Teofilin je ena najpomembnejših zdravilnih učinkovin za zdravljenje bolezni dihal. Uporablja se zlasti pri zdravljenju bronhialna astma.
Kaj je teofilin?
Teofilin je eno najpomembnejših zdravil za zdravljenje bolezni dihal. Uporablja se zlasti pri zdravljenju bronhialna astma. Teofilin, zdravilo, prihaja iz purinske skupine alkaloidov in izvira iz ksantina. Ime teofilin lahko zasledimo do čajnih listov. Leta 1888 je nemškemu zdravniku Albrechtu Kosselu (1853-1927) uspelo izolirati majhne količine snovi iz čajnih listov. Poleg tega teofilin najdemo v kava fižol Guarana in kola oreški, čeprav v majhnih količinah. V človeškem metabolizmu teofilin deluje kot produkt razgradnje kofein. Okoli leta 1895 je nemškemu kemiku Emilu Fischerju (1852-1919) uspelo sintetično proizvesti teofilin, začenši iz 1,3-dimetilurejske kisline. Sinteza Traube, ki jo je leta 1866 opisal kemik Wilhelm Traube (1942-1900), predstavlja postopek kemične sinteze, ki se uporablja še danes. Teofilin so sprva terapevtsko uporabljali kot diuretik. Od leta 1921 je bila učinkovina uvedena tudi pri zdravljenju angina pectoris. Od leta 1922 je teofilin sestavni del zdravljenja bronhialna astma. Od sedemdesetih let dalje so na trg prišli tudi pripravki teofilina, ki z zamudo sproščajo aktivno sestavino, kar omogoča dolgoročno terapija za astma bolnikov. Vendar je teofilin pozneje izgubil pomen zaradi uvedbe beta-simpatikomimetiki in glukokortikoidi. V naravi se teofilin vedno pojavlja skupaj z drugimi purini alkaloidi. Sem spadajo predvsem kofein kot tudi teobromin. Vsebnost teofilina je najvišja v Guarana, pri 0.25 odstotka.
Farmacevtski učinki
Teofilin spada med derivate ksantina in ima različne učinke. Na primer, zdravilo zavira razgradnjo nevrotransmiter KAMP. To pa ima za posledico sprostitev bronhialnih gladkih mišic in omogoča lažje dihanje. Hkrati se poveča aktivnost trepalnic, kar vodi do povečanega očistka sluzi. Pomembno je tudi zaviranje selne snovi adenozin znotraj bronhialnih mišic. Na ta način se bronhialne cevi lahko razširijo in postanejo ohlapne. Drug učinek je blokiranje adenozin v možganov. Ker adenozin je odgovoren tudi za uravnavanje spanja, uporaba teofilina tvega, da ga težave s spanjem odtehtajo. Poleg tega teofilin zavira sproščanje histamin. nevrotransmiter histamin se vedno bolj sprošča v človeškem telesu v povezavi z alergijami in okužbami. Histamin posreduje vnetne reakcije in povzroči, da se bronhialne mišice zožijo. Z blokado te snovi sel vnetnih simptomov kronične bronhitis ali bronhialni astma so oslabljeni. Vendar so protivnetne lastnosti teofilina šibkejše od lastnosti glukokortikoidi. Po ustnem uprava teofilina, absorpcija zdravila pride preko kri v črevesje. Razgradnja zdravila se pojavi v jetra, medtem ko produkti razgradnje izstopajo iz telesa skozi ledvice.
Medicinska uporaba in uporaba
Za uporabo se teofilin uporablja predvsem za zdravljenje zmernih in hudih bolezni astma. V tem okviru se zdravilo pogosto kombinira z glukokortikoidi kot tudi agonisti beta-2-adrenoceptorjev. Teofilin je primeren za preprečevanje in zdravljenje napadov astme. Druge indikacije vključujejo kronično bronhitis in kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB). Poleg tega se zdravilo lahko uporablja za emfizem (prenapihnjenost pljuč) in kronično pljučnica. Pomembna vloga pri uporabi teofilina je pravilen odmerek zdravila. Od tega je odvisen optimalni učinek zdravila. Iz tega razloga se zdravilo običajno jemlje v obliki kapsul ali s podaljšanim sproščanjem tablet, ki zagotavljajo neprekinjeno sproščanje aktivne snovi. Na ta način so v pacientu vedno konstantne količine teofilina kri. Dnevno Odmerek Glede na to, da je teofilin na recept, ga lahko dobite v lekarnah le ob predložitvi zdravniškega recepta.
Tveganja in neželeni učinki
Zaradi jemanja teofilina so možni tudi neželeni stranski učinki. V večini primerov je pospešen srčni utrip, palpitacije, težave s spanjem, notranji nemir, tresenje okončin, glavobol in nizko kri pritisk. Včasih utesnjene bronhije, povišana telesna temperatura, panjev, koža reakcije ali zmanjšanje krvi trombociti so tudi v območju možnosti. Poleg tega lahko povzroči previsok odmerek teofilina zdravje težave. To postane opazno zaradi nenadnega upada krvni tlak, napadi, kot so epilepsija, hude prebavne motnje, ki jih spremljajo krvavitve, srčne aritmije in poškodbe mišic. Ker teofilin negativno vpliva na sposobnost odzivanja, se je treba izogibati udeležbi v cestnem prometu. Teofilina se sploh ne sme dajati, če je bolnik preobčutljiv za zdravilo ali je akutna srčna aritmija. Enako velja za nedavno srce napad. Če bolnik trpi zaradi nestabilnosti angina, hudo hipertenzija, bolezni srce mišice, hipertiroidizem, porfirija, čir na želodcu ali črevesju, epilepsija, ledvične ali jetrne disfunkcije, mora lečeči zdravnik skrbno pretehtati tveganja in koristi. Interakcije se lahko pojavi zaradi uporabe teofilina skupaj z drugimi zdravili. To velja zlasti za kontracepcijske tablete beta-2-simpatikomimetiki, zaviralci receptorjev H2 ranitidin in cimetidin, vermifuga tiabendazol, kalcij zaviralci kanalov, kot so diltiazem in verapamil, makrolid antibiotiki kot eritromicinje protin zdravila alopurinolin beta-blokatorji propranolol in interferona, ker ti krepijo učinek na teofilin. Nasprotno pa se pri uporabi zdravila pojavijo blažilni učinki barbiturati, antiepileptična zdravilaje protin zdravila sulfinpirazonje antibiotik rifampicinin Šentjanževka.
