Izdelki
Simvastatin je komercialno na voljo v obliki filmsko obložene tablet (Zocor, generiki). Prav tako je kombiniran s fiksnim ezetimib (Inegy, generično). Simvastatin je v mnogih državah odobren od leta 1990.
Struktura in lastnosti
Simvastatin (C25H38O5Mr = 418.6 g / mol) obstaja v obliki bele kristale prahu ki je praktično netopen v voda. Je lakton, pridobljen iz fermentacijskega izdelka plesni. Simvastatin, za razliko od novejših statini, je predzdravilo, ki se biotransformira v aktivno beta-hidroksi kislino, dokler ne pride v organizem.
učinki
Simvastatin (ATC C10AA01) ima lastnosti zniževanja lipidov. Niža holesterol ravni, LDL-C, trigliceridi in povečanja HDL-C. Učinki so posledica zaviranja zgodnjega koraka pri endogenih holesterol biosinteza z inhibicijo HMG-CoA reduktaze. Ta encim katalizira pretvorbo HMG-CoA v mevalonat. Simvastatin ima tudi pleiotropne učinke.
Indikacije
Za zdravljenje dislipidemije (hiperholesterolemija, hiperlipidemija) in preprečevanje kardiovaskularnih zapletov.
Odmerek
V skladu s SmPC. tablete običajno se jemljejo enkrat na dan zvečer.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Aktivna bolezen jeter
- Nerazrešeno in vztrajno zvišanje serumskih transaminaz.
- Nosečnost in dojenje
- Kombinacija z močnimi zaviralci CYP3A4.
- Kombinacija z gemfibrozila, ciklosporin in danazol.
Vse podrobnosti o varnostnih ukrepih in interakcije lahko najdete na nalepki zdravila.
Interakcije
Simvastatin je substrat CYP3A4. Ustrezno zdravilo interakcije so možne in jih je treba upoštevati. Co-uprava s fibrati, kot je gemfibrozila lahko poveča tveganje za mišične bolezni. Drugo interakcije so bili opisani.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo okužbe dihal, glavobol, bolečine v trebuhu, zaprtjein slabost. Statini lahko redko povzroči mišične bolezni, življenjsko nevarno razgradnjo skeletnih mišic in jetra bolezen.