Zdravilna učinkovina tioridazin predstavlja nevroleptik. Uporablja se lahko za zdravljenje shizofrenija in druge duševne bolezni.
Kaj je tioridazin?
Zdravilna učinkovina tioridazin predstavlja nevroleptik. Uporablja se lahko za zdravljenje shizofrenija in druge duševne bolezni. Antipsihotik tioridazin je del skupine aktivnih snovi, znanih kot nevroleptiki. S kemičnega vidika spada med fenotiazine in se uporablja kot nevroleptik z nizko močjo. Tioridazin se uporablja za zdravljenje kroničnih oblik shizofrenija in druge psihoze, povezane z agitacijo in psihomotorično agitacijo. Praviloma pa se zdravilo uporablja le, kadar druga zdravila niso bila uspešna. Tioridazin je leta 1966 patentirala švicarska farmacevtska družba Sandoz, ki je zdaj del Novartis AG. Tioridazin je takrat dobil ime Melleril. Trenutno se še vedno uporablja kot generično droga. Zdravilna učinkovina se običajno uporablja kot tartrat oz vode-topen hidroklorid. Vendar pa je največji proizvajalec Novartis Melleril s trga v ZDA in Evropi umaknil, ker lahko povzroči nevarne srčne aritmije.
Farmakološko delovanje
Nevroleptiki se uporabljajo za zdravljenje shizofrenije. Tako imajo pomirjevalo in antipsihotične lastnosti. Duševne motnje pri shizofreniji povzročajo predvsem nevrotransmiterji, kot so serotonina in dopamin. Iz tega razloga zaviranje ustreznih receptorjev znotraj centralnega živčni sistem je potrebno. V ta namen je serotonina or dopamin receptorji vezani s pomočjo različnih droge. Na ta način uravnavajo vpliv nevrotransmiterjev kot antagonistov na bolnikovo psiho. Tioridazin je eden izmed dopamin antagonisti. Način delovanja zdravila temelji na blokiranju dopaminskih receptorjev, kar ima zaviralni učinek na učinke dopamina. Poleg tega nevroleptik zavira nadaljnje sproščanje in razmnoževanje dopamina. Vendar pa pomirjevalo učinek tioridazina je veliko močnejši od njegovih antipsihotičnih lastnosti. Nizka moč nevroleptiki kot je tioridazin, niso primerni za podplat terapija of psihoza. Pri večjih odmerkih so drugi receptorji, kot npr histamin aktivirajo se receptorji, adrenergični receptorji in receptorji MACh, kar posledično vodi do povečanih stranskih učinkov. Prej neznani učinek tioridazina so razkrile nedavne raziskave v Indiji. Nevroleptik se je na primer izkazal za uspešnega proti visoko odpornim bakterijskim sevom Mycobacterium tuberkuloza tipa, saj ima učinkovina tudi protimikrobne lastnosti. Poleg tega se lahko tioridazin uporablja kot funkcionalni zaviralec kisle sfingomielinaze (FIASMA).
Medicinska uporaba in uporaba
Tioridazin se daje za zdravljenje shizofrenije. V tem okviru se zdravilo uporablja za nadzor psihoza, osebnostne motnje, halucinacijein blodnje. Tioridazin je primeren tudi za zdravljenje agitacijskih stanj. Vendar se nevroleptik običajno uporablja le kot pomožno zdravilo ali kot alternativa v primeru okvare običajnega droge. Tioridazin je lahko primeren tudi za zdravljenje tuberkuloza. Vendar odobritev za ta namen še ni bila podeljena. Pod pogojem, da se nevroleptiku odmerja, kot je predpisano, na splošno velja, da ga dobro prenaša. Običajno se jemlje v obliki filmsko obložene tablet. Tekoča dozirna oblika je na voljo tudi starejšim.
Tveganja in neželeni učinki
Jemanje tioridazina lahko povzroči neželene stranske učinke. Najpogostejši neželeni učinki vključujejo zaspanost, suhost usta, omotica, zamegljen vid, nihanja v kri pritisk in zamašen nos. Pri ženskah mleko lahko včasih izvira iz dojk, ki ne dojijo. Drugi možni neželeni učinki lahko vključujejo trzanje, konvulzije, tresenje, motnje motoričnih funkcij, mišična togost, nemir pri gibanju, bledica obraza, alergični koža reakcije, koprivnica, občutljivost na svetlobo, oteklost parotidna žleza, povišanje telesne temperature, težave z dihanjein boleče trajne erekcije penisa brez spolne motivacije. Poleg tega prizadeti posamezniki pogosto ne morejo vzdrževati mirnega sedečega položaja. V redkih primerih depresija, nočne more, nevroleptični sindrom, težave s cirkulacijo, obstrukcija črevesja in oslabljena zavest oz koma se tudi pojavijo. V najslabšem primeru lahko bolnik celo nenadoma umre. Če je prisotna preobčutljivost za tioridazin ali bolnik trpi zaradi izrazite srčne aritmije ali hudo fotosenzibilnost, je treba uporabo nevroleptika prekiniti. Kombinacija z droge ki zavirajo izoencim citokroma P4502D6 prav tako ni dovoljeno. To so lahko zaviralci beta, triciklični antidepresiviali serotonina zaviralci ponovnega privzema, kot so paroksetin or fluoksetin. Natančne študije o uporabi tioridazina med nosečnost niso na voljo. Vendar bi bilo mogoče ugotoviti, da lahko nevroleptik prodre v placenta. Zato je pred uporabo priporočljivo skrbno pretehtati tveganje in koristi. V zadnji fazi nosečnost, obstaja nevarnost neželenih učinkov za dojenčka. Te se kažejo z dihanje težave, tresenje, motnje v absorpcija hrane ali zaspanosti. Poleg tega lahko vstopi tioridazin Materino mleko, ki nosi tudi tveganje za neželene učinke pri dojenčku. Torej, če tioridazin terapija je treba predhodno odstaviti. Pri otrocih se tioridazin uporablja le, če ni na voljo drugih ustreznih zdravil. Sočasno uprava tioridazina in drugih zdravil lahko povzroči motnje interakcije. Na primer blokator beta propranololje kri zdravilo pod pritiskom pindololin antidepresivi kot fluvoksamin povzroči, da tioridazin znatno upočasni presnovo. Posledično obstaja nevarnost motenj prevodnosti v srce, kar pa povzroči resno srčne aritmije.
