Sibutramin: učinki, uporaba in tveganja

sibutramin je amfetamin izpeljanka in služi kot apetit supresant kot posredni stimulator simpatike živčni sistem. Zdravilna učinkovina spada v skupino serotonina-noradrenalina in tako se po svojem načinu delovanja približa različnim antidepresivi in ADHD drog metilfenidata. Droge vsebuje Sibutramin so bili leta 2010 na priporočilo Evropske agencije za zdravila umaknjeni s trga v evropskih državah zaradi pomembnih stranskih učinkov.

Kaj je sibutramin?

sibutramin spada v apetit supresant skupina droge in se uporablja za zdravljenje hudih bolezni debelost (prekomerno telesno težo). Zdravilo sibutramin, an amfetamin izpeljanka, ki pripada apetit supresant (anorektična) skupina zdravil, je bila uporabljena za zdravljenje hudih prekomerno telesno težo (debelost), dokler ni izgubil odobritve leta 2010. Lastnost sibutramina, ki zavira apetit, je predvsem posledica njegovega delovanja kot serotonina-noradrenalina zaviralec ponovnega privzema (SNRI). Posledica tega je povečanje koncentracija od nevrotransmiter serotonina in stres hormon adrenalin v zunajceličnem prostoru in v sinaptična špranja od živci kar je enakovredno posredni stimulaciji simpatikusa živčni sistem. V primeru nevarnosti ali drugega stresorja, simpatičen živčni sistem običajno to zagotavlja stres hormoni sprostijo se, telesni metabolizem pa naj bi priklical kratkotrajno duševno in fizično vrhunsko zmogljivost za let ali napad. Med kratkoročnimi presnovnimi spremembami se med drugim pojavi tudi zatiranje apetita. Evropska agencija za zdravila je januarja 2010 zaradi velikega števila škodljivih stranskih učinkov, od katerih so bili nekateri življenjsko nevarni, priporočila, da droge ki vsebujejo sibutramin, niso več odobreni za zdravljenje. To priporočilo so od takrat podprle industrializirane države, ki so umaknile odobritev zdravil, ki vsebujejo sibutramin, kot so Reductil, Meridia in LiDa.

Farmakološki učinek

Raznolikost učinkov, ki jih ima sibutramin na različna tkiva, organe in centralni živčni sistem, poleg zaviranja apetita lahko v veliki meri razložimo z njegovo posredno stimulacijo adrenergičnih receptorjev (adrenoceptorjev). Kot rezultat zaviranja ponovnega privzema nevrotransmiterjev serotonin in noradrenalina, povečana zunajcelična koncentracija nevrotransmiterjev vodi do ustrezno povečanega zasedanja in stimulacije receptorjev. Adrenoceptorji so tako spodbudili sprožitvene presnovne procese, podobne tistim pri "pravem" simpatičnem vzbujanju. To pomeni, da so vsa tkiva in organi inervirani s simpatiko živci in prisotni adrenoceptorji. To velja tudi za CNS in trombociti, ki na svoji površini nosijo tudi adrenoceptorje. Učinke na psiho običajno lahko opišemo kot evforične in so podobni učinkom nekaterih psihotropna zdravila. Celoten farmakološki učinek sibutramina lahko opišemo kot simpatomimetični. Poleg drugih neželenih stranskih učinkov so bili predvsem učinki na kardiovaskularni sistem, Kot je srčne aritmije in hipertenzija, pa tudi močan vpliv na psiho, ki je leta 2010 odvzel dovoljenje za uporabo zdravil, ki vsebujejo sibutramin.

Medicinska uporaba in uporaba

Obdobje dovoljenja za promet s sibutraminom v Nemčiji in drugih evropskih državah zajema približno 12 let, od leta 1999 do 2010. Le v Italiji je bilo zdravilo po pojavu dveh smrtnih primerov uradno umaknjeno s trga že leta 2002 Za uporabo zdravil, ki vsebujejo sibutramin, so veljala stroga pravila. Zdravilo naj bi predpisali izključno za podporno zdravljenje debelost z indeks telesne mase (ITM) 30 ali več. Podpora v tem primeru je pomenila, da je dokazano prehrana slediti hkrati s posebnim programom vadbe. Poleg tega je veljalo pravilo, da je treba zdravljenje s debelostjo s sibutraminom prekiniti, če po 5 mesecih zdravljenja ni bila dosežena vsaj 3% izguba teže. Debelost, ki jo je treba zdraviti, je lahko genetska ali pridobljena. Za zdravila so veljala tudi stroga pravila glede kontraindikacij. Ob naslednjih boleznih in zdravstvenih stanjih zdravljenja z zdravili, ki vsebujejo sibutramin, ne bi smeli izvajati: jetra in ledvice disfunkcija, hipertiroidizem in glavkom. Poleg tega nosečnice in doječe matere ter otroci in mladostniki, mlajši od 18 let, zaradi varnosti ne smejo jemati sibutramina.

Tveganja in neželeni učinki

Poleg včasih smrtno nevarnih neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s sibutraminom in zaradi katerih zdravila, ki vsebujejo to učinkovino, izgubijo odobritev, so opazili še številne druge škodljive stranske učinke. Sem spadajo motnje spanja, zaprtje, suho usta, glavobol, bruhanjein otrplost. Poleg tega so opazili tudi neželene stranske učinke na psihološkem in živčnem področju. Med zdravljenjem so zaspanost, parestezije, ključi motnje, koža lahko se pojavijo izpuščaji, prekomerno potenje (hiperhidroza), tesnoba in dnevna zaspanost. Učinki sibutramina na um so lahko evforični in antidepresiv. Učinki so podobni nekaterim antidepresivi, ki so tudi SNRI. Sibutramin je zdaj tudi na seznamu prepovedanih zdravil.