Izdelki
Zdravilo Venetoclax je bilo odobreno v ZDA in EU leta 2016 in v mnogih državah leta 2018 v obliki filmsko obloženih tablet (Venclyxto, Venclexta).
Struktura in lastnosti
Venetoklaks (C.45H50ClN7O7S, Mr = 868.4 g / mol) obstaja kot svetlo do temno rumena prahu ki je težko topen v vode.
učinki
Venetoclax (ATC L01XX52) ima protitumorske in citotoksične lastnosti. Učinki so posledica selektivnega zaviranja antiapoptotičnega BCL-2 (celica B Limfom 2) beljakovine. Dokazano je, da se pri CLL pojavi prekomerna ekspresija, ki prispeva k preživetju tumorskih celic in odpornosti na kemoterapevtska sredstva. Venetoclax aktivira programirano celično smrt v celicah s prekomernim izražanjem BCL-2. Razpolovni čas je 26 ur.
Indikacije
Za zdravljenje bolnikov s kronično limfocitno levkemija (CLL) z izbrisom 17p ali mutacijo TP53.
Odmerek
V skladu s SmPC. tablete jemljejo se enkrat na dan ob obroku in vedno ob istem času dneva. Terapija se začne postopoma.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Kombinacija z močnimi zaviralci CYP450 na začetku zdravljenja.
- Sočasna uporaba pripravkov, ki vsebujejo Šentjanževka, P-gp in močan induktor CYP3A.
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Venetoclax se presnavlja predvsem s CYP3A4 / 5 in je substrat P-glikoprotein in BCRP. Ustrezno zdravilo interakcije je treba upoštevati.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo nevtropenijo, driska, slabost, anemija, zgornji dihalni trakt infekcija, trombocitopenijoin utrujenost.
