Promethazine je nevroleptik (pravzaprav antihistaminik), ki proizvaja pomirjevalo, antialergijski, antiemetični učinki in učinki, ki povzročajo spanje. Uporablja se predvsem za zdravljenje agitacijskih stanj.
Kaj je promethazin?
Promethazine (kemična molekulska formula: C17H20N2S) spada v skupino fenotiazinov. Je nevroleptik, vendar zaradi svojega mehanizem delovanja, dejansko pripada antihistaminiki. Promethazine ima malo ali nič koristi kot antipsihotik, kar je za nevroleptika nenavadno. Vendar se uporablja kot pomirjevalo (pomirjevalo). Poleg tega se lahko uporablja kot antialergijsko in antiemetično sredstvo.
Farmakološko delovanje
Prometazin spada v prvo skupino nevroleptiki. Je nevroleptik z nizko močjo. Nevroleptiki se uporabljajo v terapija of shizofrenijana primer zato, ker imajo antipsihotični in spedativni učinek. Psihoze so predvsem posledica delovanja nevrotransmiterjev dopamin in serotonina. Skoraj vsi nevroleptiki zato imajo zaviralni učinek na dopamin in serotonina receptorji v osrednjem živčni sistem tako da jih zasedejo in tako delujejo kot antagonisti, da oslabijo učinek obeh nevrotransmiterjev. Na ta način uravnavajo svoj vpliv na psiho. Prometazin pa ima drugačno mehanizem delovanja kot večina nevroleptikov. Predvsem je antihistaminik in tako blokira histamin z vezavo na receptorje H1 kot antagonist. Histamin receptorji se nahajajo tudi v osrednji živčni sistem. Ker se nanje veže tudi promethazin, ima spodbujanje spanja in pomirjevalo učinek. Zato je še posebej primeren za terapija razburjenja. Za podplat pa ni primeren terapija of shizofrenija. absorpcija promethazina poteka v črevesju in je zelo hiter. Vendar je podvržen visokemu učinku prvega prehoda, kar ima za posledico sorazmerno nizek biološko uporabnost. Plazemski razpolovni čas snovi je približno 10–12 ur, kar je največ v plazmi koncentracija je prisotna po eni in pol do treh urah. Zdravilo presnavlja encim iz skupine citokroma P450, nastali presnovki pa niso farmakološko aktivni. Tako nimajo lastnega učinka.
Medicinska uporaba in uporaba
Prometazin se uporablja za vznemirjenost in tesnobo, nemir, motnje spanjain alergije. Vendar pa je njegova uporaba pri alergijah le, če je sočasna sedacijo je zaželena. Poleg tega se zdravilo uporablja tudi za slabost in bruhanje kadar se bolje prenašajo antiemetiki ni mogoče uporabiti. Prometazin ni primeren za samostojno zdravljenje shizofrenija. Nevroleptična moč zdravila je podana kot 0.5. Tako spada v skupino nevroleptikov z nizko močjo, ki se uporabljajo predvsem zaradi njihovega pomirjevalnega učinka. Iz tega izhaja njegova neprimernost za podplat terapija shizofrenije je mogoče razbrati. Za zdravljenje alergijskih reakcij slabost in bruhanjepromethazin zaradi sedativnega učinka ni prvo sredstvo. Obstajajo bolje prenašajo droge ki nimajo pomirjevalnih učinkov in učinkov, ki spodbujajo spanje, vendar so učinkovite proti alergijskim reakcijam, slabostin bruhanje. Če pa ta sredstva niso na voljo, jih ni mogoče dati iz drugih razlogov ali če sočasno sedacijo je za te pritožbe mogoče uporabiti promethazin, za katerega je zelo učinkovit.
Tveganja in neželeni učinki
Prometazin lahko povzroči številne škodljive učinke zdravil. Sem spada suho usta, zaprtje, izguba libida, zmedenost, omotica, hipotenzijo (nizko kri pritisk), srčne aritmije, glavobol, diskinezije (gibalne motnje), akatizija (nenormalen nemir), epileptični napadi, maligni nevroleptični sindrom in dihalne depresija pri majhnih otrocih in pri bolnikih z bronhialna astma or KOPB. Prometazina ne smemo jemati sočasno z antihipertenzivi droge, tablete za spanje, proti bolečinam in alkohol, saj povečuje učinek teh snovi.Prometazin se ne sme uporabljati pri otrocih, mlajših od dveh let, med jemanjem Zaviralci MAO, pri Reyejevem sindromu, v epilepsija, oslabljena zavest, hipotenzijo, v koronarni srce bolezen, jetra disfunkcija, ledvice disfunkcija, bronhialna astma, bronhitis, bronhiektazijev cistična fibroza, ozkokotni glavkom, hiperplazija prostate, zastajanje urina in v piloro-dvanajstniku zaprtje. Pri starejših se lahko daje le pod strogimi indikacijami. Prometazin se zlorablja za povečanje osrednjih učinkov, npr. Evforičnih učinkov opiatov.
