Rezerpin: učinki, uporaba in tveganja

Reserpine je zdravilo, ki se uporablja kot antihipertenziv in kot nevroleptik. Prvotno aktivna sestavina prihaja iz nekaterih rastlin v skupini kačjih korenin.

Kaj je rezerpin?

Reserpine je zdravilo, ki se uporablja kot antihipertenziv in kot nevroleptik. Reserpine je kemična spojina, ki se naravno pojavlja v rastlinah. Snov spada v indole alkaloidi. Indol alkaloidi so največja skupina znotraj alkaloidov. Zanje je značilna indolna ali indolinska osnova. Zdravilo rezerpin je postalo znano v zahodni medicini, zlasti po rastlini Rauvolfia serpentina iz Indije. Reserpin je bil eden takšnih droge ki je začelo dobo moderne psihomekacije. Snov je bila prvič uporabljena v psihiatričnih ustanovah za shizofrenija kot nevroleptik. Nevroleptiki so zdaj znani tudi kot antipsihotiki. To so droge ki imajo antipsihotik in / ali pomirjevalo učinek. Kasneje so rezerpin uporabljali predvsem kot zdravilo za zdravljenje visok krvni tlak (hipertenzija). Danes rezerpin zaradi različnih neželenih učinkov ni prvo sredstvo niti kot nevroleptik niti kot antihipertenziv.

Farmakološko delovanje

Delovanje rezerpina v človeškem telesu lahko razdelimo na centralno in periferno delovanje. Rezerpin zavira nevrotransmiter noradrenalina v simpatičnem živčni sistem. Posebej je prizadet postganglionski sistem. Čeprav se izčrpavanje nevrotransmiter povzroči, da se odcepi več živčnih celic kot pred jemanjem zdravila, dražljaj se ne odnese na obrobje telesa. Z zaviranjem simpatičnega živčni sistemje srce stopnja se zniža in s tem kri tlak se temu ustrezno zmanjša. Hkrati se rezerpin znižuje dopamin in serotonina koncentracije v osrednji živčni sistem. Na celični ravni rezerpin izprazni tudi zaloge biogenih snovi amini. Sem spadajo nevrotransmiterji, kot so serotonina, dopamin in noradrenalina. Poleg tega nevrotransmiterjev ni več mogoče vnesti v celico prek veziklov. Zaradi teh mehanizmov delovanja antipsihotik in pomirjevalo pojavijo se učinki rezerpina.

Medicinska uporaba in uporaba

Rezerpin je bil najprej izoliran iz rastline Rauvolfia serpentina leta 1952. Medtem ko so zdravilo pogosto uporabljali kot antihipertenziv in nevroleptik v petdesetih, šestdesetih in sedemdesetih letih prejšnjega stoletja, rezerpin danes redko najdemo v zdravilih. Snov je bila nadomeščena z učinkovitejšo droge z manj neželenimi učinki. V farmakološko pomembnih količinah je rezerpin zdaj na trgu samo kot sestavina zdravila diuretiki. Rezerpin se kombinira s tiazidom diuretiki, dihidralazin in hidroklorotiazid. Vendar se tudi pogostnost predpisovanja teh preostalih pripravkov z rezerpinom zmanjšuje. Trenutno je na trgu tudi homeopatski pripravek, ki vsebuje rezerpin kot čisto snov v jakosti D3 32 miligramov. Rezerpin lahko uporabimo tudi diagnostično. Tako se zdravilo včasih uporablja ob sumu na karcinoid. Karcinoidi so nevroendokrini tumorji, ki proizvajajo tkivo hormoni kot kalikrein in serotonina. Reserpinski test je provokacijski test. Karcinoidi običajno proizvajajo velike količine serotonina. Rezerpin zagotavlja sproščanje serotonina iz tumorskih celic, tako da so značilni simptomi karcinoidov izrazitejši po rezervainu uprava. Poleg tega se urin močno poveča koncentracija od 5-HIES. 5-HIES je produkt razgradnje serotonina.

Tveganja in neželeni učinki

Reserpin je padel na slab glas predvsem zaradi njegovih posledično resnih neželenih učinkov. Reserpine zmanjša razpoložljivost kateholamini, s čimer se zniža simpatični ton. Acetilholin, Drugo nevrotransmiter, vendar ta učinek ne vpliva, tako da parasimpatični živčni sistem prevladuje v svoji dejavnosti kot posledica uživanja drog. Lahko se pojavi zožitev zenic, povešene veke in otekanje nosne sluznice. Ta pojav je znan tudi kot rezerpin rinitis. Drugi neželeni učinki, ki so posledica povečane aktivnosti parasimpatični živčni sistem vključujejo izgubo moči in libida ter driska. Lahko se razvijejo razjede na želodcu in črevesju. Poleg povsem zaželenega bradikardija, pozicijski padec kri lahko se razvije tudi tlak.Ta ortostatska hipotenzijo je lahko tako hudo, da prizadeta oseba hitro stopi izgubi zavest. Reserpin lahko škoduje nerojenemu ali novorojenemu otroku Materino mleko in čez placenta. Če so matere v zadnjem trimesečju jemale rezerpin nosečnost, dojenčki znatno pogosteje trpijo za dihanje in motnje pitja po rojstvu. Novorojenčki pogosto kažejo izrazito letargijo. The plod lahko kaže upočasnjen srčni utrip. Pri ženskah lahko rezerpin povzroči tudi menstruacijo krči. V centralnem živčnem sistemu so neželeni učinki predvsem posledica pomanjkanja serotonina in dopamin. Pojavijo se tako imenovane ekstrapiramidne motorične motnje in parkinsonizem s simptomi, kot so mišična togost, nepremičnost, tresenje mišic in posturalna nestabilnost. Pri prevelikem odmerjanju rezerpina kri pritisk, srce hitrost in telesna temperatura hitro upadata. Prizadeti trpijo zaradi hude zaspanosti. Lahko se pojavijo tudi krči. Treba je opozoriti, da če triciklični ali tetraciklični antidepresivi prej dani, pride do tako imenovanega reserpinskega preobrata. V tem primeru motorično vzbujanje ni zavirano, kot je predvideno, ampak se poveča. Posredno simpatikomimetiki nimajo nobenega učinka, če so predhodno zdravljeni z rezerpinom. Nasprotno pa učinek antidiabetikov na kri zmanjšuje glukoze ravni poveča rezerpin. Učinek antiparkinsonija zdravila, kot so levodopa or bromokriptin je oslabljen. Bolniki, ki jemljejo srčni glikozidi in rezerpin se lahko vzporedno razvijeta srčne aritmije. Rezerpin je kontraindiciran v primeru depresivnih epizod, želodčnih in dvanajstničnih ulkusov in bronhialna astma.