Tazobaktam: učinki, uporaba in tveganja

Zdravilo tazobaktam je zaviralec beta-laktamaze in podpira ter krepi antibakterijski učinek beta-laktama antibiotik piperacilin ne da bi bil sam antibiotično aktiven. Tazobaktam se nepovratno veže na encim beta-laktamazo, ki ga tvorijo nekateri patogeni bakterije in lahko inaktivira beta-laktamazo antibiotiki. Zaradi svojih vezavnih lastnosti tazobaktam se uporablja izključno v kombinaciji z piperacilin.

Kaj je tazobaktam?

Zdravilna snov tazobaktam podpira in krepi antibakterijski učinek beta-laktama antibiotik piperacilin ne da bi bil sam antibiotično aktiven. Tazobaktam je zdravilo, ki je razvrščeno kot zaviralec ali zaviralec beta-laktamaze. Zdravilna učinkovina ima podobno strukturo kot beta-laktam antibiotiki ne da bi bil sam antibiotično aktiven. Tako kot drugi zaviralci beta-laktamazeima tazobaktam tipičen beta-laktamski obroč. Je heterociklični 4-členski obroč, ki vsebuje 3 ogljika atomi in en dušik atom. Zdravilo je učinkovito voda-topen natrijev sol tazobaktama s kemično molekulsko formulo C10H11N4NaO5S. Fiziološki učinek tazobaktama je njegova sposobnost vezave na encim beta-laktamazo, ki ga izločajo nekateri patogeni bakterije. Encim vodi do cepitve beta-laktamskega obroča v beta-laktamu antibiotiki, ki vključujejo penicilini. To prekliče antibiotik učinek specifičnih antibiotikov. Da bi preprečili odpoved antibiotičnega učinka, zaviralci beta-laktamaze se kombinirajo z beta-laktamski antibiotiki. Inhibitorji se vežejo na beta-laktamazo in tako odpravijo fiziološki učinek na laktamske antibiotike. Tazobaktam se daje izključno v kombinaciji z beta-laktamskim antibiotikom piperacilinom. Ker se kombinirano zdravilo ne absorbira v prebavni trakt (ni kislinsko odporen), samo parenteralno uprava za zdravilo, tj. intravensko z infuzijsko raztopino ali intramuskularno z injekcijo.

Farmakološko delovanje

Izolirani farmakološki učinek tazobaktama na telo in organe ni znan, ker se zdravilo uporablja izključno v kombinaciji s piperacilinom. Glavna aktivna sestavina piperacilina, tako kot drugi antibiotiki iz penicilin skupina, je acilaminopenicilin. Aktivna sestavina pri različnih vrstah zavira gradnjo njihovih celičnih sten bakterije, tako da se ne morejo več deliti in so ubiti. Zaradi manj specifičnega delovanja acilaminopenicilinov nastane dober učinek širokega spektra na številne različne patogene bakterijske vrste, prizadete pa so tudi vitalne in koristne bakterije. Posledično se lahko razvijejo neželeni učinki, ki lahko zahtevajo prekinitev zdravljenja. Predvsem belo kri celice (levkociti), lahko trombociti (trombociti), vene in ledvice. Poleg tega lahko pride do sprememb v elektrolitu ravnovesje. Na primer, zmanjšal kalij ravni se lahko razvijejo, kar lahko vodi do srce težave z ritmom, med drugim.

Medicinska uporaba in uporaba

Droge sestavljeni iz kombinacije tazobaktama in piperacilina, so razvrščeni kot antibiotiki širokega spektra ali širokega spektra penicilini. Parenteralno dani kombinirani pripravki so učinkoviti proti številnim gram-pozitivnim in gram-negativnim kalčki. Piperacilin v kombinaciji s tazobaktamom je učinkovit tudi proti anaerobnim bakterijam, kot so Haemophilus in drugi. V nekaterih primerih se kombinacija obeh učinkovin lahko uspešno bori tudi proti večkratni odpornosti kalčki. Zaradi svojih širokih in v nekaterih primerih tudi specifičnih antibakterijskih lastnosti se kombinirani pripravki, kot so Pipitaz, Tazobac, Tazonam in drugi, uporabljajo predvsem proti hudim okužbam notranjega trebuha, okužbam urogenitalnega trakta in okužbam žolčnih poti. Tazobaktam in piperacilin igrata enako pomembno vlogo pri uporabi proti oportunističnemu patogenu Pseudomonas. Pseudomonas so paličaste, bičaste, gramnegativne kalčki ki so vseprisotni in se izkažejo za patogene samo v primeru oslabljenega imunski sistem ali z umetno zatiranim imunskim sistemom drogeVendar se je proti njim težko boriti, ker so pogosto razvili večkratno odpornost na najpogostejše antibiotike. Hude splošne in mešane okužbe so prav tako del prednostnega spektra zdravljenja s tazobaktamom, ki se kombinira s piperacilinom. V nekaterih primerih hudih sepse ki jih povzročajo bakterije patogeni, zdravljenje s tazobaktamom in piperacilinom je lahko ciljno usmerjeno in rešilno. Preventivno zdravljenje za preprečevanje okužbe ni priporočljivo, ker lahko potencialni škodljivi neželeni učinki prevladajo nad dolgotrajnim zdravljenjem, kar lahko povzroči nadaljnjo odpornost mikrobov.

Tveganja in neželeni učinki

Pred parenteralno uprava tazobaktama, se prepričajte, da ni znano alergija do penicilini, cefalosporiniali drugim zaviralci beta-laktamaze. Uporabo zdravila je treba tudi skrbno pretehtati glede na koristi in potencialno nevarnost ob prisotnosti znanega jetra or ledvice bolezni in nizko kri kalij ravni. Enako pomembno je, da lečečega zdravnika obvestite o možni uporabi zaviralcev strjevanja krvi, kot so aspirin, Marcumar ali eden od sodobnihkri razredčila ", na primer apiksabam, kot njihove učinke droge lahko oslabljena ali okrepljena. Hkratno jemanje drugih zdravil lahko spremeni tudi učinek tazobaktama. Med interakcijo, na primer, ob protin zdravil probenecid podaljša čas zadrževanja kombiniranega pripravka v telesu, tako da a Odmerek zmanjšanje je priporočljivo. Druga tveganja in škodljivi neželeni učinki so primerljivi s tistimi, ki jih je treba upoštevati pri zdravljenju z penicilin. Natančneje, prehodne prebavne motnje, koža izpuščaji (eksantem), zmanjšanje nevtrofilni granulociti (nevtropenija) in povečanje jetra ravni encimov in zmanjšanje kalij koncentracije. V zelo redkih primerih flebitis opazili so tudi kardiovaskularne težave.