Zikonotid je ime analgetika. Zdravilo se uporablja za zdravljenje hudih kroničnih bolezni bolečina.
Kaj je zikonotid?
Zikonotid je ime analgetika. Zdravilo se uporablja za zdravljenje hudih kroničnih bolezni bolečina. Zikonotid se daje s pomočjo intratekalnega katetra. Zdravilna učinkovina zikonotid je polipeptid, ki se uporablja kot analgetik pod trgovskim imenom Prialt. Zdravilo prvotno izvira iz strupa morskega polža Conus magus. Vendar medicina uporablja sintetično repliko naravne snovi. Ziconotide je bil na trgu uveden leta 2001 za zdravljenje redkih bolezni. Od leta 2005 je aktivna sestavina v Evropi odobrena pod imenom Prialt. V začetni fazi je bil zikonotid možen nadomestek za morfin. Od leta 2010 pa o drogi razpravljajo zaradi večjega tveganja za samomor na podlagi več posameznih primerov.
Farmakološko delovanje
Žikonotid ni opioid in ne vpliva na opiatne receptorje. Namesto tega delovanje aminokislinskega peptida temelji na delovanju kot antagonist pri N-tipu kalcij kanali, ki so napetostno omejeni. Ti se pojavijo v visoki Gostota v posebnih nevronskih celicah znotraj zadnjega roga hrbtenjača. Na teh mestih kanali NCCB, kot jih imenujejo tudi, uravnavajo sproščanje nevrotransmiterjev, ki sodelujejo pri obdelavi bolečina. Z vezavo kalcij kanali, lahko zikonotid upočasni dotok kalcija proti nociceptivnemu aferentu živci. Zaradi blokade tipa N kalcij kanalov, se prenos bolečinskih signalov sčasoma prekine. Poleg tega zikonotid deluje nevroprotektivno. S kemičnega vidika zikonotid predstavlja omega-konopeptid MVIIA. To je majhna beljakovinska molekula, sestavljena iz 25 aminokisline. Zdravilna učinkovina ni primerna za zaužitje v obliki tablet, saj bi prebavne molekule razgradile beljakovinsko molekulo encimi v prebavilih. Žikonotid zato ne bi mogel doseči svojega ciljnega mesta v hrbtenjača. Zaradi tega se aktivna sestavina daje telesu izključno z neprekinjeno infuzijo v hrbtenični kanal. Zdravilo se daje v obliki acetata prek mehanske bolečinske črpalke. Kombinacija zikonotida in relaksantov z osrednjim učinkom, lokalni anestetikiin opioidi možno tudi.
Medicinska uporaba in uporaba
Čeprav zikonotid spada med neopioidne analgetike, je primeren za zdravljenje izrazitih kronična bolečina. Vendar pa je svoje uprava je omejena na ljudi, pri katerih je intratekalno anestezija je potrebno. V tem postopku se analgetik daje neposredno v hrbtenični kanal ki poteka skozi več vretenc. V večini primerov zikonotid terapija prizadene bolnike, pri katerih opioidni pripravki ne zadoščajo za zdravljenje ali jih intoleranca ne prenašajo. Za razliko od drugih neopioidnih analgetikov je zikonotid primeren tudi za zdravljenje močne bolečine. Žikonotid se daje z uporabo intratekalnega katetra. Pomembno je, da zdravilo shranjujete pri temperaturah med 2 in 8 stopinjami Celzija, ne sme pa biti izpostavljeno temperaturam pod ničlo. Poleg tega je treba zdravilo zaščititi pred svetlobo. The Odmerek zikonotida na začetku zdravljenja znaša 2.4 µg na dan. V nadaljnjem poteku se odmerek poveča na zahtevano raven. Tako priporočena največja količina doseže 21.6 µg na dan. V večini primerov a Odmerek 9.6 µg zadostuje.
Tveganja in neželeni učinki
Jemanje zikonotida je lahko povezano z več neželenimi učinki. Občutki šibkosti, slabost, bruhanje, motnje hoje, zamegljen vid in zmedenost so še posebej pogosti. Prav tako niso nenavadni neželeni stranski učinki, kot so izguba apetita, težave s spanjem, nihanje razpoloženja, živčnost, videnje dvojnih slik, zvok sluha, tesnoba, motnje mišljenja, paranoja, urinska inkontinenca, zastajanje urina, bolečine v mišicah, voda zadrževanje v telesnih tkivih, bolečina v prsnem košu, občutki mraza, hujšanje, težave dihanje, obilno znojenje, srbenje, nizko kri pritisk, suh usta, zvoni v ušesih, povišana telesna temperaturain depresijaDrugi možni neželeni učinki, ki pa se pojavijo precej redko, so nezavest, težave s hojo, izpuščaji na koža, bolečina v vratu, bolečine v hrbtu, povišana telesna temperatura, krči, akutni ledvice okvara oz meningitis. Tudi a kap tako dobro, kot kri zastrupitve v okviru možnosti. Obstaja sumljiva povezava med uporabo zikonotida in poskusi samomora. Zato je treba pred zdravljenjem temeljito pregledati zdravnika. Prav tako dosledno spremljanje s strani družinskih članov. Če ima bolnik preobčutljivost za zikonotid, zdravilne učinkovine ne smete uporabljati. Izogibati se je treba tudi kombinaciji s kemoterapevtiki. To so sredstva proti raku in različna antibiotiki, pod pogojem, da njihov uprava poteka tudi prek hrbtenični kanal. Uporaba zdravila med nosečnost in dojenje ni priporočljivo. Čeprav v tem obdobju ni študij o tveganjih na ljudeh, so študije na živalih pokazale škodljive učinke na potomce. Ali je uporaba zikonotida pri otrocih priporočljiva, se mora odločiti lečeči zdravnik. Študij na to temo še ni bilo. Sočasna uporaba zikonotida in nekaterih drugih droge lahko včasih vodi škodljivo interakcije. Na primer aktivne sestavine, kot je antihipertenziv klonidinje lokalni anestetik bupivakain, anestetik propofol, ali mišični relaksant baklofen lahko povzroči zaspanost, če se daje skupaj z zikonotidom. Če se analgetik kombinira z morfin, svetujemo tudi previdnost. Tudi pri majhnih odmerkih zikonotida so bolniki pogosto imeli resne neželene učinke, kot so motnje hoje, zmedenost in blodnje. Poleg tega so bolniki pogosto trpeli zaradi motenj apetita in bruhanje.
