Stavudin: učinki, uporaba in tveganja

Stavudin je zaviralec nukleozidne reverzne transkriptaze. Uporablja se za zdravljenje okužbe s HIV.

Kaj je stavudin?

Zdravilna učinkovina stavudin se uporablja za zdravljenje bolezni HIV, kot je AIDS. Njena uprava poteka kot del kombiniranega protiretrovirusnega zdravljenja terapija. Stavudin je sestavina nukleozidnih inhibitorjev reverzne transkriptaze (NRTI). Sinteza stavudina je že leta 1966 potekal ameriški kemik Jerome Phillip Horwitz (1919-2012). Vendar pa je trajalo do sredine devetdesetih let, da so zdravilo začeli uporabljati v Evropi. Izdeluje ga ameriška farmacevtska družba Bristol-Myers Squibb (BMS). Danes pa se stavudin v zahodnih industrializiranih državah skoraj nikoli ne uporablja. Razlog za to je slabo prenašanje zdravila. Vendar pa je uprava je včasih koristen za posebne kombinacije mutacij kot del reševanja terapija. Stavudin je na voljo pod blagovno znamko Zerit.

Farmakološko delovanje

Stavudin je razvrščen kot nukleozidni zaviralec reverzne transkriptaze. To pomeni, da ima zdravilo zaviralni učinek na encim reverzno transkriptazo. Ta encim je izredno pomemben za HI virusi da se virusna RNA prepiše v človeško DNA, kar omogoča patogeni pomnožiti. Stavudin je tudi eden od tako imenovanih predzdravila. Zdravilo je predhodnica učinkovine, ki sama po sebi nima nobenega učinka virusi. Snov se v telesu pretvori v zdravilo, ki je dejansko učinkovito. Ta ima lastnost inhibiranja reverzne transkriptaze, zaradi česar HI virusi prebivalec v telesu, se ne more več razmnoževati. Ta učinek pa povzroči zmanjšanje količine virusov v organizmu. Hkrati število posebnih belih kri celice, ki vključujejo CD-4 pozitivne T limfociti, se lahko poveča. Ta učinek pomaga okrepiti obrambni sistem telesa. Ena od slabosti stavudina je, da virusi HI pogosto hitro postanejo neobčutljivi na zdravilno učinkovino. Razlog za to je izrazita prilagodljivost in spremenljivost virusa HI. Iz tega razloga se stavudin vedno uporablja kot del kombinacije terapija in se daje skupaj z več drugimi droge. Ko stavudin doseže in absorbira okužena telesna celica, se snov pretvori v aktivni presnovek, ki nato blokira encim reverzno transkriptazo. Ustno biološko uporabnost stavudina je precej visoka in znaša približno 90 odstotkov. Sočasno uživanje hrane ima le malo negativnega vpliva na zdravilno učinkovino. Plazemski razpolovni čas stavudina je približno 1.5 ure.

Uporaba in uporaba zdravila

Stavudin se uporablja za zdravljenje okužb s HIV, kot so AIDS. S tem učinkovina krepi človeka imunski sistem in se bori proti imunsko pomanjkanje bolezni ali vsaj odloži njen nastanek. Stavudin ne more ozdraviti AIDS. Vendar pa zdravilo pozitivno vpliva na pričakovano življenjsko dobo in kakovost življenja bolnika. Vendar se stavudin uporablja le, če so vse druge možnosti zdravljenja neuspešne. Razlog za to so močni neželeni učinki zdravila. Zaradi tega je treba zdravilo proti aidsu dajati le kratek čas. Stavudin se jemlje v obliki trde oblike kapsul, ki imajo a Odmerek od 30 do 40 miligramov. Priporočeni odmerek je dvakrat 30 miligramov za bolnike, ki tehtajo manj kot 60 kilogramov, in dvakrat 40 miligramov za bolnike, ki tehtajo več kot 60 kilogramov. The kapsul je treba vzeti na prazno želodec 60 minut pred obroki.

Tveganja in neželeni učinki

Neredko je, da jemanje stavudina povzroči neželene stranske učinke. Najpogostejši so bolečina ali otrplost v rokah in nogah, mravljinčenje, bolečina v prsnem košu, glavobol, mrzlica, povišana telesna temperatura, splošno slabo počutje, driska, slabost, bruhanje, razčlenitev maščobe v okončinah, nazaj bolečinain povečana dovzetnost za okužbe. Drugi pogosti neželeni učinki vključujejo težave s spanjem, pankreatitis, zaprtje, benigna koža rasti, omejitve v delovanju, prerazporeditev telesne maščobe, blaga jetra disfunkcija, bolečina v mišicah in spoji, koprivnica, izpuščaji na koža, srbenje, hiperacidnost telesa, tesnoba in depresija. Včasih imajo tudi trpijo anemija, povečane mlečne žleze, kostni mozeg motnje hematopoeze, zlatenica, ali vneto jetra. Ena težava bolnikov z aidsom je, da je pogosto težko ločiti neželene učinke zdravila od simptomov, povezanih z boleznijo. Poleg tega lahko kombinirani terapiji povzročijo tudi neželene učinke, zaradi česar ni mogoče določiti natančnega sprožilca. Na obseg neprijetnih stranskih učinkov vpliva tudi Odmerek in trajanje terapije. Z znižanjem Odmerek, je včasih mogoče zmanjšati hude neželene učinke. Občasno je v pomoč tudi prehod na drug zaviralec reverzne transkriptaze. V začetnih fazah zdravljenja s stavudinom niso redki primeri, da se bolniki z aidsom poslabšajo zdravje. Razlog za to je reakcija močnejšega imunski sistem k patogeni ki so prisotne v telesu. V takih primerih zdravniki govorijo o sindromu imunske reaktivacije. Če pa se bolnik pozitivno odzove na zdravila, se simptomi bolezni po nekaj tednih znatno izboljšajo. Če obstaja preobčutljivost za stavudin, zdravila ne smemo dajati. Enako velja za vnetje trebušne slinavke in hudo ledvice disfunkcija. Stavudin se sme uporabljati samo med nosečnost če je zdravnik predhodno natančno pretehtal koristi in tveganja zdravljenja. Študije na živalih so pokazale škodljive učinke na otroka.