Izdelki
Zaviralci protonske črpalke (PPI) so v mnogih državah na voljo v obliki filmsko obloženih snovi tablet, Tablete MUPS, kapsul, Kot je zrnca za pripravo peroralne suspenzije ter kot injekcijski in infuzijski pripravki. Prva aktivna sestavina iz te skupine, ki je bila odobrena v mnogih državah, je bila omeprazol (Antra, Losec), ki jo je Astra razvila v sedemdesetih letih, leta 1970, in v ZDA leta 1988 (Prilosec). Danes so na voljo generiki in pantoprazol, omeprazolin esomeprazol so na voljo tudi brez zdravniškega recepta.
Struktura in lastnosti
Tipični strukturni elementi zaviralcev protonske črpalke so benzimidazol, sulfoksid (S = O) in piridin. Protonacija piridina dušik povzroči kopičenje v kislem okolju sekretornih tubulov (kanalikov) vestibularnih celic. Sulfoksid se aktivira s prerazporeditvijo v sulffenamid in se veže na cisteine protonske črpalke, ki ga na ta način inaktivira. Učinkovine so prisotne kot racemati. Čista enantiomeri esomeprazol tako dobro, kot dekslansoprazol se tudi tržijo. PPI so občutljivi na kislino, zato jih je treba dajati v enterično obloženih dozirnih oblikah.
učinki
Zaviralci protonske črpalke (ATC A02BC) imajo antisekretorne lastnosti. Zmanjšajo želodčna kislina izločanje z zaviranjem protonske črpalke (H+/K+-ATPaza) v vestibularnih celicah želodca nepovratno. Ne delujejo lokalno znotraj želodec, vendar se najprej absorbirajo v črevesju in skozi krvni obtok potujejo do celic prebivalstva. IPČ so predzdravila in se iz kisline ne pretvorijo v svojo aktivno obliko, dokler ne dosežejo kanalov vestibularnih celic, kjer se kovalentno vežejo na protonsko črpalko in jo zavirajo. Zaviranje želodčna kislina izločanje je Odmerek-odvisno in celoten učinek se odloži v nekaj dneh. Učinkovine imajo zaradi kovalentne vezave kratek razpolovni čas, vendar dolgotrajno delovanje, zato je običajno odmerek enkrat na dan dovolj.
Indikacije
Indikacije za uporabo vključujejo:
- Razjede na želodcu in črevesju
- želodec gori, gastroezofagealno refluks bolezen, dispepsija.
- Refluksni ezofagitis
- gastritis
- Helicobacter pylori izkoreninjenje (kombinirano zdravljenje z antibiotiki).
- Kot "zaščita želodca" med zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili droge.
- Zollinger-Ellisonov sindrom
Odmerek
Glede na strokovne informacije. Priporočljivo je, da vzamete droge pol ure do ene ure pred obroki. Največji učinek je dosežen v nekaj dneh. Enkrat na dan uprava običajno zadostuje. Za nekatere indikacije dvakrat na dan uprava je morda potrebno.
Aktivne sestavine
- Esomeprazol (Nexium, generično).
- Lansoprazol (Agopton, generično).
- Dekslansoprazol (Deksilant, generično).
- Omeprazol (Antramumps, generiki).
- Pantoprazol (Pantozol, generiki).
- Rabeprazol (Pariet, generiki)
Ilaprazol (Noltec) ni na voljo v mnogih državah.
Kontraindikacije
O droge so kontraindicirane pri preobčutljivosti. Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Zaviralci protonske črpalke se presnavljajo z encimi CYP450, zlasti CYP3A in CYP2C19. Ustrezno zdravilo interakcije je treba upoštevati. Sredstvo proti trombocitom klopidogrel (Plavix, generiki) se s CYP2C19 biotransformira v aktivni presnovek. PPI, ki zavirajo CYP2C19, lahko zmanjšajo učinkovitost klopidogrel. Povišanje želodčnega pH lahko negativno vpliva na absorpcija drugih zdravil in hranil (npr. vitamin B12).
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo glavobol, omotica in prebavni simptomi, kot so slabost in driska. Lahko povzročijo zaviralci protonske črpalke pomanjkanje magnezija (hipomagneziemija). Blood ravni je treba med dolgotrajnim zdravljenjem spremljati.
