Tigeciklin je antibiotik to je polsintetično. Uporablja se za zapletene okužbe in okužbe s problematičnimi sevi, odpornimi na več zdravil.
Kaj je tigeciklin?
Tigeciklin je antibiotik ki je polsintetično proizvedeno. Zdravilo tigeciklin spada v tetraciklina antibiotiki in antibiotik droge iz razreda glicilciklinov. Tigeciklin je derivat tetraciklinov. Ker je zdravilo učinkovito proti številnim različnim patogeni, se uporablja kot antibiotik širokega spektra. Širok spekter antibiotiki pokrivajo mnoge bakterije iz gramnegativnega in grampozitivnega območja. Učinkovite so tudi proti klamidijam, rikecijam, spirohetam ali protozojem. Tigeciklin je učinkovit tudi proti anaerobom, kot je klostridija. Okužbe, ki jih povzročajo Escherichia coli ali Acinetobacter baumannii, lahko zdravimo tudi s tigeciklinom. Trenutno je tigeciklin učinkovit tudi proti meticilinu odpornim Staphylococcus aureus (MRSA), vankomicin-odporni enterokoki (VCE) in tvorijo ESBL patogeni. Ker je treba tigeciklin pogosteje uporabljati zaradi naraščajoče odpornosti, se pričakuje široka uporaba antibiotika vodi za nadaljnji odpor v prihodnosti.
Farmakološko delovanje
Tigeciklin deluje kot večina tetraciklinov. Zdravilo zavira biosintezo beljakovin ribosomi of patogeni. Kot rezultat, aminoacil-tRNA ne more več pritrditi na 30S podenote ribosomi, kar onemogoča bakterije pomnožiti. Za razliko od drugih tetraciklinov lahko tigeciklin zaobide dva mehanizma odpornosti. Mnogi odporni bakterije imajo tako imenovane odtočne črpalke. Ti s pomočjo transporta kanalizirajo antibiotik iz bakterijske celice beljakovin. Tigeciklin lahko obide ta zaščitni mehanizem. Ima tudi petkrat večjo afiniteto do vezave ribosomi, zaradi česar so različne zaščitne beljakovin bakterij neučinkovita.
Medicinska uporaba in uporaba
Tigeciklin je rezervni antibiotik. Rezerva antibiotiki so posebni antibiotiki, ki se uporabljajo izključno za zdravljenje okužb z odpornimi patogeni. Uporabljajo se lahko tudi kot izračunani antibiotik terapija za hude okužbe. Dajejo se takoj, če je patogen v primeru hude okužbe še vedno neznan, vendar lahko sumimo na podlagi prisotnih simptomov. Hiter začetek terapija je namenjen preprečevanju zapletov. V Nemčiji je tigeciklin odobren izključno za zdravljenje hudih okužb. Zdravilo se daje intravensko. Možna področja uporabe so resna koža in okužbe mehkih tkiv ter zapletene okužbe v trebušni votlini. V večini primerov so te zapletene okužbe pridobljene v ambulanti in jih povzročajo MRSA (odporen na meticilin Staphylococcus aureus). Okužbe s patogeni, ki tvorijo ESBL, so tudi indikacija za tigeciklin. ESBL pomeni beta-laktamaze z razširjenim spektrom. Bakterije, ki tvorijo ESBL, lahko cepijo antibiotike, ki vsebujejo beta-laktam, in so tako odporne nanje penicilini, cefalosporini in monobaktami. ESBL tvorijo bakterije spadajo v tako imenovani problem kalčki. V bolnišnicah so odgovorni za veliko število okužb. Posebej pomembni sta Klebsiellae in Escherichia coli, ki tvorita ESBL. Zaenkrat je tigeciklin še vedno učinkovit proti tem patogenom. Nasprotno pa antibiotik nima učinka proti okužbam s Pseudomonas aeruginosa.
Tveganja in neželeni učinki
Za otroke in mladostnike, mlajše od 18 let, še ni raziskav o učinkovitosti in neželenih učinkih tigeciklina. Vendar že obstajajo dokazi, da lahko tigeciklin moti tvorbo kosti pri otrocih in mladostnikih, kar ima za posledico zapoznelo tvorjenje kosti. Neželeni učinek tigeciklina je odvisen od Odmerek. Zato je priporočljivo deliti dnevno Odmerek v dva posamezna odmerka. Pogosti neželeni učinki so slabost in bruhanje. V primerjavi z drugimi antibiotiki so opazili večjo smrtnost. Še posebej v pljučnica, zdravljenje s tigeciklinom je povezano z višjo stopnjo smrtnosti. Na potek bolezni negativno vpliva zlasti, kadar superinfekcija pojavi med zdravljenjem s tigeciklinom. A superinfekcija je bakterijska okužba, ki se razvije na podlagi virusne okužbe. Zaradi velike smrtnosti je treba pred uporabo tigeciklina opraviti temeljito oceno tveganja in koristi. Če se izkaže po začetku terapija da okužba ni del odobrenih indikacij, je treba izvesti alternativno protibakterijsko zdravljenje. Za razliko od mnogih drugih antibiotikov se tigeciklin ne presnavlja prek tako imenovanega sistema citokroma P450. Zato jih je malo interakcije med antibiotikom in drugim droge. Če antikoagulant varfarin dajemo hkrati, koagulacijski parametri v kri je treba spremljati. Treba je opozoriti, da je učinkovitost peroralni kontraceptivi se lahko med jemanjem tigeciklina zmanjša.
