Izdelki
Klopidogrel je na voljo v obliki tablet (Plavix, generiki). V ZDA je bil odobren od leta 1997, v mnogih državah in EU pa od leta 1998. Klopidogrel je tudi v kombinaciji z acetilsalicilna kislina fiksno (DuoPlavin).
Struktura in lastnosti
Klopidogrel (C16H16ClNO2S, Mr = 321.82 g / mol) je derivat tienopiridina in predzdravilo. V izvirniku obstaja kot klopidogrel vodik sulfat, bel prahu. Drugo soli, kot sta klopidogrel bezilat in klopidogrel hidroklorid, se uporabljajo tudi v generikih.
učinki
Klopidogrel (ATC B01AC04) ima protitrombocitne lastnosti. Učinki so posledica selektivne in ireverzibilne inhibicije receptorja P2Y12 na trombociti. To zavira ADP (adenozin difosfat) in nadaljnja aktivacija. Klopidogrel zavira trombociti v njihovem 7- do 10-dnevnem življenju. Ima kratko razpolovno dobo 6 ur.
Indikacije
Za sekundarno preprečevanje aterotrombotičnih dogodkov pri odraslih, na primer po miokardnem infarktu, po kapali pri akutnem koronarnem sindromu. Klopidogrel se kombinira tudi z acetilsalicilna kislina.
Odmerek
Glede na oznako zdravila. tablete jemljejo se enkrat na dan, ne glede na obroke.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Organske lezije s tendenco krvavitve, na primer aktivne razjede prebavil, akutna hemoragična kap
- Huda jetrna insuficienca
- Hemoragična diateza
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Klopidogrel je substrat izoencimov CYP450 in P-glikoprotein. Aktivni presnovek tvori pretežno CYP2C19, pri čemer sodelujejo CYP1A2, CYP2B6 in CYP3A4. Ko CYP2C19 zavira (npr. PPI omeprazol) ali kadar obstajajo farmakogenetske razlike (slabi presnovki), se lahko farmakološki učinek klopidogrela zmanjša. Drugo droge tveganje za krvavitev je treba kombinirati le previdno.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo krvavitve, prebavne simptome (dispepsija, bolečine v trebuhu, driska), In koža izpuščaj.
