Izdelki
Levodopa se trži izključno kot kombinirani izdelki skupaj z zunanjim zaviralec dekarboksilaze (karbidopa or benzerazid) ali zaviralec COMT (entakapon). V mnogih državah je bil odobren od leta 1973 in je med drugim na voljo v obliki tablet, kapsul, suspenzijskih tablet in tablet s podaljšanim sproščanjem.
Struktura in lastnosti
Levodopa (C9H11NE4Mr = 197.2 g / mol) obstaja v obliki bele kristale prahu ki je težko topen v voda. Je derivat aminokisline tirozin. Levodopa je predzdravilo nevrotransmiter dopamin, ki se aktivira v centralnem živčni sistem z dekarboksilacijo.
učinki
Levodopa (ATC N04BA01) nadomešča pomanjkanje dopamin v možganov, ki je v primeru Parkinsonove bolezni posledica izgube funkcije in propada dopaminergičnih nevronov v črni možganski snovi. Simptomi Parkinsonove bolezni kot sta upočasnjeno gibanje in togost, se dobro odzivata na zdravljenje z levodopo. Nasprotno pa so tresljaji, motnje govora in požiranja ter toga hoja odporni na dopaminergično terapijo. The antiparkinsonija učinek se poveča s kombiniranjem levodope z a zaviralec dekarboksilaze. Inhibitorji dekarboksilaze ne morejo prečkati kri-možganov ovira periferno pretvorbo levodope v dopamin. Ta kombinacija povzroči sposobnost zmanjšanja Odmerek levodope in zmanjšajo neželene učinke, ki jih je mogoče pripisati periferni tvorbi dopamina.
Mehanizem delovanja
Učinki so posledica interakcije dopamina s postsinaptičnimi dopaminergičnimi receptorjema D1 in D2.
Indikacije
Za zdravljenje Parkinsonove bolezni in sindrom nemirnih nog. Obstajajo tudi druge indikacije, kot je redko pojavljajoči se sindrom Segawa (zunaj oznake).
Odmerek
Glede na oznako zdravila. Vsak dan Odmerek se določi na individualni osnovi. Jemanje levodope po obroku lahko podaljša trajanje delovanja in zmanjša škodljivi učinki kot so motnje gibanja.
Kontraindikacije
Levodopa je kontraindicirana pri preobčutljivosti pri bolnikih z ozkim kotom glavkom ali zgodovina melanoma, in ob sočasni uporabi neselektivnih Zaviralci MAO in metoklopramid. Slednji blokira dopaminske receptorje v možganov, poslabša simptome PD. Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Sočasno zaužitje beljakovinskega obroka oz uprava of antacidov, antagonisti dopamina (nevroleptiki), In železo lahko zmanjša učinke levodope. V kombinaciji z zaviralci MAO-A se kriza poveča kri lahko pride do pritiska. Te je treba prekiniti dva tedna pred začetkom zdravljenja z levodopo. Skupaj z antihipertenzivi droge, lahko se pojavi ortostatska hipotenzija. Drugo interakcije so bili opisani z fenitoin in papaverin, ki lahko oslabi antiparkinsonija učinki levodope.
Neželeni učinki
Skupno škodljivi učinki vključujejo slabost, bruhanjein kardiovaskularne motnje. So posledica osrednjih učinkov dopamina. Običajno se pojavijo pri prvem Odmerek in se lahko poveča z naraščajočimi odmerki. Kombinacija z zaviralci dekarboksilaze jih lahko zmanjša škodljivi učinki. Večletno zdravljenje z levodopo pogosto povzroči nihanja učinka in motnje v gibanju. Najbolj izrazita oblika je pojav on-off, za katerega so značilne izmenične faze dobre gibljivosti in popolne togosti. Verjetno je to posledica premalo konstantnega zunajceličnega dopamina koncentracija v bazalnih celicah. Takšna nihanja se lahko zmanjšajo s podaljšanim sproščanjem tablet ali v kombinaciji z agonisti dopamina.
