Simvastatin: učinki, uporaba in tveganja

Simvastatin je klasičen statin in se uporablja kot a holesterol-zmanjševalno sredstvo. Bila je odobrena leta 1990 in se uporablja razmeroma pogosto.

Kaj je simvastatin?

Simvastatin, kemično (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-hidroksi-6-oksoksaksan-2-il] etil} -3,7-dimetil-1,2,3,7,8,8 , 1a-heksahidronaftalen-2,2-il-XNUMX-dimetilbutanoat, je zdravilo, ki se uporablja predvsem kot holesterol-zmanjševalno sredstvo. Simvastatin je strukturno pridobljen iz naravnega monakolina K, znanega tudi kot lovastatin. Simvastatin se delno sintetično proizvaja iz lovastatin. Leta 1990 je bil simvastatin odobren v Nemčiji. Leta 2003 je patent potekel - od takrat so poleg originalnih pripravkov na trgu na voljo številni generiki. Molekulska formula simvastatina je C25H38O5. Spada v razred statini in deluje kot zaviralec HMG-CoA reduktaze. Simvastatin je prisoten v trdnem stanju. The molar masa je 418.57 gx mol ^ -1. The tališče snovi je od 127 do 132 stopinj Celzija. Smrtonosna Odmerek 50 (LD50) snovi pri podganah po zaužitju uprava je 4438 mg kg ^ -1.

Farmakološki učinki na telo in organe

Simvastatin kot klasični predstavnik statini, ima zniževalni učinek na kri holesterol zato je razvrščen kot sredstvo za zniževanje holesterola. To stori tako, da zavira reduktazo HMG-CoA. Ta encim je odgovoren za sintezo holesterola v jetra. Encim je torej osrednjega pomena pri biosintezi holesterola. Če je aktivnost encima zavirana, se raven holesterola zmanjša, ker se lahko sintetizira manj novega holesterola. Poleg tega povzroča povečano LDL sinteza receptorjev. Posledično več LDL holesterol je shranjen v jetra. Ta shramba pa povzroči manj LDL holesterola, da doseže obrobje - torej kri ravni holesterola še naprej padajo. Simvastatin se presnavlja predvsem s citokromom P450 3A4. Tako pride do presnove v jetra. Zaradi tega razloga, droge in živil, ki zavirajo citokrom 3A4, se je treba izogibati, kadar je le mogoče, saj to upočasni razgradnjo simvastatina, kar posledično poveča tveganje za neželene učinke. Zaviranje citokroma 3A4 povzroča na primer klaritromicin, itrakonazol, ketokonazolali grenivkin sok.

Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje.

Kot smo že omenili, se simvastatin v medicini uporablja kot sredstvo za zniževanje holesterola. Tako je uporaba simvastatina indicirana predvsem za povišane vrednosti ravni holesterola. Poleg tega se simvastatin uporablja pri akutnem koronarnem sindromu, nestabilno anginain miokardni infarkt. Izraz akutni koronarni sindrom ne pomeni jasno bolezni. Akutni koronarni sindrom je treba razumeti kot delujočo diagnozo, pod katero je združenih več bolezni srca in ožilja, ki jih ni mogoče klinično z gotovostjo ločiti. Ti so namreč nestabilni angina pectoris, transmuralni infarkt brez povišanj ST, vendar z zvišanjem troponin T / 1, transmuralni infarkt s povišanji ST v novi fazi infarkta in zvišanjem troponin T./ 1 in nenadna srčna smrt. Angina pectris ("v prsih tesnost ") se nanaša na pogost napad, podoben napadom bolečina v prsnem košu posledica pomanjkanja kri oskrba (ishemija) z srce. Pri nestabilni angini simptomi niso konstantni, ampak se spreminjajo. Vendar ni nobenih znakov a srce napad (miokardni infarkt). Angina, ki se prvič pojavi, angina, ki se pojavi v prvih dveh tednih po miokardnem infarktu, in angina, ki se pojavi v mirovanju, se imenujejo tudi nestabilne. Pri miokardnem infarktu, srce mišično tkivo propade zaradi lokalne motnje pretoka krvi. Razlog za lokalno motnjo krvnega obtoka je zmanjšanje premera (lumna) veje koronarne arterije (koronarna plovila).

Tveganja in neželeni učinki

Simvastatin lahko povzroči tudi neželene učinke. Vključujejo nespecifične glavobol, zvišanje jeter encimi, nelagodje v prebavilih in toksične miopatije (mišične motnje brez nevronskega vzroka), vključno z rabdomiolizo, razgradnjo mišic ali mišičnih vlaken. Ta neželeni učinek se pojavi predvsem sočasno uprava of gemfibrozila.Simvastatin je kontraindiciran pri holestazi (žolč stasis), povišana jetra encimi, miopatije, med nosečnost dojenje in preobčutljivost za katero koli sestavino. Kot smo že omenili, simvastatina ne smemo jemati skupaj z zdravili ali živili, ki zavirajo citokrom 3A4. Poleg tega se simvastatina ne sme dajati skupaj s fibrati (npr. gemfibrozila) zaradi povečanega tveganja za poškodbe mišic. Kontraindicirani so droge gemfibrozila, ciklosporin in danazol. Forum nadaljne informacije, se obrnite na lečečega zdravnika.