Ranibizumab je zdravilo iz razreda zdravil za monoklonska protitelesa, ki se uporablja za zdravljenje makularna degeneracija.
Kaj je ranibizumab?
Ranibizumab je zdravilo iz razreda zdravil za monoklonska protitelesa, ki se uporablja za zdravljenje makularna degeneracija. Zdravilo ranibizumab je fragment monoklonskega protitelesa (Fab). Monoklonska protitelesa so protitelesa, ki jih proizvaja določen celični klon in izvirajo iz samo enega B-limfocita. Še posebej pri diagnostiki, terapija in raziskave, monoklonski imunološko aktivni beljakovin igrajo pomembno vlogo, ker so sposobni vezati določeno število molekule. Fiziološki imunski odziv pa je vedno sestavljen iz poliklonalnih protitelesa. Podjetje Genentech je razvilo in trži zdravilno učinkovino ranibizumab. Genentech je hčerinsko podjetje švicarskih farmacevtskih družb Novartis in Hoffman-La Roche. Zdravilo je bilo prvič odobreno v ZDA in Švici leta 2006. Komisija EU je leta 2007 odobrila ranibizumab za vse države EU. Z izjemo Severne Amerike ima Novartis še vedno izključne tržne pravice. Ranibizumab se proizvaja z uporabo rekombinantne DNA, pridobljene iz bakterije E. coli (Escherichia coli) z gensko modifikacijo. Ranibizumab je fragment monoklonskega protitelesa bevacizumab in preprečuje novo kri nastanek posod v očesu. Podobna sredstva se vse pogosteje uporabljajo v rak terapija.
Farmakološko delovanje
Fragment monoklonskega protitelesa ranibizumab ima visoko afiniteto za izoforme vaskularnega endotelijskega rastnega faktorja A (VEGF-A) in se nanje veže. Zdi se, da je VEGF-A ključna molekula pri razvoju eksudativne starosti makularna degeneracija. Zaradi vezave z ranibizumabom se receptorja VEGFR-1 in VEGFR-2 na površini endotelijskih celic ne aktivirata. Ker ima ranibizumab zelo majhno molekulo, prehaja skozi vse mrežnične plasti, da doseže tako imenovano horoidalno neovaskularizacijo (CNV). Pri degeneraciji rumene pege te spremembe običajno povzročijo krvavitev. Ranibizumab preprečuje aktiviranje ustreznih receptorjev in tako zavira rast horoidne neovaskularizacije. Kot fragment protiteles ranibizumab tudi zmanjšuje tveganje za nastanek vnetje v predelu mrežnice.
Uporaba in uporaba v medicini
Ranibizumab se uporablja za zdravljenje mokrega -Starostne degeneracije makule (AMD). Zdravilo se uporablja tudi za poslabšanje ostrine vida, povezano z diabetikom edem makule. Pri AMD se pod mrežnico tvorijo tako imenovane horoidne neovaskularizacije, ki hitro krvavijo. V zadnji fazi se na delih mrežnice pojavijo brazgotine, ki pogosto povzročijo premalo krvavitve brazgotine. AMD hitro pripelje do branja slepota. Zmožnost branja se zmanjša, oslabljena pa sta tudi zaznavanje kontrasta in barvni vid. Prilagajanje spreminjajočim se svetlobnim pogojem je težko, hkrati pa se poveča občutljivost na bleščanje. V hujših primerih se lahko razvije tudi izguba osrednjega vidnega polja. Diabetična edem makule se razvija v okviru presnovne bolezni sladkorna bolezen mellitus. Če tega edema ne zdravimo, ga lahko vodi do hudih okvara vida ali celo popolna izguba vida. Pri obeh boleznih se ranibizumab injicira v steklasto telo očesa pod njim lokalna anestezija. Odmerek je običajno 0.05 mililitra. V prvih treh mesecih zdravljenja se daje ena injekcija mesečno. V naslednji fazi se zdravilo daje le, če se izguba vida ponovi. Pri diabetiku edem makule, na drugi strani pa mesečno injekcije dajejo, dokler ni dosežena največja ostrina vida. Ker mora biti uporaba samo v aseptičnih pogojih, samo usposobljena oftalmologa dajati zdravilo.
Tveganja in neželeni učinki
Težave z očmi z mouches volantes, občutek tujka, bolečina, in krvavitev sta med najpogostejšimi neželenimi učinki. Povišanje očesnega tlaka z glavobol ali arterijski hipertenzija lahko pojavijo tudi med zdravljenjem z ranibizumabom. Redko se pojavijo okužbe notranjosti očesa ali poškodbe mrežnice. Da bi preprečili okužbo, kapljice za oko z antibiotiki se lahko daje bolniku po zdravljenju. V redkih primerih a katarakta se lahko razvije po terapija z ranibizumabom. Kljub precej nizki stopnji neželenih učinkov je zdravljenje z ranibizumabom pogosteje kritizirano. Študije so primerjale oba zdravila ranibizumab in bevacizumab. To so pokazali bevacizumab je enako učinkovit kot bistveno dražja zdravilna učinkovina ranibizumab. Poleg tega uporaba bevacizumaba ni povezana z večjim tveganjem ali več neželenimi učinki, zato uporaba dražjega ranibizumaba dejansko ni upravičena.
