čas v plazmi je v povprečju tri ure. To pomeni, da je v tem obdobju koncentracija prokainamida v kri plazma pade na polovico prvotne vrednosti. Prokainamid se izloča skozi ledvice.
Farmakološko delovanje
Prokainamid spada v razred natrijev zaviralci kanalov. Ti se tudi imenujejo natrijev antagonisti kanalov. Vežejo se na napetostno omejen natrijev kanal, ki je odgovoren za depolarizacijo v akcijski potencial. akcijski potencial je prehodno odstopanje membranskega potenciala celice v pozitivno območje. Brez zadostne depolarizacije ni možen akcijski potencial in s tem noben prenos dražljaja na področju živčnih vlaken in celic. Blokatorji natrijevih kanalov so razdeljeni v različne podrazrede glede na njihovo afiniteto do kanala in hitrost delovanja. Prokainamid spada v razred Ia. Ti blokirajo natrijeve kanale in upočasnijo stopnjo depolarizacije. Z zaviranjem kalij kanalov, prokainamid povzroči tudi podaljšanje časa repolarizacije in na koncu vodi do podaljšanja akcijskega potenciala.
Medicinska uporaba in uporaba
Antiaritmično zdravilo je bilo razvito za terapija of srčne aritmije. Na primer, refraktarne prekatne in supraventrikularne tahikardije so med indikacijami za zdravljenje s prokainamidom. Ventrikularne aritmije izvirajo iz prevodnega sistema srce blizu tako imenovanega Hisovega snopa, dela prevodnega sistema. V prekata tahikardija, srce bije do 320-krat na minuto. To se imenuje tudi ventrikularna fibrilacija. Supraventrikularne tahikardije pa se pojavljajo nad prekati na območju sinusno vozlišče ali atrij. Prokainamid se uporablja tudi za tahiaritmije. Tahiaritmija je kombinacija motenj srčnega ritma (aritmija) in tahikardija, ali srčni utrip, ki je prehiter.
Tveganja in neželeni učinki
Pogosti neželeni učinki prokainamida vključujejo motnje krvnega obtoka in nizke kri pritisk (hipotenzijo). Vročina lahko se pojavi tudi med jemanjem antiaritmikov. V redkejših primerih se imenujejo tako imenovani agranulocitoza se lahko razvije. Posledica tega je popolna pomanjkljivost nekaterih bele krvničke, granulociti v krvi. Bolniki trpijo zaradi izrazitega občutka bolezni, bakterijskih okužb s mrzlica in povišana telesna temperaturain sluznice nekroza od anus, genitalije in grlo. Z indukcijo antinuklearnega protitelesa, prokainamid lahko povzroči sistemsko eritematozni lupus. To je sistemska bolezen s simptomi, kot so povišana telesna temperatura, vnetje mišic, izrazita pordelost lic in nos, ledvične spremembe, nevrološki simptomi ali izrazite spremembe krvne slike. Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo tudi med jemanjem prokainamida, vključujejo suhost usta, motnje v ključi občutek, glavobolin omotica. Slabost, bruhanjein zaprtje so tudi potencialni neželeni učinki zdravil. Prokainamida se ne sme uporabljati v primerih znane preobčutljivosti. Kontraindikacije vključujejo srčno popuščanje pa tudi upočasnjen srčni utrip. Podobno tudi prokainamid ni primeren za bolnike z motnjami srčnega prevodnega sistema, kot je npr sindrom bolnega sinusa.V prvih treh mesecih je uporaba prokainamida kontraindicirana, prav tako nizka krvni tlak, elektrolitska neravnovesja in huda bronhialna astma. Avtoimunska motnja miastenija gravis, ki je povezana z mišično paralizo, je tudi med kontraindikacijami. Poleg tega se prokainamida med jemanjem ne sme jemati nosečnost ali med dojenjem.
