Zaviralec COX-2

Izdelki

Zaviralci COX-2 (koksib) so na voljo v obliki filmsko obloženih snovi tablet in kapsul. Prvi predstavniki te skupine, ki so bili odobreni v mnogih državah, so bili celekoksib (Celebrex, ZDA: 1998) in rofekoksib (Vioxx, off label) leta 1999. Takrat so se hitro razvili v uspešnico droge. Vendar pa zaradi škodljivi učinki, Več droge umakniti s trga (glej spodaj), zato je danes pomen skupine zdravil manjši.

Struktura in lastnosti

Zaviralci COX-2 imajo strukturo v obliki črke V, s katero se prilegajo aktivnemu mestu encima.

učinki

Zaviralci COX-2 (ATC M01AH) imajo analgetične, protivnetne in protitumorske lastnosti. Niso antiagregacijska sredstva. Učinki so posledica selektivnega zaviranja izoencima ciklooksigenaze-2 (COX-2) in s tem zaviranja sinteze prostaglandini. Namen selektivne inhibicije je bil predvsem preprečiti prebavne neželene učinke klasičnih neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki zavirajo COX-1 in COX-2. To je zato, ker se je zdelo, da COX-2, ki ga povzročajo vnetni dražljaji, opravlja predvsem patofiziološke funkcije, medtem ko je COX-1 odgovoren za fiziološke funkcije prostaglandini. Dokazano pa je, da se lahko pri zaviralcih COX-2 pojavijo tudi hudi stranski učinki in da COX-2 opravlja tudi fiziološke funkcije.

Indikacije

Za simptomatsko zdravljenje vnetja in bolečine, povezane z:

  • Osteoartritis
  • Revmatoidni artritis
  • Ankilozirajoči spondilitis
  • Juvenilni idiopatski artritis

Odmerek

Glede na strokovne informacije. Odvisno od priprave, droge se jemljejo enkrat ali dvakrat na dan.

Aktivne sestavine

Zdravila za uporabo v humani medicini, odobrena v mnogih državah:

Umaknjeno iz trgovine:

  • Lumirakoksib (prexige)
  • Rofekoksib (Vioxx)
  • Valdekoksib (Bextra)

Parekoksib (Dynastat), predzdravilo valdekoksib, je v nekaterih državah še vedno na voljo, v mnogih pa ne. Veterinarska zdravila:

  • cimikoksib (Cimalgex).
  • Firokoksib (Previcox)
  • Mavakoksib (trokoksil)
  • Robenakoksib (Onsior)

Kontraindikacije

Pred uporabo je treba upoštevati številne previdnostne ukrepe. Za vse podrobnosti glejte strokovne informacije.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo:

Zaviralci COX-2 lahko povzročijo resne kardiovaskularne neželene učinke, kot je miokardni infarkt. Zaradi tega razloga, rofekoksib S trga je bilo treba umakniti zlasti (Vioxx). Kljub njihovi selektivnosti se lahko pri zaviralcih COX-2 pojavijo tudi razjede na želodcu in črevesju (razjede), tako kot pri nesteroidnih protivnetnih zdravilih. Hudo koža opažene reakcije pri valdekoksib (Bextra, prav tako umaknjena s trga).