Takrolizem je imunosupresivno zdravilo, ki se uporablja v humani medicini za zdravljenje zavrnitve presadka organa. Deluje na določene celice v imunski sistem ki so odgovorne za te reakcije. Takrolizem se daje v obliki kapsul ali intravensko. Zdravilo je na voljo tudi kot mazilo in se v tej obliki lahko uporablja tudi za zdravljenje hudih bolezni atopični dermatitis. Vendar so neželeni učinki številni. Glavobol, slabost, bruhanje, driskain se zmanjšala ledvice funkcije so še posebej pogoste.
Kaj je takrolizem?
Takrolimus je učinkovina, ki spada v skupino droge se imenuje makrolidi. Makrolidi so antibiotik droge ki zavirajo razmnoževanje in rast bakterije. Takrolimus je bil izoliran iz rodu bakterij, ki se prenaša s tal, imenovanega Streptomyces. Ima izredno močan imunosupresivni učinek. Patent za to spojino, ki je pomembna za humano medicino, pripada japonski farmacevtski družbi.
Farmakološko delovanje
Takrolizem ima močan imunosupresivni učinek. Imunosupresivi zavirajo normalen odziv in delovanje človekovega odziva imunski sistem. Uporabljajo se, ko imunski sistem premočno zavira medicinsko predvidene procese. Sem spada na primer napad na organe, ki so telesu tuji med presaditvijo. Natančni postopki, ki jih zdravilo sproži v človeškem organizmu, še niso popolnoma pojasnjeni. Takrolizem se lahko veže na nekatere beljakovin znotraj celic. Še posebej pomembna je vezava na tako imenovani kaperon beljakovin in serotonina-treonin fosfataza kalcinevrin. Poleg tega je v celicah T, ki spadajo v limfociti. T-celice imajo v imunskem sistemu pomembne naloge. Na primer, prepoznajo antigene, za katere nekateri protitelesa lahko veže. Poleg tega je prepis nekaterih beljakovin, znan kot interlevkin 2 in 3, se zmanjša. Med transkripcijo se genetske dedne informacije prenesejo iz verig DNA v RNA. To se na koncu lahko pretvori v mRNA in posreduje genetske informacije. Interlevkini so snovi, ki jih telo sprosti, da delujejo na imunski sistem. Interlevkin 2 spodbuja proizvodnjo več T-pomožnih celic, medtem ko interlevkin 3 spodbuja rast izvornih celic v kostni mozeg. Takrolizem tako močno posega v imunski sistem človeškega telesa in zavira njegove funkcije.
Medicinska uporaba in uporaba
Zdravilo močno vpliva na človeško telo, zato ga je treba predpisovati le pod strogim zdravniškim nadzorom. Takrolizem se lahko daje v obliki kapsul ali v obliki tekočine Vena. Slednja oblika uprava se uporablja precej redko, saj pozitivno korelira z anafilaktičnimi reakcijami. Zdravilo se daje v kombinaciji s kortikosteroidi. Ti agenti so hormoni proizvedena v telesu iz holesterol. Lahko pa jih dobimo tudi sintetično. Tako imenovano nerazviranje kapsul se običajno jemljejo dvakrat na dan. Trajno sproščanje kapsul dajejo enkrat na dan. Vzeti jih je treba bodisi post ali dve do tri ure po zaužitju hrane. Poleg tega je zdravilo na trgu v obliki mazila. Aktiviranje T limfociti, T pomožne celice in citotoksični limfociti zavirajo s takrolizmom. Ti so odgovorni za zavrnitev presajenih organov. Glavna uporaba takrolizma je torej preprečevanje zavrnitve srce, jetra in ledvice presaditve. V prvih mesecih po presaditev, je pogosto treba kombinirati terapija z drugimi sredstvi, ki zavirajo imunski sistem. Mazilo se lahko uporablja za zdravljenje zelo hudih oblik koža Bolezen nevrodermatitis. V ta namen predhodno terapija z glukokortikoidi verjetno ni uspelo.
Tveganja in neželeni učinki
Neželeni učinki zdravilne učinkovine takrolizem so zelo zapleteni. Še posebej pogosto opisan škodljivi učinki vključujejo slabost, visok krvni tlak, driska, nespečnost, glavobol, sladkorna bolezen melitus, tremor, hiperglikemijain okvarjeno delovanje ledvic. Poleg tega imunosupresivna zdravila povečajo tveganje za okužbe in tumorje. Takrolizem deluje tudi strupeno živciDrugi neželeni učinki vključujejo zmedenost, vznemirjenost, omotica, zmanjšana proizvodnja urina, prebavne motnje, zmanjšan apetit, anemija, povišana telesna temperatura, depresija, konvulzije, živčne bolečinein motnje presnove ogljikovih hidratov. Manj pogosto migrene, govorne motnje, dislipidemija, omedlevica, srce mišična oslabelost, dihalna odpoved, Vranica širitev in peritonitis pojavijo. Mazilo za takrolizem lahko povzroči rdečico, občutek toplote, bolečina, srbenje, izpuščaji, nelagodje in vnetje na mestu prijave. Okužba obdelanih predelov telesa z herpes virusi možen tudi parazit. Neželeni učinki uporabe na koža so veliko manjša od tveganj, povezanih z oralno ali intravensko uprava zdravila.
