Izdelki
Vismodegib je na voljo v obliki kapsul (Erivedge). Zdravilo je bilo na novo odobreno v mnogih državah maja 2013.
Struktura in lastnosti
Vismodegib (C19H14Cl2N2O3S, Mr = 421.3 g / mol) je klorirani derivat metilsulfonilbenzamida in obstaja kot bel do rjavkast prahu.
učinki
Vismodegib (ATC L01XX43) ima protitumorske lastnosti. Učinki so posledica zaviranja ježeve signalne poti z vezavo na membranski protein Smoothened. To vodi do zaviranja transkripcije genov, ki sodelujejo v rasti tumorja.
Indikacije
Za zdravljenje bolnikov z napredovalim ali metastatskim karcinom bazalnih celic. Preučujejo uporabo pri drugih tumorjih.
Odmerek
V skladu s SmPC. Kapsule jemljejo se enkrat na dan, neodvisno od obrokov. Vismodegib ima dolgo razpolovno dobo več dni.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Vismodegib je embriotoksičen in teratogen, zato se ga ne sme uporabljati pri nosečnicah ali ženskah v rodni dobi.
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Vismodegib se izloča pretežno v nespremenjeni obliki. Čeprav je substrat CYP2C9 in CYP3A4 in vitro, se zdi, da in vivo ne vpliva na CYP v nobeni pomembni meri. Vismodegib je substrat za P-glikoprotein. So-uprava z zaviralci P-gp poveča koncentracijo v plazmi in poveča tveganje za škodljivi učinki. Z zvišanjem želodčnega pH je treba pričakovati nižje ravni.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo mišične krče, izpadanje las, ključi motnje, izguba teže, utrujenost, slabost, driska, slab apetit, zaprtje, bolečine v sklepihin bruhanje.
