Triptan je zdravilo za zdravljenje grozdov glavoboli in migrene. Triptani so še posebej primerni za nadzor zmernih do hudih migrena napadi.
Kaj je triptan?
Triptan je zdravilo za zdravljenje grozdov glavoboli in migrene. Triptani spadajo v skupino migrena zdravila in se uporabljajo pri akutnih migrenah in grozdih glavoboli. S krčenjem kri plovila, lahko zmanjšajo vnetje in zmanjšajo nelagodje. Medicinska znanost že od 19. stoletja ve, da migrena napadi so povezani z dilatacijo cerebralne in lobanjske kri plovila. Opažanje, da nevrotransmiter serotonina povzročila tudi zožitev nenormalno razširjene plovila pripeljala do razvoja zdravila triptan. Vendar serotonina ni bil primeren za zdravljenje migrene zaradi močnih stranskih učinkov na srce, kroženje in želodec. Iz tega razloga so medicinski raziskovalci poskušali pridobiti a serotonina derivat, ki bi omogočil selektivno krčenje možganov kri plovil, ne da bi povzročili sistemske stranske učinke. V zgodnjih osemdesetih letih so 1980-karboksamidotriptamin odkrili kot sredstvo, ki lahko selektivno stimulira receptorje 5-HT5. Vendar pa je ta snov pokazala tudi sistemske neželene učinke na kardiovaskularni sistem. Zato snov ni bila klinično razvita. Kmalu kasneje z zdravilom sumatriptanje bil odkrit agonist receptorja 5-HT1B / 1D, s katerim je mogoče selektivno krčiti možganske krvne žile. Decembra 1992 sumatriptan prejel odobritev ameriške agencije za prehrano in zdravila Administracija (FDA) kot migrensko zdravilo. Vendar pa je sumtriptan imel pomanjkljivost, ker ni imel zadostne količine oralnega biološko uporabnost. Druga pomanjkljivost je bila, da aktivna sestavina ni mogla zadostno prenašati krvno-možgansko pregrado. Zato so raziskovalci medicine razvili drugo 2. generacijo triptani ki so imeli boljše farmakokinetične lastnosti. Potem, konec devetdesetih, triptani zolmitriptan, rizatriptanin naratriptan prišel na trg. Kasneje, frovatriptan, almotriptanin eletriptan so bili razviti.
Farmakološko delovanje
Učinek vsakega triptana temelji na vezavi na receptorje 5-HT-1B, 5-HT1D in 5-HT1F. Posledica tega je vazokonstrikcija (vazokonstrikcija) možganskih krvnih žil. Hkrati se zavira sproščanje vnetnih mediatorjev, kot sta CGRP in snov P. Širjenje bolečina dražljaje preko možganske skorje upočasnijo triptani. Na žalost triptani nimajo enakega pozitivnega učinka pri vseh pacientih. Približno ocenjeno je, da se približno ena tretjina vseh bolnikov z migreno dobro odzove na zdravilno učinkovino, v drugi tretjini pa vsaj olajšanje bolečina je mogoče doseči. V preostali tretjini triptani sploh nimajo učinka. Če bolečina-oparen učinek je opazen, običajno nastopi po treh do štirih urah. Številne bolnike pa glavoboli spet mučijo le nekaj ur zatem uprava zdravila za migreno. The mehanizem delovanja različnih triptanov je enak. Vendar pa obstajajo razlike v farmakokinetičnih lastnostih. Sem spadajo začetek in trajanje delovanja ter odprava čas.
Medicinska uporaba in uporaba
Triptani se uporabljajo za zdravljenje akutnih zmernih in hudih napadov migrene. Niso pa primerni za preprečevanje napadov migrene. Poleg tega se lahko uporabljajo za zdravljenje grozni glavoboli. Triptane lahko uporabljamo na različne načine. Na primer, konvencionalno tablet, talilne tablete, vodetopne tablete, pršila za nos, na voljo so svečke, napolnjene injekcijske brizge in injektorji brez igel. Priporočljivo je, da se triptani jemljejo po avrični fazi, ko glavobol faza se začne. Prej ko jih sprejmejo, večje so možnosti za terapevtski uspeh. Vendar se triptanov ne sme dajati več kot desetkrat na mesec, sicer obstaja nevarnost, da jih povzročijo zdravila glavobol. Z izjemo naratriptan, triptani so na recept v Nemčiji.
Tveganja in neželeni učinki
Jemanje triptanov je lahko povezano z neželenimi stranskimi učinki, ki vključujejo predvsem omotica, rahla šibkost, občutki, kot so mravljinčenje, rahlo slabost, in občutki toplote. V nekaterih primerih začasno povečanje krvni tlak ali angina možen tudi napad. Ti neželeni učinki naj bi bili posledica stimulacije 5-HT1B / 1D receptorjev v kardiovaskularni sistem. Zelo redko se pojavi disfunkcija skeletnih mišic, motnje krvnega obtoka ali srčne aritmije lahko pojavijo. Uporaba triptanov zaradi njihovih vazokonstrikcijskih učinkov ni primerna, če bolnik trpi zaradi žilnih bolezni, hipertenzija ali koronarni srce bolezni (CHD). Druge kontraindikacije vključujejo Raynaudov sindrom, miokardni infarkt in huda ledvična in jetrna disfunkcija. Uporaba triptanov med nosečnost in dojenje ni priporočljivo. Previdnost je tudi odsvetovana interakcije z drugimi droge. Na primer skupna uporaba ergot alkaloidi kot ergotamin, ki so tudi zdravila za migreno, lahko povzročijo koronarni vazospazem. Zaradi tega se je treba izogibati skupni uporabi. Administracija of Zaviralci MAO pogosto povzroči počasnejše odstranjevanje triptanov iz telesa.
