Aktivna sestavina in učinek
Ciklosporin A je učinkovina imunosupresivne skupine. S kompleksnim mehanizmom delovanja ciklosporin preprečuje nastanek tako imenovanih citokinov (beljakovin potreben za imunsko reakcijo v telesu). Poleg tega Ciklosporin A vpliva na limfocite, pomembno skupino celic, ki so prav tako potrebne za tvorbo imunske reakcije.
Običajno ti limfociti potrebujejo molekularni signal, da postanejo aktivni, napadajo tuje snovi in se razmnožujejo. Zdravljenje z Ciklosporin A lahko prepreči tako aktivacijo kot tudi širjenje limfocitov. Tvorba citokinov običajno poteka znotraj določenih limfocitov ( T limfociti).
Z zaviranjem nekaterih dejavnikov znotraj njih T limfociti, proizvede se manj citokinov in imunski odziv je zatrt ali odsoten. Ciklosporin A ima zaradi svojih lastnosti zelo specifičen učinek na določen dejavnik (kalcinevrin) v T-limfocitih. To ima prednost, da lahko številne druge telesne funkcije še naprej nemoteno delujejo in se pojavi manj neželenih učinkov, kar je pogosto glavna težava pri podobno imunosupresivnem kortizon. Zdravilna učinkovina ciklosporin se pridobiva iz norveške vrste gliv Beauveria nivea. Gre za več podvrst cevastih gliv (Tolypocladium inflatum in Clindrocarpon lucidum).
Stranski učinki
Ciklosporin A je zdravilo, ki močno moti procese imunski sistem. To mu omogoča, da razkrije svoj močan učinek, povzroča pa tudi številne različne neželene učinke. Na območju kri nastanek, ciklosporin A vodi do zmanjšanja različnih vrst celic.
Najpogostejši je zmanjšano število levkocitov (beli kri celice), toda trombociti (kri trombociti) in eritrocitov (rdeče krvne celice) so lahko tudi prizadete, to se imenuje aplastično anemija. Ciklosporin A pogosto povzroča tudi nespecifične neželene učinke, kot so glavoboli, povečanje kri pritisk, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu in driska. Poleg tega lahko jemanje ciklosporina A povzroči neželene učinke na območju živčni sistem.Oba osrednja živčni sistem (možganov in hrbtenjača) in obrobne živčni sistem lahko vpliva, vnetje živcev ali celo poškodbe možganov z zmedenostjo, dezorientacijo in motnjami zavesti.
Mišice krči, povišana telesna temperatura in utrujenost sta tudi možna neželena učinka ciklosporina A. Medtem ko jetra običajno ni prizadet, lahko ciklosporin A prizadene ledvice in povzroči ledvice disfunkcija. Učinki na endokrini sistem lahko povzroči menstrualne motnje, povečano telo lasje in akne.
Ciklosporin A je torej zelo močno zdravilo, vendar ima tudi številne neželene učinke. Če se vam pojavijo neželeni učinki ciklosporina A, se posvetujte s svojim zdravnikom, ki se bo nato odločil o nadaljnjem postopku! Izpadanje las ni tipičen neželeni učinek ciklosporina A.
V nasprotju s številnimi drugimi imunski sistem sredstva, ki preprečujejo delitev in s tem razmnoževanje celic (tudi pri lasje koren), ciklosporin A ne vodi do izpadanje las. Namesto tega zaradi sprememb v hormonu ravnovesje, ampak vodi k povečanju telesa lasje, zelo neprijeten stranski učinek, zlasti pri ženskah. Tako spremenjena raven hormonov ne vodi le do nepravilnosti v menstrualnem ciklusu, temveč lahko povzroči tudi povečan moški vzorec rasti las s povečanjem rasti dlak na trebuhu, v prsih območje in obraz.
V nekaterih primerih se ciklosporin A uporablja celo kot a izpadanje las pravno sredstvo. Ciklosporin A je učinkovina, ki se v glavnem predela v jetra in se izloča tudi skozi jetra. Pomemben encim te presnovne poti je tako imenovani CYP3A4, ki sodeluje pri izločanju številnih zdravil.
Ciklosporin A lahko zato sodeluje z vsemi zdravili, ki se predelajo tudi s CYP3A4. Zdravila, ki zavirajo CYP3A4, zato vodijo do povečanih koncentracij in s tem do povečanega učinka ciklosporina A. Sem spadajo kontraceptivi, metoklopramid (za slabost) in prednizolona (a kortizon).
Tudi veliko antibiotiki (zlasti iz skupine makrolidi in azolni antibiotiki) lahko povzročijo interakcije s ciklosporinom A. Poleg tega lahko celo nekatera živila, kot je grenivkin sok, povzročijo takšno interakcijo. Nasproten učinek, torej oslabitev učinka, se pojavi pri tako imenovanih induktorjih CYP3A4.
Ti vodijo do povečanega tvorjenja encima in s tem posredno do povečanega izločanja ciklosporina A. Med induktorji CYP3A4 sta na primer antibiotik rifampicin ali zeliščni antidepresiv Šentjanževka (natančneje hiperforin, ki ga vsebuje). Kot smo že omenili, se ciklosporin A presnavlja v jetra preko encima CYP3A4, zato lahko vsi kontraceptivi, ki se prav tako razgradijo v jetrih ali posebej prek tega encima, medsebojno delujejo s ciklosporinom A.
Ker se tudi "tableta" (tj. Peroralni kontraceptivi) presnavlja prek CYP3A4, zavira razgradnjo ciklosporina A in tako nezaželeno poveča koncentracijo ali učinek. Kot pri vseh drugih zdravilih je najpomembnejša kontraindikacija za ciklosporin A alergija na zdravilno učinkovino ali druge sestavine zdravila. Poleg tega se ne sme kombinirati z zdravili, ki vplivajo na encim CYP3A4.
Če je takšni kombinaciji neizogibno, je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka. Druge kontraindikacije za ciklosporin A so maligne bolezni, saj imunosupresija poveča tveganje za maligno degeneracijo. Ciklosporin A se lahko daje tudi bolnikom z jetri in ledvice poškodbe le v posebnih primerih in z veliko previdnostjo.
Poleg tega lahko ciklosporin A prinese elektroliti (krvne soli) iz ravnovesje, kar vodi do povečanega kalijmed drugim kar je še posebej nevarno za ljudi z srce bolezen. Za vnos ciklosporina med nosečnost in laktacije trenutno ni zadostnih študijskih razmer. V poskusih na živalih na zajcih in podganah je bilo dokazano, da lahko ciklosporin A med otrokom škoduje otroku nosečnost in dojenje, zato v teh fazah na ljudeh ni bilo mogoče izvajati testov s ciklosporinom A.
Vendar pa obstajajo posamezni primeri primerov otrok, katerih matere so se med tem zdravile s ciklosporinom A. nosečnost. Imajo povečano tveganje za prezgodnji porod, organske škode pa običajno niso zaznali. Zaradi pomanjkanja podatkov splošna izjava vendarle ni možna, zato odsvetujemo jemanje ciklosporina A med nosečnostjo in dojenjem iz previdnosti! Pregled teme lahko najdete v poglavju Nosečnost ali Zdravila v nosečnosti ali Zdravila med dojenjem
Vsi članki v tej seriji: