Zdravilna učinkovina tipranavir je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje ljudi s HIV tip 1. Uporablja se kot del kombiniranega protiretrovirusnega zdravila terapija. Zdravilo tipranavir je na voljo na farmakološkem trgu pod blagovno znamko Aptivus, distribuira pa ga proizvajalec Boehringer. Zdravilna učinkovina tipranavir velja za kategorijo zaviralcev proteaze HIV.
Kaj je tipranavir?
Zdravilo tipranavir predstavlja protivirusno sredstvo, ki spada v farmakološko kategorijo zaviralcev proteaz HIV. Vendar se s strukturnega vidika razlikuje od drugih snovi, ki prav tako spadajo v to skupino. Zdravilna učinkovina tipranavir se uporablja predvsem za zdravilo terapija okužb s HIV. Učinek zdravila je posledica dejstva, da poslabša tako imenovano virusno proteazo. Ta proteaza je bistvenega pomena za razmnoževanje virusi. Zdravilna učinkovina se običajno daje peroralno v obliki kapsul. Zdravilo se daje dvakrat na dan skupaj z obroki. V večini primerov se zdravilo Tipranavir jemlje skupaj z ojačevalcem Ritonavir. Ta snov je tako imenovani zaviralec CYP, ki upočasni razgradnjo tipranavirja. Ta mehanizem izboljša učinkovitost zdravila tipranavir. Vendar pa so med jemanjem zdravila možni različni neželeni učinki. Med najpogostejšimi so slabost, glavobolin utrujenost. Prav tako je treba opozoriti, da je snov lahko strupena za jetra, ki v nekaterih primerih na primer povzročajo hepatitis ali druge resne bolezni jetra. Zaradi tega je potreben strog zdravniški nadzor. Zdravilo tipranavir je bilo v Evropi in ZDA odobreno leta 2005. Snov tipranavir je običajno v beli ali rahlo rumenkasti barvi. Struktura učinkovine tipranavirja ni peptidna. V bistvu je zdravilo tipranavir protivirusno zdravilo, ki se običajno kombinira z drugimi vrstami protivirusnih zdravil.
Farmakološko delovanje
Poseben način delovanja zdravila tipranavir je odgovoren za njegovo primernost za terapija posameznikov s HIV-1. Načeloma je snov tipranavir an Zaviralec HIV proteaze ki zavira poseben virusni encim. Ta encim je bistvenega pomena za razmnoževanje in proizvodnjo virusa virusi. Z oslabitvijo virusne proteaze z zdravilno učinkovino tipranavirjem, virusi ne morejo več nemoteno razmnoževati. Posledično se zmanjša virusna obremenitev prizadetega bolnika in prepreči širjenje virusa v človeškem organizmu. Vendar je problematično, da lahko virusi hitro razvijejo odpornost na zdravilo tipranavir. V nasprotju z drugimi zaviralci proteaz HIV zdravilo nima peptidne strukture. Tako tvori prvo vrsto nepeptida Zaviralec HIV proteaze. Te strukturne razlike so verjetno odgovorne za dejstvo, da se navzkrižna odpornost med zdravljenjem z zdravilom tipranavir pojavlja manj pogosto kot z drugimi zaviralci peptidne proteaze. Na ta način je zdravilo tipranavir učinkovito tudi proti sevom HIV, ki so že odporni na druge pripravke. Raziskovalne študije kažejo, da je za zdravilo tipranavir značilno povečana učinkovitost s takšnimi sevi HIV. Po ustnem uprava, več kot 90 odstotkov aktivne sestavine se veže na beljakovin v plazmi kri. Nato se zdravilo pretežno presnavlja v jetra. Sistem citokroma P450 je v prvi vrsti odgovoren za presnovo in razgradnjo. Nazadnje se aktivna snov izloči z blatom. Razpolovni čas zdravila tipranavir je v povprečju približno pet do šest ur.
Medicinska uporaba in uporaba
Zdravilo tipranavir se običajno uporablja za zdravljenje bolnikov, okuženih s HIV tipa 1. Tipranavir se uporablja predvsem, kadar so prizadeti posamezniki že razvili odpornost na druge zaviralce proteaz HIV. Ker pa so zaradi jemanja zdravila tipranavir možni resni neželeni učinki, je odobren le za posebne pogoje. Poleg tega je kombinacija zdravila tipranavir in ritonavir je priporočljivo.
Tveganja in neželeni učinki
Čeprav ima zdravilo tipranavir boljšo učinkovitost kot drugi zaviralci proteaz HIV, obstaja večja verjetnost neželenih stranskih učinkov. Najpogostejši neželeni učinki so slabost, driska, bolečina v trebuhu in glavobol. Izpuščaji na koža so tudi možni. Kadar se tipranavir kombinira z ritonavir, ima lahko toksičen učinek na jetra. Bolniki z motnjami v delovanju jeter zato niso primerni za zdravljenje z zdravilno učinkovino tipranavir. Drugi možni neželeni učinki vključujejo preobčutljivostne reakcije na zdravilno učinkovino, trombocitopenijo, nevtropenija, presnovne motnje, motnje spanja in omotica. Različno interakcije z drugimi snovmi. Na primer, da bi se izognili interakcije, sočasna uporaba rifampicin, simvastatinin lovastatin se je treba izogibati. Peroralni kontraceptivi in nekateri benzodiazepini niso primerni tudi za kombinacijo z zdravilom tipranavir. O morebitnih neželenih učinkih je treba obvestiti zdravnika.
