Izdelki
tramadol je komercialno na voljo v obliki tablet, kapsul, taljenje tablet, kapljice, šumeče tablete, svečke in kot raztopina za injiciranje. (Tramal, generično). Na voljo so tudi fiksne kombinacije z acetaminofenom (Zaldiar, generično). tramadol je razvil Grünenthal v Nemčiji leta 1962, v mnogih državah pa je bil odobren od leta 1977, v ZDA pa od leta 1995.
Struktura in lastnosti
tramadol (C16H25NE2Mr = 263.38 g / mol) je cikloheksanolamin in je prisoten v droge kot tramadol hidroklorid, bel kristaliničen prahu ki je dobro topen v voda. Je racemat in oboje enantiomeri pri njegovem delovanju sodelujeta presnovek. Tramadol je strukturno tesno povezan s SSNRI venlafaksin.
učinki
Tramadol (ATC N02AX02) ima osrednje analgetične lastnosti. Je opioid z dvojno mehanizem delovanja. Po eni strani se tramadol veže na opioidne receptorje. Po drugi strani pa je noradrenergičen in serotonergičen z zaviranjem nevrotransmiter ponovni prevzem, s čimer vpliva bolečina zaznavanje. Tako ga lahko razumemo kot kombinacijo opioida in zaviralca ponovnega privzema, kot je venlafaksin. Za opioidni učinek naj bi bil odgovoren -dezmetilni presnovek M1 in ne njegova matična spojina.
Indikacije
Tramadol se uporablja za zdravljenje zmernih do hudih obstojnih bolečina kadar se uporabljajo neopioidni analgetiki, kot je nesteroidno protivnetno sredstvo droge NSAID in acetaminofen niso dovolj učinkoviti. Glede na Cochrane pregled, kot nekateri antidepresivi, uporaben je tudi za zdravljenje nevropatije bolečina. Uporablja se tudi za lajšanje bolečin pri fibromialgija.
Zloraba
Kot drugi opioidi, lahko tramadol zlorabljamo kot a narkotik, postane zasvojen in povzroča odtegnitvene simptome.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Zastrupitev z alkoholom, hipnotiki, zdravili proti bolečinam, opioidi in psihotropnimi zdravili
- Sočasno ali 14 dni pred zdravljenjem z Zaviralci MAO.
- Epilepsija
- Tramadol se ne sme uporabljati za nadomestitev zdravil.
Popolne previdnostne ukrepe najdete v povzetku glavnih značilnosti zdravila.
Interakcije
Tramadol se biotransformira in glukuronizira s CYP3A4 in CYP2D6 v - in -dezmetilne presnovke. -Desmetiltramadol (M1), tvorjen s pomočjo CYP2D6, je aktiven kot opioid. Zato interakcije z induktorji CYP, kot so karbamazepin in zaviralci CYP, kot je azol antimikotiki or makrolidi so možne. Kombinacija z Zaviralci MAO je kontraindicirana in lahko potencialno smrtno nevarna. Ker je tramadol serotonergičen, je kombinacija z drugimi serotonergičnimi droge lahko povzroči serotonina sindrom (glej Serotoninski sindrom). Sredstva za centralno depresijo, kot so tablete za spanje in pomirjevalain alkohol lahko povečajo depresivni učinek tramadola. Ko antagonisti vitamina K, kot npr fenprokumon je treba spremljati čas krvavitve. Ker lahko tramadol povzroči epileptične napade, ga ne smemo dajati sočasno z zdravili, ki znižujejo napadni prag. Opioidni antagonisti lahko zmanjšajo učinke tramadola. Vse podrobnosti o interakcije najdete v SmPC.
Neželeni učinki
Najpogostejši škodljivi učinek je slabost. Glavobolzaspanost, bruhanje, zaprtje, suho usta, potenje in utrujenost so pogosti. Občasno pride do motenj v regulaciji krvnega obtoka s palpitacijami, nizek krvni tlak, in propad, pa tudi koža reakcije. Po ukinitvi se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi.