Beta blokatorji in neželeni učinki

Izdelki

Zaviralci beta so v številnih državah na voljo v obliki tablet, filmsko obložene tablete, tablete s podaljšanim sproščanjem, as kapsul, rešitev, solzein kot injekcija in infuzija Rešitve. Propranolol (Inderal) je bil prvi predstavnik te skupine, ki se je pojavil na trgu sredi šestdesetih let. Danes med najpomembnejše učinkovine spadajo atenolol, bisoprolol, metoprolol in ne-bivolol (glej spodaj). Beta-blokatorji so okrajšava za izraz antagonisti adrenergičnih receptorjev beta.

Struktura in lastnosti

Beta-blokatorji pogosto obstajajo kot racemati. Oboje enantiomeri lahko imajo različne dejavnosti. Ločijo se lipofilni in hidrofilni zaviralci beta.

učinki

Beta-blokatorji (ATC C07) imajo antihipertenzivne, antianginalne, periferne vazokonstrikcijske in antiaritmične lastnosti. Delujejo na prevodni sistem in krčljivost srca (receptorji beta1):

  • Negativni kronotropni: zmanjšanje srce oceniti.
  • Negativni inotropni: zmanjšanje srčne kontraktilnosti.
  • Negativno dromotropno: zmanjšanje AV-prevodne hitrosti.

To zmanjša srčno delo in kisik poraba. Poleg tega zaviralci beta zavirajo sproščanje renina in nižji očesni tlak. Še posebej neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko povzročijo bronhokonstrikcijo (beta2 receptorji). Učinki so posledica tekmovalnega antagonizma pri adrenergičnih receptorjih beta (beta1 in / ali beta2), tj. Izpodrivanju naravnih ligandov noradrenalina in epinefrin. Beta-blokatorji spadajo v skupino simpatolitiki, tj. odpravljajo učinke simpatike živčni sistem, del avtonomnega živčnega sistema.

Razvrstitev zaviralcev beta

  • Selektivnost: neselektivni zaviralci beta, kot je propranolol se vežejo na receptorje beta1 in beta2. Selektivna vezava na receptorje beta1 (npr. metoprolol) velja za prednost. Imenuje se tudi kot kardioselektivnost, ker so beta1 receptorji v visoki koncentraciji srce. Manj verjetno je, da bodo selektivni zaviralci beta povzročili bronhokonstrikcijo (beta2). Beta2 receptorji se pojavijo tudi v plovila. Selektivnost ni absolutna in Odmerek-odvisno.
  • Razvrstitev v hidrofilne zaviralce beta (npr. atenolol) in lipofilni zaviralci beta (npr. propranolol).
  • Vazodilatacijski beta-blokatorji imajo vazodilatacijske lastnosti. Sem spadajo na primer karvedilol in labetalol, ki so tudi zaviralci alfa. Nebivolol razširi plovila s spodbujanjem sprostitve dušikov oksid (NE).

Druga merila:

  • Beta-blokatorji z lastno simpatomimetično aktivnostjo (ISA) ali brez nje, npr. pindolol. Omenja se tudi kot delna agonistična aktivnost na receptorju beta.
  • Membranski stabilizator (lokalni anestetik) zaviralci beta, npr. propranolol, sotalol.

Indikacije

Kardiovaskularni:

  • Visok krvni tlak (hipertenzija)
  • Kronično srčno popuščanje
  • Srčne aritmije, npr. Supraventrikularne tahiaritmije.
  • Dolgoročna profilaksa angina pectoris (koronarna arterije bolezen).
  • Profilaksa po srčnem napadu
  • Funkcionalne kardiovaskularne motnje s palpitacijami

Živčni sistem:

  • Profilaksa migrene
  • S tesnobo povezani akutni somatski simptomi in tahikardija (npr. vznemirjenje, trema), zlasti propranolol
  • Bistveni tremor

Očesne bolezni:

Medularne bolezni nadledvične žleze:

Bolezni ščitnice:

  • Hipertiroidizem
  • Tirotoksična kriza

Dermatologija:

Odmerek

Glede na strokovne informacije. Interval odmerjanja je odvisen od razpolovne dobe učinkovin.

Zloraba

Beta-blokatorje lahko zlorabimo kot doping agenti v športih, kjer je potrebna mirna roka in so zato prepovedani. Sem spadajo na primer lokostrelstvo in biljard.

Aktivne snovi

Beta-blokatorji običajno vsebujejo končnico -olol. Neselektivni zaviralci beta (beta1 in beta2 receptorji):

  • Propranolol (inderal, generično).
  • Sotalol (Sotalex, generično)

Beta1-selektivni zaviralci beta:

Z α1-blokirni učinek:

  • Carvedilol (Dilatrend, generično).
  • Labetalol (trandate)

Za zdravljenje glavkoma:

  • Glejte pod blokatorjem beta solze.

Obstajajo tudi drugi zastopniki, ki v številnih državah niso ali niso več na voljo v prodaji.

Kontraindikacije

Kontraindikacije vključujejo (izbor):

  • Preobčutljivost
  • Bradikardija
  • Kardiogeni šok
  • Hipotenzija
  • Presnovna acidoza
  • Hude motnje perifernega krvnega obtoka
  • AV blok
  • Sindrom bolnega sinusa
  • Dekompenzirano srčno popuščanje
  • Okluzivna bolezen perifernih arterij, Raynaudov sindrom
  • Nezdravljeni feokromocitom
  • Bronhospazem
  • Bronhialni astma (va neselektivna sredstva).

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Zdravilo-zdravilo interakcije so možni z drugimi antihipertenzivi in z drugimi droge ki vplivajo na kardiovaskularni sistem, npr. antiaritmiki. Kalcij zaviralcev kanalov se ne sme uporabljati sočasno. Nekateri zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so substrati izoencimov CYP450, npr. Metoprolol. Pri uporabi antidiabetikov je pomembno opozoriti, da lahko zaviralci beta prikrijejo simptome hipoglikemija.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo utrujenost, šibkost, omotica, bradikardija, hladno okončine, hipotenzija in prebavne motnje. Bolezni dihal in bronhokonstrikcija so najpogostejši pri neselektivnih zaviralcih beta.