Traneksamska kislina: učinki, uporaba in tveganja

Traneksamova kislina je antifibrinolitično sredstvo in zavira raztapljanje kri strdki. Snov se uporablja za zaustavitev in profilakso krvavitev, ki jih povzroča hiperfibrinoliza.

Kaj je traneksamska kislina?

Snov traneksamska kislina je antifibrinolitično sredstvo. Zavira fibrinolitični sistem in tako na koncu zavira raztapljanje strdkov (fibrinoliza). Traneksamova kislina se proizvaja izključno sintetično in je podoben lizin. Snov spada v skupino para-aminokarboksilnih kislin kisline. Traneksamska kislina je dobro topna v vode, vendar slabo topen v Etanol in dietilni eter. Snov obstaja v trdnem agregatnem stanju kot bež trdna snov tališče je med 386 in 392 stopinjami Celzija. Pri teh temperaturah pride do razgradnje snovi. The molar masa traneksamske kisline je 157.21 gx mol ^ -1. Kemična formula snovi je C8H15NO2.

Farmakološko delovanje

Traneksamična kislina se daje peroralno, intravensko ali lokalno. The biološko uporabnost snovi po peroralnem uprava je 30-50% in nanj ne vpliva sočasni vnos hrane. Plazma vezava na beljakovine je 3%, pri čemer je snov skoraj izključno vezana na plazmin. Traneksamična kislina je 100% placentna, vendar je le en odstotek združljiva z materinim mlekom. Presnova se nekoliko pojavi v jetrain 95% snovi se nespremenjene izloči z urinom. V blatu ni izločanja. Razpolovni čas traneksamske kisline je 2 uri. Farmakodinamično zdravilo povzroča blokado tvorbe plazmina. Ta blokada se pojavi z zaviranjem proteolitične aktivnosti aktivatorjev plazminogena. Na splošno to povzroči, da plazmin ovira njegovo sposobnost ali nalogo, da raztopi (lizira) fibrin. Kadar se traneksamična kislina dozira nizko, deluje kot konkurenčni zaviralec plazmina, pri večjih odmerkih pa je nekonkurenčen zaviralec. Presnova v jetra je zelo majhna, kot je bilo omenjeno zgoraj, in 95% odprava je ledvična. Če se traneksamična kislina daje skupaj s faktorjem IX, obstaja tveganje za tromboza povečuje. Zaradi skoraj izključno ledvic odpravaje Odmerek je treba prilagoditi v primeru ledvična insuficienca. Zdravilna učinkovina se daje peroralno v obliki tablet or šumeče tablete. Poleg tega pa tudi intravensko uprava mogoče. Ker je snov aktivna tudi v urinu, jo lahko uporabljamo tudi za zdravljenje krvavitev v sečnem traktu.

Medicinska uporaba in uporaba

Traneksamska kislina je antifibrinolitično sredstvo. Snov se medicinsko uporablja za terapija pri krvavitvah zaradi hiperfibrinolize, povečana kri raztapljanje strdka in za profilakso krvavitev zaradi možne hiberfibrinolize. Poleg tega se traneksamska kislina uporablja kot protistrup za krvavitve med fibrinolitikom terapija. Druge indikacije vključujejo spodbujanje koagulacije pri postnatalnih (poporodnih) krvavitvah, profilakso krvavitev med zobozdravstvenimi posegi pri visoko tveganih bolnikih in profilakso krvavitev pri kirurških posegih z velikim tveganjem za krvavitve. Poleg tega se traneksamska kislina uporablja v hipermenoreja, kot dodatno zdravilo v ZDA uprava of fibrinogen in dedni angioedem. V primerih krvavitve iz nosu, se lahko uporablja z razpršilom.

Tveganja in neželeni učinki

Neželeni učinki traneksamične kisline vključujejo alergije, koža izpuščaji, povečano tveganje za pojav teomboze pri bolnikih z nagnjenostjo k njej (to lahko povzroči miokardni infarkt, kapin pljučni embolija), atrijsko fibrilacijoin motnje vida. Tveganje za tromboza se še poveča ob sočasni uporabi faktorja IX. Tranexamske kisline se ne sme jemati v že obstoječih primerih tromboza, niti med dojenjem. V primeru hudih krvavitev v sečnem traktu, koagulum („kri strdki "), ki lahko vodi do zastajanje urina. Poleg tega obstajajo relativne kontraindikacije, na primer v primeru koagulopatije pri uživanju. Tu mora zdravnik pretehtati posamezno tveganje. Enako velja za krvavitve v sečnem traktu. Tu je učinkovita traneksamska kislina, vendar obstaja nevarnost nastanka koaguluma, kar lahko povzroči zastajanje urina. To je torej tudi relativna kontraindikacija, pri kateri mora zdravnik pretehtati tveganje. Traneksaminska kislina je na voljo na recept, zato jo lahko daje ali predpisuje le zdravnik, saj mora biti pred dajanjem vedno diagnostična ocena in preučitev individualno tveganje.