Izdelki
Loperamid je komercialno na voljo v obliki kapsul, filmsko obložene tablet, talilne tablete in kot sirup (Imodium, generično). Od leta 1977 je odobren v mnogih državah.
Struktura in lastnosti
Loperamid (C29H33ClN2O2Mr = 477.0 g / mol) je derivat piperidina in ima strukturne podobnosti z nevroleptikom haloperidol in peristaltični zaviralec difenoksilat. Obstaja kot loperamid hidroklorid, bel prahu ki je težko topen v vode.
Učinek
Loperamid (ATC A07DA03) ima antidiaroične lastnosti. Z visoko afiniteto se veže na μ-opioidne receptorje v črevesni steni, s čimer zavira pogonsko peristaltiko in podaljša čas zadrževanja blata v črevesju. Zanj je značilen hiter začetek akcije in dolgotrajno delovanje. Loperamid ima malo ali nič osrednjih učinkov zaradi visoke črevesne afinitete metabolizem prvega prehodain kot substrat P-glikoprotein pri kri-možganov ovira.
Indikacija
Za simptomatsko zdravljenje akutnega in kroničnega driska različnih vzrokov.
Odmerek
V skladu s SmPC. Odrasli jemljejo 2 mg dvakrat na začetku akutna driska. Po vsakem dodatnem tekočem blatu se lahko daje dodatnih 2 mg. Največ na dan Odmerek je 16 mg (8 enot).
Zloraba
Loperamid je mogoče zlorabiti kot opojno v zelo visokih odmerkih. Zloraba je nevarna, ker podaljšanje intervala QT lahko povzroči.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Otroci, mlajši od 2 let
- Huda disfunkcija jeter
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Loperamid je substrat P-glikoprotein in se presnavlja s CYP3A4 in CYP2C8. Ustrezno zdravilo interakcije inhibitorji in induktorji. Inhibicija CYP in P-gp lahko povzroči centralne opioidne učinke.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo zaprtje, napenjanje, glavobol, slabostin omotica.
