Takrolimus (Protopic, Prograf): učinki zdravil, neželeni učinki, odmerjanje in uporaba

Izdelki

Takrolimus je komercialno na voljo v obliki kapsul, kapsule s podaljšanim sproščanjem, s podaljšanim sproščanjem tablet, kot koncentrirana raztopina za infundiranje, kot zrncain kot mazilo (Prograf, generično, Advagraf, Protopic, generični, Modigraf). V mnogih državah je bil odobren od leta 1996. Ta članek se nanaša na oralno uporabo; Poglej tudi Aktualni takrolimus (Mazilo Protopic).

Struktura in lastnosti

Takrolimus (C44H69NE12 - H2O, Mr = 822.0 g / mol) je kompleksen makrolid z 23-členskim obročem, ki ga tvori glivi podobna bakterija. Prisoten je v droge as takrolimus monohidrat, beli kristali ali kristalinični prahu ki je praktično netopen v voda.

učinki

Takrolimus (ATC D11AX14) ima imunosupresivne lastnosti. Zavira aktiviranje in delovanje T limfociti, T pomožne celice in citotoksični limfociti, ki so odgovorni za zavrnitev presadka. Poleg tega nastajanje limfokinov (npr. Interlevkin, interferoni) se zmanjša. Učinki so posledica znotrajcelične vezave na FKBP-12, kompleks pa tvori kalcinevrin na fosfatazi in s tem zavira prenos in prepisovanje signala.

Indikacije

Za preprečevanje jetra, ledvicein srce zavrnitev presadka. Za zdravljenje reakcij zavrnitve presadka in zavrnitve presadka.

Odmerek

V skladu s SmPC. Nerazvite kapsul se uporabljajo dvakrat na dan zjutraj in zvečer; kapsule s podaljšanim sproščanjem se jemljejo enkrat na dan zjutraj. Zdravilo je treba jemati post, 1 uro pred ali 2-3 ure po obroku. Trajno sproščanje kapsul se lahko daje samo stabilnim ledvicam ali jetra presadili bolnike, ki so bili predhodno zdravljeni z zdravilom Prograf.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Takrolimus se presnavlja predvsem s CYP3A4. Primerno interakcije so možni z zaviralci in induktorji CYP. Inhibitorji lahko privedejo do povečanja in škodljivi učinkiin zaviralci lahko v najslabšem primeru povzročijo zavrnitev presadka. Zato pozornost na droge interakcije med terapijo je bistvenega pomena. Drugo interakcije so bile opisane zaradi visokih vezava na beljakovine in z nefrotoksičnimi in nevrotoksičnimi sredstvi, ciklosporin, kalij, cepivain pentobarbital in fenazon.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo driska, slabost, visok krvni tlak, nespečnost, tremor, glavobolhiperglikemija, glukoze nestrpnost, sladkorna bolezen melitus, hiperkaliemijain zmanjšano delovanje ledvic. Imunosupresivi povečajo tveganje za razvoj okužb in malignih bolezni. Takrolimus je nefrotoksičen in nevrotoksičen. Opaženi so številni drugi neželeni učinki.