Izdelki
Zaviralci aromataze so na voljo v obliki filmsko obloženih snovi tablet in obložene tablete. Prvi agent tretje generacije, ki je bil odobren v mnogih državah, je bil anastrozol leta 1996 (Arimidex, ZDA 1995). Drugo droge so na voljo danes. Danes na voljo vse aktivne sestavine spadajo v tretjo generacijo. Prejšnja sredstva, kot so aminoglutetimid in formestan, v mnogih državah niso registrirana.
Struktura in lastnosti
Anastrozol in Letrozol imajo nesteroidno strukturo in so derivati triazola. Egzemestan ima steroidno strukturo in je v sorodu z naravnim substratom androstenedionom.
učinki
Zaviralci aromataze (ATC L02BG) imajo antiestrogene, antiproliferativne in protitumorske lastnosti. Učinki so posledica reverzibilne ali ireverzibilne inhibicije aromataze. Ta encim iz družine citokromov (CYP19A1) je odgovoren za biosintezo endogenih estrogeni (estron, estradiol) od androgeni (androstenedion, testosteron). Inhibicija zniža raven estrogena v obtoku in pusti manj hormoni na voljo za tumorske celice rastejo.
Indikacije
Za zdravljenje raka dojk pri ženskah po menopavzi.
Zloraba
Inhibitorji aromataze so zlorabljeni v bodybuilding in kot doping agenti. Zavirajo pretvorbo anabolični steroidi do estrogeni in naj bi preprečevali razvoj ginekomastija (prsi pri moških).
Odmerek
V skladu s SmPC. The droge lahko jemljejo enkrat na dan zaradi njihove dolge razpolovne dobe. Uporabljajo se vedno ob istem času dneva.
Aktivne sestavine
Nesteroidni zaviralci aromataze se reverzibilno vežejo na encim:
- Anastrozol (Arimidex, generiki).
- Letrozol (Femara, generično).
Zaviralci steroidnih aromataz se nepovratno vežejo na aromatazo. So zaviralci samomorov:
- Egzemestan (Aromazin, generično).
Kontraindikacije
Kontraindikacije vključujejo:
- Preobčutljivost
- Stanje hormona v predmenopavzi
- Nosečnost, dojenje
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Letrozol in exemestane so substrati izoencimov CYP450 in ustrezajo interakcije Možne so. Estrogeni lahko spremeni učinke anastrozola in se ga ne sme uporabljati sočasno.
Neželeni učinki
Neželeni učinki so večinoma posledica znižane ravni estrogena in so podobni menopavzi. Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo:
- vročinski oblivi
- Kožni izpuščaj
- Glavobol
- Bolečine v mišicah in sklepih
- Utrujenost
- Motnje spanja
- Znojenje
- Nihanje v razpoloženju
- Slabost