Streptomicin: učinki, uporaba in tveganja

Streptomicin je aminoglikozid antibiotik s širokim spektrom aktivnosti proti gram-negativnim in gram-pozitivnim bakterije. antibiotik se sintetizira v aerobiki, ki prebiva v tleh bakterije iz rodu Streptomyces, ki tvorijo veliko družino in spadajo med aktinobakterije. Zaradi neželenih stranskih učinkov in tveganja za razvoj odpornosti streptomicin se uporablja predvsem za boj tuberkuloza in endokarditis če vnetje je povzročil streptokoki ali enterokoki.

Kaj je streptomicin?

Streptomicin je aminoglikozid antibiotik s širokim spektrom aktivnosti proti gram-negativnim in gram-pozitivnim bakterije. Streptomicin je aminoglikozidni antibiotik, ki ga sintetizirajo številne bakterije iz družine Streptomyces. Aerobni Streptomyces spadajo v veliko skupino aktinobakterij. Proizvajajo tudi dišave, ki dajejo svežim gozdnim tlom značilen vonj. Kemična formula streptomicina je C21H39N7O12, antibiotik pa ima širok spekter delovanja proti Gram negativnim in Gram pozitivnim bakterijam, kot je tuberkuloza patogeni in okužbe ter vnetja, ki jih povzročajo enterokoki in streptokoki. Streptomicin je bil prvič izoliran leta 1943 in je bil prvi učinkoviti antibiotik proti tuberkuloza. mehanizem delovanja antibiotika je, da ovira proces sinteze beljakovin. Z motenjem priklopa transportne RNA (tRNA) v ribosomi, bakterija sintetizira okvarjena aminokislinska zaporedja, ki so neuporabna za nadaljnjo rast. Zaradi opaženega razvoja odpornosti in škodljivih stranskih učinkov pri dolgotrajni uporabi se streptomicin uporablja predvsem proti povzročitelju tuberkuloze in bruceloza, pa tudi proti streptokoki ali enterokoki. Streptomicin se uporablja tudi kot kombinirani pripravek skupaj z drugimi antibiotiki kot penicilin.

Farmakološko delovanje

Antibiotik streptomicin je sestavljen iz treh sladkorjev, streptidina, N-metilglukozamina in streptoze, ki so glikozidno povezani. Ima lastnost, da lahko pristane na določeno beljakovino v ribosomi mnogih na Gram negativnih vrst bakterij, v kokih in mikobakterijah. To je beljakovina, na katero se običajno priklopi tRNA, ki je natovorjena z aminokisline potrebne za izgradnjo beljakovin. Ta proces moti streptomicin, tako da bodisi ne beljakovin lahko sintetiziramo ali sintetiziramo beljakovine z "nepravilnim" aminokislinskim zaporedjem. Posledično nefunkcionalne neumnosti beljakovin lahko nato nastanejo, ki preprečijo nadaljnjo rast bakterije. Bakterije, proti katerim je streptomicin učinkovit, spadajo med prokarionte, pri katerih genski material plava v citoplazmi in je lažje dostopen kot pri evkariontih, pri katerih se genski material (DNA) nahaja v celičnem jedru, ki je ločeno od citoplazmi z lastno membrano. Ker streptomicin prebiva izključno v zunajceličnem prostoru, je učinkovit le proti njim kalčki ki so tudi v zunajceličnem prostoru. To tudi pojasnjuje selektivni učinek antibiotika. Razgradnja streptomicina se pojavi ledvično, tj. Skozi ledvice; razgradne snovi pa se kopičijo v telesu, zlasti v notranjem ušesu v polžju in vestibularnih organih ter v ledvicah, kar pojasnjuje ototoksičnost in nefrotoksičnost.

Medicinska uporaba in uporaba

Streptomicin se je izkazal za koristnega pri nadzoru tuberkuloze po njegovi uvedbi v petdesetih letih prejšnjega stoletja. Vendar pa kalčki pogosto se je v relativno kratkem času razvila odpornost, kar je drastično zmanjšalo učinkovitost antibiotika. Neželeni učinki, ki kažejo na notranje uho in ledvice toksičnost naredil ostalo. Z razvojem alternative antibiotiki, se je streptomicin močno zmanjšal in reguliral v medicinski uporabi. Kljub temu ima antibiotik še vedno pomembno vlogo pri uporabi proti nekaterim patogeni in se običajno daje v kombinaciji z drugimi antibiotiki. Eno najpomembnejših področij uporabe je vnetje notranje obloge srce ki jih povzročajo streptokoki in enterokoki. Običajno se streptomicin daje v kombinaciji z penicilin. Drugo pomembno področje uporabe je nadzor nad patogeni iz rodu Brucella. Gre za vrsto nalezljive bolezni kot so prašiči bruceloza ali sredozemski povišana telesna temperatura in drugi. Za zdravljenje bruceloza, streptomicin se običajno uporablja v kombinaciji s tetraciklini. Streptomicin ima še vedno pomembno vlogo pri nadzoru tuberkuloze. Načeloma se streptomicin lahko daje peroralno ali v obliki intramuskularno injekcije. Ustno uprava je učinkovit le za okužbe v prebavilih zaradi nizke absorpcija, kjer se lahko razvije lokalno. Kadar je potrebno sistemsko delovanje, se streptomicin injicira intramuskularno, da se zagotovi hitro absorpcija. Čeprav se antibiotik hitro porazdeli telesnih tekočinah, ne more prečkati kri-možganov ovira.

Tveganja in neželeni učinki

Z uporabo streptomicina je povezanih nekaj tveganj, zato lahko pričakujemo blage do pomembne neželene učinke, odvisno od tega trajanje terapije. Tveganja, povezana z monoterapijo s streptomicinom, so predvsem razmeroma hiter razvoj odpornosti na kalčki, ki lahko celo spremeni učinek antibiotika, saj lahko bakterije streptomicin nato presnovijo za pridobivanje energije in ga tudi uporabijo kot ogljika vir. Drug kompleks tveganja je povezan z naslednjimi naštetimi možnimi neželenimi učinki, ki lahko vodi do nepopravljive poškodbe notranjega ušesa in ledvic. Poleg tega so še neželeni učinki, ki jih pogosto opazimo, zlasti pri dolgotrajni uporabi streptomicina glavobol in bolečine v očeh, slabost in oko tremor (Nistagmus), začetek notranjega ušesa izguba sluha in omotica ki ga povzroča poškodovan občutek ravnovesje (vestibularni sistem). Polž v notranjem ušesu je prek endolimfatičnega sistema znotraj membranskega labirinta povezan z vestibularnimi organi, arkadami (rotacijski pospeški) in otolitnimi organi (translatorni pospeški). Drugo tveganje je pojav ledvične disfunkcije.