Izdelki
Zaviralci trombina so v mnogih državah na voljo v obliki pripravkov za infundiranje in kot kapsul. Prvi peroralni zaviralec trombina, ki so ga uvedli na trg, je bil ksimelagatran (Exanta) leta 2003. Zaradi svoje jetra strupenosti, je bilo treba prodajo ustaviti. Trenutno najpogosteje uporabljeni peroralni in neposredni zaviralec trombina, dabigatran (Pradaxa), je bil odobren leta 2008.
Struktura in lastnosti
Starejši zaviralci trombina so analogi hirudina iz žleze slinavke pijavke, ki jo sestavlja 65 aminokisline. So peptidi, ki peroralno niso biološko dostopni. Novejša sredstva imajo nepeptidno strukturo in so majhna molekulein se lahko jemlje peroralno.
učinki
Zaviralci trombina imajo antikoagulantne in antitrombotične lastnosti. Učinki so posledica zaviranja serinske proteaze trombina, ki je osrednjega pomena za kri strjevanje. Trombin katalizira tvorbo fibrina iz fibrinogen, aktivira različne faktorje strjevanja krvi in dodatno spodbuja agregacijo trombocitov. Trombin iz protrombina tvori faktor Xa.
Indikacije
Zdravila so odobrena za različne indikacije:
- Globoka venska tromboza (preprečevanje in zdravljenje).
- Pljučni embolija (preprečevanje in zdravljenje).
- Preprečevanje kap in sistemsko embolija pri odraslih bolnikih z nevalvularno atrijsko fibrilacijo.
- V okolju perkutane koronarne intervencije (PCI).
- Antikoagulacija v heparin-inducirano trombocitopenijo tip II.
Odmerek
V skladu s SmPC. Zaviralci trombina se dajejo peroralno ali parenteralno.
Aktivne sestavine
Zaviralci peptidnega trombina:
- Bivalirudin (Angiox, brez oznake).
- Desirudin
- Hirudin (pijavka)
- Lepirudin (Refludan, brez prodaje).
Nepeptidni zaviralci trombina:
- Argatroban (Argatra)
- Dabigatran (Pradaxa), protistrup: idarucizumab (Praxbind).
- ksimelagatran (Exanta, brez prodaje, jetra strupen), predzdravilo melagatran.
Kontraindikacije
Kontraindikacije vključujejo (izbor):
- Preobčutljivost
- Krvavitev, nagnjenost k krvavitvi
- huda jetra or ledvice disfunkcija (odvisno od aktivne snovi).
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Ostalo droge ki vplivajo kri strjevanje lahko poveča tveganje za krvavitev. Dabigatran je substrat P-glikoprotein.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo krvavitve v različnih organih. Fragment protitelesa idarucizumab (Praxbind) je na voljo kot protistrup za dabigatran.
