Izdelki Entakapon je bil komercialno na voljo v obliki filmsko obloženih tablet (Comtan). V mnogih državah je bil odobren od leta 1999. Leta 2017 je bila distribucija prekinjena. Od leta 2004 je na voljo tudi fiksna kombinacija z levodopo in karbidopo (Stalevo). Generične različice kombiniranega zdravila so bile odobrene leta 2014. Sestava in lastnosti Entakapon (C14H15N3O5, g… Entakapon
Izdelki Biperiden so komercialno na voljo v obliki tablet, tablet s podaljšanim sproščanjem in raztopine za injiciranje (Akineton, Akineton retard). V mnogih državah je bil odobren od leta 1958. Struktura in lastnosti Biperiden (C21H29NO, Mr = 311.46 g/mol) je v zdravilih prisoten kot biperiden hidroklorid, bel kristalinični prah, ki je težko topen v vodi. Je … Biperidi
Izdelki Carbidopa se uporablja v kombinaciji z levodopo v obliki tablet. Poleg izvirnega Sinemeta so na voljo tudi splošne različice. Carbidopa je v mnogih državah odobrena od leta 1973. Struktura in lastnosti Carbidopa (C10H14N2O4, Mr = Mr = 226.2 g/mol) je v zdravilih prisoten kot karbidopa monohidrat, bel kristalinični prah, ki je… Karbidopa
Izdelki Tolcapone je komercialno na voljo v obliki filmsko obloženih tablet (Tasmar). Odobren je bil v mnogih državah od leta 1997. Struktura in lastnosti Tolkapon (C14H11NO5, Mr = 273.2 g/mol) obstaja kot rumen kristaliničen prah brez vonja, brez higroskopije. Je nitrobenzofenon. Učinki Tolkapon (ATC N04BX01) vpliva na farmakokinetiko levodope. Učinki so posledica… Tolkapon
Učinki Zaviralci dekarboksilaze zavirajo dekarboksilazo, ki presnavlja levodopo v dopamin. Uporabljajo se izključno v kombinaciji z levodopo za zdravljenje Parkinsonove bolezni. Njihov učinek je omejen na obrobje, ker komaj prečkajo krvno -možgansko pregrado. Zaviralci dekarboksilaze tako omogočajo bolj ali manj selektivno razgradnjo levodope na dopamin v centralnem živčnem sistemu in ... Inhibitor dekarboksilaze
Učinki Posredne dopaminergične indikacije Parkinsonova bolezen Depresija (ZDA) Aktivne sestavine Rasagilin (Azilect) Selegilin (nenalepljeno) Safinamid (Xadago)
Izdelki Rasagilin je komercialno na voljo v obliki tablet (Azilect). Odobren je bil v mnogih državah od leta 2005. Splošne različice so bile prvič objavljene leta 2015. Struktura in lastnosti Rasagilin (C12H13N, Mr = 171.24 g/mol) je derivat aminoindan in ima asimetričen ogljikov atom. Za terapevtsko uporabo najdemo -enantiomer. Prisoten je v… Rasagilin
Izdelki Prociklidin je komercialno na voljo v obliki tablet (Kemadrin). V mnogih državah je bil odobren od leta 1956. Struktura in lastnosti Prociklidin (C19H29NO, Mr = 287.4 g/mol) ima strukturne podobnosti z biperidi. Učinki Prociklidin (ATC N04AA04) ima antiholinergične lastnosti in je učinkovit proti strogosti, tremorju, akineziji, motnjam govora in pisanja, nestabilnosti hoje, povečanemu slinjenju, znojenju,… Prociklidin
Izdelki Levodopa se trži izključno kot kombinirani izdelki skupaj s perifernim zaviralcem dekarboksilaze (karbidopa ali benserazid) ali zaviralcem COMT (entakapon). Odobren je bil v mnogih državah od leta 1973 in je med drugim na voljo v obliki tablet, kapsul, suspendiranih tablet in tablet s podaljšanim sproščanjem. Struktura in lastnosti Levodopa (C9H11NO4, Mr = 197.2 g/mol)… Levodopa: Učinki zdravil, neželeni učinki, odmerjanje in uporaba
Izdelki Levodopa za inhalacijo so bili odobreni v ZDA leta 2018 in v EU leta 2019 (Inbrija, kapsule, ki vsebujejo prašek za inhalacijo). Struktura in lastnosti Levodopa (C9H11NO4, Mr = 197.2 g/mol) obstaja kot bel kristaliničen prah, ki je slabo topen v vodi. Je derivat aminokisline tirozin. … Levodopa Vdihavanje
Izdelki Safinamid je komercialno na voljo v obliki filmsko obloženih tablet (Xadago). Odobren je bil v številnih državah in v EU leta 2015 in v ZDA leta 2017. Struktura in lastnosti Safinamid (C17H19FN2O2, Mr = 302.3 g/mol) je derivat α-aminoamida. Učinki Safinamid (ATC N04BD03) ima posredne dopaminergične lastnosti. Gre za selektivno… Safinamid
