Izdelki
Venlafaksin je na voljo v obliki tablet in kapsul s podaljšanim sproščanjem. Poleg originalnega zdravila Efexor ER (ZDA: Effexor XR) generično na voljo so tudi različice. Zdravilna učinkovina je bila v številnih državah odobrena leta 1997.
Struktura in lastnosti
Venlafaksin (C17H27NE2Mr= 277.4 g / mol) je biciklični derivat feniletilamina in cikloheksanola, ki je strukturno tesno povezan z tramadol (Tramal, generiki). Obstaja kot racemat in kot venlafaksin hidroklorid, bel kristaliničen prahu ki je topen v vode. Venlafaksin se s CYP2D6 pretvori v njegov glavni presnovek desvenlafaksin (= O-desmetilvenlafaksin), ki je prav tako aktiven. Metabolit se trži tudi v ZDA (Pristiq).
učinki
Venlafaksin (ATC N06AX16) ima antidepresiv lastnosti. Učinki so zapozneli, pojavijo se po enem do štirih tednih in so posledica selektivnega zaviranja ponovnega privzema serotonina in noradrenalina v presinaptični nevron. Ponovni prevzem dopamin je le blago zaviran. Venlafaksin, za razliko od drugih antidepresivi, se ne veže na alfa-adrenoceptorje, muskarinske oz histamin receptorjev, ni antiholinergik in ni zaviralec MAO. Razpolovni čas je 5 ur za venlafaksin in 11 ur za presnovek desvenlafaksin.
Indikacije
Za zdravljenje depresije, tesnobe in paničnih motenj:
- Major depresija, zdravljenje in ponovna profilaksa.
- Splošna anksiozna motnja
- Socialna anksiozna motnja (socialna fobija)
- Panična motnja z ali brez agorafobija.
Zdravilo se uporablja za druge pritožbe (npr. Zardevanje, kronično bolečina). Vendar pa oblasti tega ne odobrijo.
Odmerek
V skladu s SmPC. Odmerne oblike s podaljšanim sproščanjem se običajno jemljejo enkrat na dan ob istem času dneva in ob obroku. Odmerek prilagoditve se izvajajo postopoma, tako da se prilezejo ali izstopijo. Zdravila ne smemo nenadoma prekiniti, ker lahko pride do reakcij prekinitve.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let
- Zdravljenje z zaviralci MAO
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Venlafaksin se presnavlja s CYP2D6 in v manjši meri s CYP3A4. Venlafaksin ima velik potencial za medsebojno delovanje in številne droge interakcije so možne, na primer z Zaviralci MAO, serotonergični droge (serotonina sindrom) in zdravila s centralnim delovanjem.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo slabost, suho usta, glavobolzaspanost, nespečnostin potenje. Venlafaksin se v primerjavi s starejšimi bolje prenaša antidepresivi ker je bolj selektiven.
