Izdelki
Ulipristal acetat je bil odobren v EU leta 2009 in v ZDA leta 2010 (ellaOne, filmsko obložen tablet). V mnogih državah je bil ulipristalacetat registriran konec leta 2012. Od 1. februarja 2016 so tablete za jutranje zdravljenje na voljo v lekarnah brez zdravniškega recepta po posvetovanju in izdaji dokumentacije (glej tudi pod levonorgestrel).
Struktura in lastnosti
Ulipristalacetat (C30H37NE4Mr = 475.6 g / mol) obstaja v obliki bele do rumene kristalinične snovi prahu. Spojina je strukturno povezana z mifepriston in progesteron.
učinki
Ulipristal acetat (ATC G03AD02) zavira ali zamuja ovulacija z zatiranjem val LH in tako lahko prepreči neželene nosečnost. Njegovi učinki so posledica selektivne in visoko afinitetne vezave na progesteron receptor, pri katerem ima agonistične in antagonistične učinke. Ulipristal acetat se lahko uporablja dlje časa kot levonorgestrel, ki je v skladu z informacijami o izdelku veljaven le v 3 dneh (72 urah). Za razliko levonorgestrel, ulipristalacetat je učinkovit tudi tik pred tem ovulacija, ko se je že pojavil val LH. Po nastopu pa ne more več izvajati učinka. Ulipristal acetat je v neposrednih primerjavah učinkovitejši od levonorgestrela (npr. Glasier et al., 2010).
Indikacije
V sili kontracepcijo v 120 urah (5 dni) po nezaščitenem spolnem odnosu ali odpovedi kontracepcije.
Odmerek
V skladu s SmPC. Zdravilo je treba vzeti čim prej po nezaščitenem spolnem odnosu. Je samski Odmerek. Administracija je neodvisen od obrokov, razpolovni čas pa je 32 ur. Če bruhanje pojavi v 3 urah po zaužitju tablete, je treba vzeti drugo tableto. Ulipristal acetat je namenjen samo za nujne primere. Do naslednje menstruacije, dodatne kontracepcijo je treba uporabljati z a kondom.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Huda disfunkcija jeter
- nosečnost
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Ulipristalacetat se presnavlja predvsem s CYP3A4 in v manjši meri s CYP1A2 in CYP2A6. Ustrezno zdravilo interakcije možni so zaviralci CYP in induktorji CYP. Droge ki povečajo želodčni pH, kot je H2 antihistaminiki, antacidovin zaviralci protonske črpalke, se lahko zmanjša biološko uporabnost. Poleg tega lahko ulipristal acetat spremeni učinke progestini, kot so hormonski kontraceptivi.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo glavobol, slabost, in trebušne in bolečine v medenici (dismenoreja). Redko, hudo jetra pri redni uporabi zdravila Esmya, ki vsebuje zdravilno učinkovino ulipristal acetat za zdravljenje fibroidov, lahko pride do škode. Zdravilo so zato umaknili s trga zaenkrat leta 2020. Po podatkih Evropske agencije za zdravila takšno tveganje za tablete za jutranje jutro ni znano.
