Izdelki
Zdravilo Varenicline je na voljo v filmsko obloženi obliki tablet (Champix, v nekaterih državah: Chantix). Potrjeno je bilo v številnih državah od leta 2006 in se lahko pod določenimi pogoji povrne od 1. julija 2013. Podrobne podrobnosti o povračilu najdete na posebnem seznamu pod omejitvami.
Struktura in lastnosti
Vareniklin (C13H13N3Mr = 211.3 g / mol) je v zdravilu v obliki vareniklin tartarata, bele do rahlo rumene barve prahu ki je zelo topen v voda. Je derivat kinolizidin alkaloida citizina, ki se pojavlja v laburnu, strupeni okrasni rastlini, ki jo najdemo na številnih vrtovih.
učinki
Vareniklin (ATC N07BA03) ima lastnosti odvajanja. Učinki so posledica selektivnega delnega agonizma pri nikotinu acetilholin receptor α4β2, ki preprečuje vezavo na nikotin ter s tem povezano nagrado in okrepitev. Delni agonizem pomeni, da vareniklin deluje kot agonist in antagonist na receptorju. Agonizem oslabi kajenje hrepenenja in odtegnitvenih simptomov, antagonizem pa preprečuje nagrajevanje in krepitev učinkov kajenja. Vareniklin ima dolg razpolovni čas do 24 ur.
Indikacije
za kajenje prenehanje pri odraslih.
Odmerek
Glede na kajenje Vodnik. Zdravljenje se začne postopoma z začetnim pakiranjem en do dva tedna pred prenehanjem kajenja. Nato se vzame ena tableta dvakrat na dan, neodvisno od obrokov. Priporočeno trajanje terapije je tri mesece. Če je opustitev kajenja uspešna, je treba zdravilo jemati še tri mesece.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Vareniklin se slabo presnavlja in ne vpliva na CYP450. Filtrira se, aktivno izloča preko organskega kationskega prenašalca OCT2 in se izloča predvsem z urinom. Vareniklin ima močan potencial za zdravila interakcije. Prenehanje kajenja pa lahko poveča plazemske koncentracije substratov CYP1A2 neodvisno od vnosa zdravila.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo glavobol, omotica, utrujenostzaspanost, nespečnost, nenormalne sanje, slabost, prebavne motnje, ključi motnje in povečan apetit. Nekateri od teh neželenih učinkov so lahko povezani tudi z opuščanjem kajenja. V redkih primerih so poročali o hudih nevropsihiatričnih motnjah (npr. Vedenjske spremembe, psihoza, depresija, samomorilne misli).
