vemurafenib

Izdelki

Vemurafenib je bil odobren leta 2011 v obliki filmsko obloženih tablet (Zelboraf).

Struktura in lastnosti

Vemurafenib (C.23H18CIF2N3O3S, Mr = 489.9 g / mol) je bela, kristalinična snov, ki v voda.

učinki

Vemurafenib (ATC L01XE15) ima protitumorske in antiproliferativne lastnosti. Zmanjša smrtnost in poveča preživetje. Lastnosti temeljijo na inhibiciji mutantne serin treonin kinaze BRAF V600E. Mutacije v -genu povzročajo aktivacijo kinaze, kar vodi do celične proliferacije. V600E se nanaša na nadomestitev ene aminokisline na položaju 600: valin se nadomesti z glutaminsko kislino. Ta mutacija poveča aktivnost encima za faktor 500.

Indikacije

Za zdravljenje melanoma z mutacijo BRAFV600E, ki je ni mogoče odstraniti s kirurškim posegom ali ki je metastatska. Mutacijo mora zaznati preskus, ki ga odobri agencija. Roche ponuja ta test komercialno (cobas 4800 BRAF V600).

Odmerek

V skladu s SmPC. Običajno Odmerek je 960 mg, razdeljeno na dva odmerka zjutraj in zvečer, v razmaku približno 12 ur. Lahko se jemlje s hrano ali brez nje. Zaradi možnosti fotosenzibilizacije je med zdravljenjem potrebna dobra zaščita pred soncem.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Vemurafenib je zmeren zaviralec CYP1A2, šibek zaviralec CYP2D6, induktor CYP3A4 in substrat CYP3A4. Ustrezno zdravilo interakcije je treba upoštevati.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo bolečine v sklepihizpuščaj, izpadanje las, utrujenost, fotosenzibilizacija, slabost, pruritus in papilomi. Vemurafenib lahko povzroči karcinom skvamoznih celic in podaljša interval QT.