Spironolakton je tako imenovani konkurenčni antagonist receptorju za mineralokortikoide. Zdravilna učinkovina spironolakton spada v farmakološko skupino diuretiki, ki imajo kalij- varčne lastnosti. Zdravilo je na seznamu SZO bistveno zdravilo.
Kaj je spironolakton?
Spironolakton povzroča povečano zardevanje vode od telesa. Spironolakton je farmakološko sredstvo, ki se uporablja kot zdravilo za zdravljenje terapija različnih pritožb in bolezni. Povzroča povečano izločanje vode od telesa. Z jemanjem učinka steroidnega homona aldosteron se zmanjša, zato natrijev izločanje se posledično zmanjša. Zaradi tega je možno, da večji delež kalij se obdrži. To je zato, ker aldosteron ovira ali popolnoma prepreči njegovo vključitev v sistem natrijev kanal. Kot rezultat tega mehanizma se poveča izločanje vode se zgodi.
Farmakološko delovanje
O mehanizem delovanja spironolaktona temelji predvsem na dejstvu, da snov blokira aldosteron receptorji. Kot rezultat, voda in natrijev se izločajo v večjih količinah. Hkrati pa večja količina kalij se obdrži. Če se zdravilo spironolakton jemlje peroralno, je njegovo biološko uporabnost je več kot 90 odstotkov. Najprej se snov absorbira v Tanko črevo. Nato se zdravilo presnovi v zdravilno učinkovino canrenoate. V večini primerov je razpolovni čas aktivne snovi približno 90 minut. Načeloma pa je popoln učinek spironolaktona viden šele po nekaj dneh. To pa zato, ker se morajo aktivni presnovki kopičiti v zadostnih količinah. V večini primerov se največji možni diuretični učinek zdravila pojavi po približno petih dneh. Treba je opozoriti, da učinka spironolaktona ni mogoče doseči hitreje niti s povečanjem Odmerek. Spironolakton vodi do blokade zbiralnih cevi v ledvicah. Snov aldosteron se tako ne more več vezati na svoj receptor. Natrijevi kanali so ovirani pri njihovi namestitvi, hkrati pa luminalna membrana na Glavni celic je blokiran. Posledično je reabsorpcija natrija močno oslabljena. Posledično se voda ne vleče v tako imenovane zbiralne ledvične cevi. Posledično v vodo ne pride nobena voda več kri bodisi. Namesto tega se poveča izločanje natrija in vode. Zato je znesek kri v organizmu tudi upada. Tako je srce je olajšan, zato kri tlak se zmanjša. Poleg tega se splaknejo tudi kopičenja vode v tkivih. Izguba kalija, ki je posledica številnih diuretiki, se kompenzira s kombiniranim terapija s spironolaktonom. Klinične študije so pokazale, da zdravljenje z zdravilno učinkovino spironolakton pozitivno vpliva na prognozo in preživetje pri kronični bolezni srce neuspeh. Po ustnem uprava, snov spironolakton se na splošno dobro absorbira. Po eni uri se zdravilna učinkovina popolnoma izloči iz plazme. Ostajajo pa različni presnovki. Načeloma so ti presnovki v veliki meri odgovorni za učinek zdravila. Načeloma je presnova zdravila zapletena. Snov kanrenon ima v tem procesu pomembno vlogo in se kaže tako v urinu kot v krvi. Številni presnovki tega procesa se izločijo z blatom in žolč.
Medicinska uporaba in uporaba
Zdravilo spironolakton se v večini primerov uporablja za zdravljenje jetra ciroza in srce neuspeh. Glede na posamezno indikacijo zdravnik predpiše odmerke od 25 do 100 miligramov na dan. Poleg tega se zdravilo spironolakton uporablja tudi v primerih povišanih koncentracij aldosterona. Osnovne bolezni tukaj so običajno jetra ciroza ali primarni hiperaldosteronizem. Spironolakton je zelo učinkovit pri kroničnih srčno popuščanje. Vendar se v Evropi v ta namen običajno uporablja le redko, medtem ko se v ZDA uporablja kot običajno zdravilo. Spironolakton se uporablja tudi pri endokrinologija pri ljudeh s transseksualnostjo. V tem procesu zdravilo deluje kot testosteron blokator z motenjem sinteze hormona in njegove vezave na ustrezne androgene receptorje.
Tveganja in neželeni učinki
V teku terapija pri zdravilu so možni različni neželeni stranski učinki in pritožbe, ki se razlikujejo glede na bolnika in posamezen primer. Najpogostejša je povišana raven kalija v krvi. Iz tega razloga mora bolnike med jemanjem zdravila spremljati zdravnik. Pri visokih odmerkih zdravila so možne tudi hormonske motnje. Ti se kažejo na primer v odsotnosti menstruacija pri ženskah. Moški bolniki lahko doživijo erektilna disfunkcija ali spremembe v glasu. Pri transseksualnih ljudeh so včasih zaželeni prav ti učinki. Interakcije so na primer vidni, ko je aktivna sestavina digoksin jemlje istočasno. Možne so povečane koncentracije srčnega glikozida v plazmi. Drugi neželeni učinki lahko vključujejo hiperkaliemija, ginekomastijaali impotenca. Nekateri neželeni učinki spironolaktona vodi za zdravilo, ki se uporablja kot a doping agent v športu. Treba je opozoriti, da zloraba zdravila in preveliko odmerjanje znatno povečata tveganje za poškodbe ledvic.
