Izdelki
Zaviralci COX-2 (koksib) so na voljo v obliki filmsko obloženih snovi tablet in kapsul. Prvi predstavniki te skupine, ki so bili odobreni v mnogih državah, so bili celekoksib (Celebrex, ZDA: 1998) in rofekoksib (Vioxx, off label) leta 1999. Takrat so se hitro razvili v uspešnico droge. Vendar pa zaradi škodljivi učinki, Več droge umakniti s trga (glej spodaj), zato je danes pomen skupine zdravil manjši.
Struktura in lastnosti
Zaviralci COX-2 imajo strukturo v obliki črke V, s katero se prilegajo aktivnemu mestu encima.
učinki
Zaviralci COX-2 (ATC M01AH) imajo analgetične, protivnetne in protitumorske lastnosti. Niso antiagregacijska sredstva. Učinki so posledica selektivnega zaviranja izoencima ciklooksigenaze-2 (COX-2) in s tem zaviranja sinteze prostaglandini. Namen selektivne inhibicije je bil predvsem preprečiti prebavne neželene učinke klasičnih neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki zavirajo COX-1 in COX-2. To je zato, ker se je zdelo, da COX-2, ki ga povzročajo vnetni dražljaji, opravlja predvsem patofiziološke funkcije, medtem ko je COX-1 odgovoren za fiziološke funkcije prostaglandini. Dokazano pa je, da se lahko pri zaviralcih COX-2 pojavijo tudi hudi stranski učinki in da COX-2 opravlja tudi fiziološke funkcije.
Indikacije
Za simptomatsko zdravljenje vnetja in bolečine, povezane z:
- Osteoartritis
- Revmatoidni artritis
- Ankilozirajoči spondilitis
- Juvenilni idiopatski artritis
Odmerek
Glede na strokovne informacije. Odvisno od priprave, droge se jemljejo enkrat ali dvakrat na dan.
Aktivne sestavine
Zdravila za uporabo v humani medicini, odobrena v mnogih državah:
- Celekoksib (Celebrex).
- Etorikoksib (Arcoxia)
Umaknjeno iz trgovine:
- Lumirakoksib (prexige)
- Rofekoksib (Vioxx)
- Valdekoksib (Bextra)
Parekoksib (Dynastat), predzdravilo valdekoksib, je v nekaterih državah še vedno na voljo, v mnogih pa ne. Veterinarska zdravila:
- cimikoksib (Cimalgex).
- Firokoksib (Previcox)
- Mavakoksib (trokoksil)
- Robenakoksib (Onsior)
Kontraindikacije
Pred uporabo je treba upoštevati številne previdnostne ukrepe. Za vse podrobnosti glejte strokovne informacije.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo:
- Omotičnost, glavobol
- Palpitacije, visok krvni tlak
- Gastrointestinalni simptomi, kot so bolečine v trebuhu, napihnjenost, zgaga, driska in slabost.
- majhno koža krvavitev kožni izpuščaj.
- Slabost, utrujenost
- zadrževanje vode
- Dihalne okužbe
Zaviralci COX-2 lahko povzročijo resne kardiovaskularne neželene učinke, kot je miokardni infarkt. Zaradi tega razloga, rofekoksib S trga je bilo treba umakniti zlasti (Vioxx). Kljub njihovi selektivnosti se lahko pri zaviralcih COX-2 pojavijo tudi razjede na želodcu in črevesju (razjede), tako kot pri nesteroidnih protivnetnih zdravilih. Hudo koža opažene reakcije pri valdekoksib (Bextra, prav tako umaknjena s trga).