Medicinska stroka se najprej nanaša na postopek biokemične presnove jetra prehod kot učinek prvega prehoda, ki se deformira droge peroralno v tako imenovane presnovke in tako bodisi oslabi ali aktivira njihovo učinkovitost. Intenzivnost presnove v jetra je neposredno povezan z osebnimi funkcijami jeter in se zato lahko razlikuje od bolnika do bolnika. Zlasti pri razvoju zdravil ima vlogo učinek prvega prehoda pomembno vlogo, ker je nepogrešljivo povezan z zdravili biološko uporabnost.
Kakšen je učinek prvega prehoda?
Med prvim odhodom jetra, zdravilo se pretvori v biokemično pretvorbo. Kako ekstremno se izvaja ta pretvorba, je povezano z bolnikovo osebno funkcijo jeter. Med prvim prehodom jeter se zdravilo biokemično preoblikuje. Kako ekstremna je ta preobrazba, je odvisno od pacientove osebne funkcije. Sam postopek biokemijske pretvorbe zdravniki imenujejo tudi metabolizacija. Presnova v prvem prehodu jeter je medicinsko označena kot učinek prvega prehoda in ima za posledico vmesni produkt, ki ima malo opravka z dejanskim zdravilom. Ali presnova odpravi učinkovitost zdravila ali pa najprej proizvede učinkovit izdelek, kot v primeru peroralnega droge razvit z mislijo na učinek prvega prehoda. Tako, medtem ko nekateri droge izgubijo učinkovitost zaradi učinka prvega prehoda, drugi se najprej aktivirajo s presnovo. Neposredno v povezavi s tem farmakokinetika izraz učinek prvega prehoda pomeni količino ekstrakta zdravila po prvem prehodu skozi jetra.
Funkcija, učinek in cilji
Učinek prvega prehoda igra vlogo predvsem pri peroralnih zdravilih, torej pri vseh zdravilih za požiranje. tablete, obložene tablete in kapsul spadajo v to kategorijo, tako kot droge Rešitve za pitje. Po peroralnem zaužitju zdravilo vstopi v želodec, od koder se premakne na Tanko črevo. V obeh želodec in Tanko črevose zdravilo začne absorbirati, tako da lahko vstopi v krvni obtok in ima svoj učinek. Vendar pa želodec in Tanko črevo sta oba povezana s tako imenovanim portalom Vena sistem, kar pomeni, da zdravila kot del tega procesa najprej pridejo do jeter. Šele po prehodu skozi jetrni prehod vstopijo v preostali del telesa kri in se tam razdelijo, da dosežejo mesto predvidenega učinka. Biokemijske reakcije, kot je učinek prvega prehoda, se pojavijo med prehodom črevesja in jeter. The encimi zdravila, ki se jemljejo peroralno, se tako razcepijo in razvrstijo v kemijske skupine. Te presnove proizvajajo presnovke kot reakcijske produkte in telo na splošno poskuša deaktivirati eksogeno zdravilo. Praviloma je voda topnost eksogenih snovi se med presnovo tudi poveča, saj želi organizem tuje snovi čim prej odstraniti. Če torej pride do izjemnega učinka prvega prehoda, zadevno zdravilo nikoli ne doseže mesta delovanja, ker se izloči že veliko prej. To zmanjša biološko uporabnost in splošno učinkovitost zdravila. Po drugi strani pa tako imenovani predzdravila izkoristite učinek prvega prehoda, ker gre za zdravila, ki ustrezajo predhodnikom učinkovitega presnovka. To pomeni, da šele ko se presnovijo v jetrih, postanejo učinkovite snovi proti določeni pritožbi. Vključitev učinka prvega prehoda ima na splošno posebno vlogo pri bolnikih z jetrno boleznijo. Želena oblika presnove je še posebej pomembna za lokalno uporabo zdravil, kjer po absorpcija, se tako lahko tudi znatno zmanjšajo neželeni učinki na celoten organizem.
Tveganja, neželeni učinki in nevarnosti
Razen v primeru predzdravila, učinek prvega prehoda je običajno nezaželen stranski učinek peroralnih zdravil. Za preprečitev tega neželenega učinka je mogoče uporabiti več pristopov. Na primer rektum ni povezan s sistemom portala. Iz tega razloga lahko na primer svečke izognemo učinku prvega prehoda. Druge možnosti za dostavo zdravil, neodvisne od prebavni prehod so transdermalni obliži ali intravensko in intramuskularno injekcije. Konec koncev so vse parenteralne, podjezične in bukalne uporabe zdravil primerne za izogibanje prehodu skozi jetra. V kolikor je to v okviru možnosti brez povečanih tveganj, pa lahko povečanje odmerka obnovi tudi učinkovitost peroralnega zdravila. Dejansko so encimski procesi in z beljakovinami posredovani transportni procesi lahko nasičeni na ta način, tako da je učinek prvega prehoda skoraj vedno povezan s posebno Odmerek zadevnega zastopnika. Pri določenem odmerku so vsi procesi, ki oslabijo aktivno sestavino, nasičeni in večje količine aktivne sestavine so samodejno na voljo ustreznemu sistemu. Nasičenje koncentracija zdravila se imenuje tudi preboj Odmerek. Vendar odmerka ni mogoče povečati po volji, saj ima vsako prekoračitev notranje presnovne sposobnosti jeter negativne posledice. Posebnost procesa presnove v jetrih je njegova individualnost. Učinek prvega prehoda se tako razlikuje od osebe do osebe in je neposredno povezan z njihovimi funkcijami jeter. Skladno s tem preboj Odmerek za določeno zdravilo se razlikuje tudi glede na bolnika in njegove lastnosti jeter. Vendar se lahko pri bolnikih, ki na začetku pri določenem odmerku ne kažejo pomembnega učinka prvega prehoda za določeno zdravilo, presnova lahko pojavi še čez nekaj časa. Na primer, če je nekaj encimi se v jetrih bolj kopičijo zaradi jemanja zdravila, potem lahko ta encimska indukcija tudi zmanjša učinkovitost zdravila pri nadaljnji uporabi.
