Izdelki
Zdravilo Vorapaxar je bilo odobreno v obliki filmsko obložene snovi tablet v ZDA leta 2014, v EU leta 2015 in v številnih državah leta 2016 (Zontivity, MSD).
Struktura in lastnosti
Vorapaxar (C.29H33FN2O4Mr = 492.6 g / mol) je prisoten v obliki bele barve prahu. Je triciklični 3-fenilpiridinski derivat himbacina, naravnega alkaloida, pridobljenega iz avstralske magnolije.
učinki
Vorapaxar ima zaviralne lastnosti agregacije trombocitov, ki preprečujejo nastanek kri strdki v plovila. Učinki so posledica konkurenčnega antagonizma pri PAR-1 (proteazno aktivirani receptor-1), receptorju, vezanem na G-beljakovine (GPCR), izraženem na trombociti. Vezava trombina na PAR-1 vodi do agregacije trombocitov. V nasprotju s tem Vorapaxar nima vpliva na cepitev fibrinogen na fibrin. To je v nasprotju z drugimi antitrombotiki (npr. zaviralci trombina).
Indikacije
Za preprečevanje kardiovaskularnih zapletov (npr. Miokardni infarkt, kap) pri bolnikih z miokardnim infarktom oz okluzija v noga arterijah.
Odmerek
V skladu s SmPC. Zdravilo ima dolg razpolovni čas, zato ga je treba jemati le enkrat na dan.
Kontraindikacije
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Vorapaxar je substrat CYP3A4.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo krvavitve.