Izdelki
Zaviralci VEGF so na voljo v obliki injekcij različnih dobaviteljev. Prvi agent v tej skupini, ki je bil odobren, je bil pegaptanib (Macugen) leta 2004, ki zdaj v mnogih državah ni na trgu.
Struktura in lastnosti
Trenutno so na voljo zaviralci VEGF terapevtske beljakovine (biologija). So protitelesa, fragmenti protiteles in fuzija beljakovin. Razlikujejo se po molekularni velikosti. Fv fragment brolucizumab ima najmanjši masa. Ranibizumab je pridobljeno iz istega protitelesa, ki se uporablja za izdelavo bevacizumab. aflibercept je lažni receptor VEGF ("vaba"), ki zajame rastni faktor (torej pripona -cept).
učinki
Zaviralci VEGF blokirajo vaskularni endotelijski rastni faktor (VEGF), ki je odgovoren za nastanek novih žil v mokrem makularna degeneracija. Preprečujejo interakcijo z receptorjema VEGFR-1 in VEGFR-2 na površini endotelijskih celic. To zmanjša proliferacijo endotelijskih celic, neovaskularizacijo (angiogeneza, tvorba novih žil) in prepustnost žil.
Indikacije
Za zdravljenje mokrega (eksudativnega) in starostnega makularna degeneracija (AMD). Poleg tega obstajajo tudi drugi znaki, na primer edem makule.
Odmerek
V skladu s SmPC. The droge se injicirajo neposredno v steklovino očesa po lokalna anestezija. To se imenuje intravitrealna aplikacija. Le majhen Obseg je potrebno. Na začetku terapije se injekcija običajno daje mesečno; kasneje je interval doziranja daljši.
Aktivne sestavine
Odobrena biološka zdravila:
- aflibercept (Eylea, 2011).
- Brolucizumab (Beovu, 2019)
- Ranibizumab (Lucentis, 2006), povezano z bevacizumab.
Nenamenska uporaba:
- Bevacizumab (Avastin, biosimilarji, 2004, zunaj etikete!).
Zaviralci kinaze:
- Nekaj ustnih zaviralci kinaze so aktivni tudi kot zaviralci VEGF. Te so majhne molekule (SMM) in ne biologija. Do danes pa za to indikacijo niso bili odobreni. The zaviralci kinaze ne vplivajo na VEGF, temveč na njegove receptorje.
Brez prodaje:
- Oligonukleotid pegaptanib (Macugen, 2004) se v mnogih državah ne trži več.
Kontraindikacije
Kontraindikacije vključujejo:
- Preobčutljivost
- Okužbe v očesu ali okoli njega
- Vnetje v očesu (intraokularno)
- Nosečnost, dojenje
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Ni znano interakcije z drugimi droge.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni neželeni učinki vključujejo reakcije v očesu, kot so:
- Konjunktivna krvavitev
- Bolečina z očmi, draženje oči, občutek tujka.
- Katarakta (katarakta)
- Odcep steklastega telesa
- Mouches volančki
- Povišan očesni tlak