Zafirlukast

Izdelki

Zafirlukast je bil komercialno na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Čokolada, brez oznake). Leta 1998 je bil odobren v mnogih državah. Ukiniti ga niso več distribucija v 2019. Montelukast je primeren nadomestek.

Struktura in lastnosti

Zafirlukast (C31H33N3O6S, Mr (575.7 g / mol) obstaja kot fin, bel do bledo rumen, amorfen prahu ki je praktično netopen v voda. Je indolni derivat in karbamat.

učinki

Zafirlukast (ATC R03DC01) ima protivnetne in antialergijske lastnosti. Učinki so posledica selektivnega in konkurenčnega antagonizma levkotrienov LTC4, LTD4 in LTE4 na levkotrienske receptorje. Levkotrieni so močni vnetni mediatorji, ki povzročajo bronhokonstrikcijo, povzročajo bronhialno preobčutljivost, spodbujajo nastajanje sluzi in spodbujajo migracijo vnetnih celic v dihalne poti. Imajo pomembno vlogo pri razvoju astma.

Indikacije

Preprečevanje in dolgotrajno zdravljenje blage do zmerne bronhije astma. Zafirlukast ni indiciran za zdravljenje akutnih bolezni astma napad.

Odmerek

V skladu s SmPC. Zdravilo se običajno jemlje dvakrat na dan na prazno želodec, 1 uro pred ali 2 uri po obroku.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Motnje v delovanju jeter
  • Ciroza jeter
  • Sočasna uporaba peroralnih antikoagulantov

Vse podrobnosti o varnostnih ukrepih in interakcije lahko najdete na nalepki zdravila.

Interakcije

Zafirlukast se presnavlja s CYP2C9 in je zaviralec CYP2C9 in CYP3A4. Sočasna uporaba varfarin zviša koncentracijo varfarina v ustreznem obsegu (glejte Kontraindikacije). Drugo interakcije opazili pri acetilsalicilna kislina, eritromicinin teofilin, Med drugim.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo okužbo, glavobol, prebavne motnje, izpuščaj, pruritus, mišice in bolečine v sklepih, edemi, slabo počutje, hiperbilirubinemija, preobčutljivostne reakcije in nespečnost. Redko pride do hudih neželenih učinkov, kot je jetra možna so vnetja.